β-lactamase

β-內醯胺類抗生素（β-lactams）系指化學結構中具有β-內醯胺環的一大類抗生素，包括臨床最常用的青黴素與頭孢菌素，以及新發展的頭黴素類、硫黴素類、單環β-內醯胺類等其他非典型β-內醯胺類抗生素。此類抗生素具有殺菌活性強、毒性低、適應症廣及臨床療效好的優點。本類藥化學結構，特別是側鏈的改變形成了許多不同抗菌譜和抗菌作用以及各種臨床藥理學特性的抗生素。

β—內醯胺酶(β-lactamase)

β—內醯胺類抗生素都共同具有一個核心β—內醯胺環，其基本作用機制是與細菌的青黴素結合蛋白結合，從而抑制細菌細胞壁的合成。產生β—內醯胺酶是細菌對β-內醯胺類抗菌藥物產生耐藥的主要原因。細菌產生的β-內醯胺酶，可藉助其分子中的絲氨酸活性位點，與β—內醯胺環結合併打開β—內醯胺環，導致藥物失活。迄今為止報導的β—內醯胺酶已超過300種，1995年Bush等將其分為四型：第1型為不被克拉維酸抑制的頭孢菌素酶；第2型為能被克拉維酸抑制的β-內醯胺酶；第3型為不被所有β—內醯胺酶抑制劑抑制的金屬β-內醯胺酶(需Zn2+活化)。可被乙二胺四乙酸和P-chloromercuribenzate所抑制；第4型為不被克拉維酸抑制的青黴素酶。臨床常見的β—內醯胺酶有超廣譜β—內醯胺酶、頭孢菌素酶(AmpC酶)和金屬酶。