一級速率消除是指血中藥物消除速率與血中藥物濃度成正比，血藥濃度高，單位時間內消除的藥量多，當血藥濃度降低後，藥物消除速率也按比例下降，也稱為定比消除。
基本介紹
- 中文名：一級速率消除
- 公式：dVC/dt=-kVC
- 特點：t1/2恆定，與劑量無關
- 特徵：血藥濃度高
公式,特點,
公式
描述一級速率消除過程的公式
dVC/dt=-kVC
式中，k為常數，V為表觀分布容積，C為藥物濃度。
對上式積分得：C=C 0 e-kt 或 lnC=lnC0-kt
C = 1/2C 0，t1/2 = 0.693/k。可見,將t時藥物濃度的對數對時間作圖,可得一條直線,其斜率為-K/2.303.
特點
一級速率消除過程有下列特點：
（1）藥物轉運或消除速率與當時藥量的一次方成正比。
（2）血藥濃度-時間曲線為指數曲線，lnC對t作圖為直線。
（3）t1/2恆定，與劑量無關。
（4）一次給藥的血藥濃度-時間曲線下面積（area under curve，AUC）與劑量成正比。
（5）一次給藥，藥物消除分數取決於t 1/2，約經5個t1/2時，藥物基本消除完全；多次給藥，約經5個t1/2血藥濃度達穩態。
因此，按一級速率消除的藥物半衰期與血藥濃度高低無關，是恆定值。體內藥物按瞬時血藥濃度（或體內藥量）以恆定的百分比消除，單位時間內實際消除的藥量隨時間遞減。消除速率常數（k）的單位是h-1，它不表示單位時間內實際消除的實際藥量，而是體內藥物瞬時消除的百分率。
