AZD-9291（奧斯替尼）是高效選擇性EGFR突變體抑制劑，對外顯子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分別為12.92 nM，11.44 nM和493.8。分子量為499.61，分子式是C28H33N7O2。
套用AZD-9291可以研發的針對非小細胞晚期肺癌藥物、治療晚期非小細胞肺癌患者的口服藥物。同時針對服用國產凱美納，吉非替尼（易瑞沙）鹽酸厄洛替尼（特羅凱）的晚期肺癌病人耐藥後的治療效果非常明顯。
基本介紹
- 中文名：奧斯替尼
- 外文名：Osimertinib
- 分子量：499.61
- 分子式：C28H33N7O2
- 性質：選擇性EGFRT790M突變體抑制劑
功效,用量,基本信息,化學信息,
功效
服用易瑞沙、凱美納的患者一般一年左右就開出現始耐藥了，部分患者可以服用3-5年才產生耐藥，但這是少數的，多數患者在1-2年間就已經產生耐藥，儘管可以通過適當增加劑量及更換鹽酸厄洛替尼（特羅凱）來改善但是一般時間都不會持續很久。鹽酸厄洛替尼（特羅凱）耐藥的時間遠不及易瑞沙長，一般半年以上就陸續開始產生耐藥了，多數患者在半年至一年間耐藥，極少有服用鹽酸厄洛替尼（特羅凱）一年以上效果還依舊明顯的患者。
服用吉非替尼（易瑞沙）、國產凱美納，鹽酸厄洛替尼（特羅凱）的患者耐藥以後大部分的病人都會產生T790M突變，而這類病人就沒有可以替代的藥物了，病人幾乎是沒有了繼續生存的可能。而(奧斯替尼)AZD9291的上市給這類患者帶來了希望。
用量
AZD9291（奧斯替尼）。英國阿斯利康研發的針對非小細胞晚期肺癌新藥Tagrisso(osimertinib)，治療晚期非小細胞肺癌(NSCLC)患者的口服藥物。針對服用國產凱美納，吉非替尼（易瑞沙）鹽酸厄洛替尼（特羅凱）的晚期肺癌病人耐藥後的治療效果非常明顯。
其規格為；片劑，每盒30片x80毫克，服用量每日一片
AZD9291（奧斯替尼），其規格為；膠囊30粒x80毫克，服用量每日一次
基本信息
所屬靶點：L858R/T790M EGFR，Exon 19 deletion EGFR ，WT EGFR ；
特徵：Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.
化學信息
溶劑/溶解度：DMSO
儲存條件：參考CoA中推薦的條件進行儲存。
