D-青黴胺

D-青黴胺

用於重金屬離子中毒,也用於類風濕性關節炎及慢性活動性肝炎等免疫性疾病

基本介紹

  • 中文名:D-青黴胺
  • 英文名:D(-)-Penicillamine
  • 別稱:3,3-Dimethyl-D(-)-cysteine,二甲基半胱胺酸
  • 分子量:149.2113
  • CAS登錄號:52-67-5
  • EINECS登錄號:200-148-8
  • 熔點:212 ºC
  • 水溶性:11.1 G/100 ML (20 ºC)
  • 套用:解毒藥,用於重金屬離子中毒,類風濕性關節炎等免疫性疾病
原料藥,安全術語,物理化學性質,成品藥,物質毒性,

原料藥

中文名稱:D-青黴胺
分子結構分子結構
英文名稱:D(-)-Penicillamine
英文別名 3,3-Dimethyl-D-cysteine~3-Mercapto-D-valine; D-(-)-Penicillamine; D-minus-penicillamine free base; H-D-Pen-OH; Penicilllamine; 3,3-Dimethyl-D(-)-cysteine
中文別名:青黴胺;二甲基半胱胺酸;D-(-)-青黴胺
CAS RN:52-67-5
EINECS號:200-148-8
分 子 式:C5H11NO2S
分 子 量:149.2113
安全術語:S24/25;
用 途:解毒藥,

安全術語

S24/25Avoid contact with skin and eyes.
避免與皮膚和眼睛接觸。

物理化學性質

熔點 212 ºC
比旋光度 -65 º (C=5, 1M NAOH, ON DRY)
水溶性 11.1 G/100 ML (20 ºC)

成品藥

【藥物名稱】D-青黴胺
【英文名】Penicillamine
其他名稱:二甲基半胱氨酸鹽酸鹽 青黴胺
主要成分:半胱氨酸。
性狀:片劑。
功能主治:青黴胺用於類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎、硬皮病、口眼乾燥、關節炎綜合徵等自身免疫性疾病,可見有明顯的療效。對類風濕性關節炎,可減輕關節疼痛、腫脹及滲液情況,晨起關節僵硬、血沈率等臨床症狀明顯改善,一般需經數周方可顯效,過早停藥易於復發。可使慢性活動性肝炎病人轉氨酶下降或轉為正常。用於治療硬皮病,可使皮膚膠原交叉聯結減少,張力增加。
用法及用量:口服:用於自身免疫性疾病,每日0.8~1.8g,分3~4次服,可連服6個月。
不良反應和注意:1.可有皮膚瘙癢、皮疹、食欲不振、噁心、嘔吐、味覺減退、白細胞及血小板減少、蛋白尿、肌無力等。2.偶見有轉氨酶升高。妊娠婦女大量用藥後可引起胎兒發育異常。
規格:片劑:每片100mg。
是否醫保用藥:非醫保
是否非處方藥:處方
【類別】免疫抑制劑

物質毒性

文獻、期刊報導的毒性作用試驗數據
編號
毒性類型
測試方法
測試對象
使用劑量
毒性作用
1
急性毒性
未報告
成年男性
3200 mg/kg/84W-I
1.嗅覺毒性——未報告
2.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎 (全身暴露後)
2
急性毒性
口服
成年女性
900 mg/kg/26W-I
1.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎 (全身暴露後)
3
急性毒性
口服
成年女性
650 mg/kg/81W-I
1.行為毒性——肌肉無力
2.骨骼肌毒性——其他變化
4
急性毒性
口服
成年女性
112 mg/kg/1W-I
1.血液毒性——粒細胞缺乏症
2.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎 (全身暴露後)
3.營養和代謝系統毒性——體溫升高
5
急性毒性
口服
成年女性
105 mg/kg/6W-I
1.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎 (全身暴露後)
6
急性毒性
口服
成年男性
400 mg/kg/4W-I
1.肺部、胸部或者呼吸毒性——其他變化
2.血液毒性——出血
7
急性毒性
口服
成年女性
150 mg/kg/30D-I
1.行為毒性——肌肉無力
2.心臟毒性——心律失常
3.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉
8
急性毒性
口服
人類
21 mg/kg/D
1.腎、輸尿管和膀胱毒性——出現蛋白尿
2.血液毒性——白細胞減少
3.血液毒性——血小板減少
9
急性毒性
口服
人類
893 mg/kg/30W-I
1.行為毒性——肌肉無力
2.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難
3.骨骼肌毒性——其他變化
10
急性毒性
口服
兒童
40 mg/kg/1W-I
1.血液毒性——白細胞減少
2.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎 (全身暴露後)
3.營養和代謝系統毒性——體溫升高
11
急性毒性
口服
成年男性
482 mg/kg/19W-I
1.血液毒性——血小板減少
2.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎 (全身暴露後)
12
急性毒性
口服
大鼠
6170 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
13
急性毒性
腹腔注射
大鼠
2080 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
14
急性毒性
皮下注射
大鼠
4020 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
15
急性毒性
靜脈注射
大鼠
2 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
16
急性毒性
口服
小鼠
720 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
17
急性毒性
腹腔注射
小鼠
298 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
18
急性毒性
皮下注射
小鼠
3810 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
19
急性毒性
靜脈注射
小鼠
3840 mg/kg
1.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難
20
慢性毒性
口服
大鼠
4480 mg/kg/3W-I
1.肝毒性——其他變化
2.腎、輸尿管和膀胱毒性——其他變化
21
慢性毒性
口服
大鼠
23400 mg/kg/26W-I
1.腎、輸尿管和膀胱毒性——尿中成分發生變化
2.血液毒性——正細胞性貧血
3.血液毒性——血清成分發生變化 (如TP、膽紅素、膽固醇)
22
慢性毒性
口服
小鼠
40320 mg/kg/12W-C
1.脊髓神經毒性——其他脊髓退行性改變
2.自主神經毒性——交感神經出現問題
3.營養和代謝系統毒性——金屬離子濃度發生變化
23
突變毒性

鼠傷寒沙門氏菌
20 umol/plate

24
突變毒性

鼠傷寒沙門氏菌
1 mg/plate

25
突變毒性

人類淋巴細胞
2 gm/L

26
突變毒性

人類淋巴細胞
400 mg/L

27
突變毒性

倉鼠肺
8 gm/L

28
突變毒性

倉鼠肺
1 gm/L

29
致癌性
口服
兒童
122 mg/kg/3Y-C
1.致癌性——致癌(根據RTECS標準)
2.血液毒性——白血病
30
致癌性
腹腔注射
小鼠
2 mg/kg/4W-I
1.致癌性——可能致癌(根據RTECS標準)
2.血液毒性——白血病
3.血液毒性——淋巴瘤,包括霍奇金病
31
生殖毒性
未報告
成年女性
6480 mg/kg,雌性受孕 1-39 周后
1.生殖毒性——顱骨和面部發育異常 (包括鼻/舌)
2.生殖毒性——皮膚和皮膚附屬檔案發育異常
3.生殖毒性——對新生兒有影響
32
生殖毒性
口服
大鼠
9130 mg/kg,雌性受孕 1-22 天后
1.生殖毒性——影響胎兒
33
生殖毒性
口服
大鼠
1870 mg/kg,雌性受孕 1-22 天后
1.生殖毒性——對新生兒有其他影響
34
生殖毒性
口服
大鼠
41 mg/kg,雄性配種 60 天前
1.生殖毒性——交配成功率下降
2.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升
3.生殖毒性——影響生育能力
35
生殖毒性
口服
大鼠
1750 mg/kg,雌性受孕 17-22 天后
1.生殖毒性——影響新生兒性別比例
36
生殖毒性
口服
大鼠
1375 mg/kg,雌性受孕 7-17 天后
1.生殖毒性——新生兒體重增加量減少
37
生殖毒性
口服
大鼠
9130 mg/kg,雌性受孕 1-22 天后
1.生殖毒性——中樞神經系統發育異常
2.生殖毒性——皮膚和皮膚附屬檔案發育異常
3.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常
38
生殖毒性
口服
大鼠
8715 mg/kg,雌性受孕 1-21 天后
1.生殖毒性——植入後死亡率增加
2.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡)
3.生殖毒性——呼吸系統發育異常
39
生殖毒性
腹腔注射
大鼠
5 mg/kg,雌性受孕 15-19 天后
1.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡)
2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常
40
生殖毒性
口服
小鼠
20160 mg/kg,雌性受孕 1-21 天后
1.生殖毒性——其他變化
2.生殖毒性——對新生兒有其他影響
3.生殖毒性——影響新生兒的行為
41
生殖毒性
口服
小鼠
10080 mg/kg,雌性受孕 1-21 天后
1.生殖毒性——對新生兒有其他影響
42
生殖毒性
口服
小鼠
20 mg/kg,雌性受孕 10-14 天后
1.生殖毒性——植入後死亡率增加
2.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡
43
生殖毒性
口服
小鼠
16 mg/kg,雌性受孕 10-14 天后
1.生殖毒性——顱骨和面部發育異常 (包括鼻/舌)
44
生殖毒性
口服
倉鼠
3200 mg/kg,雌性受孕 7 天后
1.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡)
2.生殖毒性——中樞神經系統發育異常
3.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常
45
生殖毒性
口服
倉鼠
4 mg/kg,雌性受孕 7 天后
1.生殖毒性——植入後死亡率增加
2.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡

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