黃芩苷

黃芩苷（baicalin）是從雙子葉唇形科植物黃芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的乾燥根中提取分離出來的一種黃酮類化合物,常溫下為淡黃色粉末，味苦。難溶於甲醇、乙醇、丙酮、微溶於氯仿和硝基苯、幾乎不溶於水，可溶於熱乙酸。遇三氯化鐵顯綠色，遇乙酸鉛生成橙色的沉澱。溶於鹼及氨水 初顯黃色，不久則變為黑棕色。具有顯著的生物活性，具有抑菌、利尿、抗炎、降膽固醇、抗血栓形成、緩解哮喘 、瀉火解毒、止血、安胎、抗變態反應及解痙作用，也為哺乳動物肝臟涎酶的特異性抑制劑，具有調節某些疾病的作用，也具有較強的抗癌反應生理效能。

基本介紹

• 中文名：黃芩苷
• 外文名：Baicalin
• 分子式：C21H18O11
• 分子量：446.37
• CAS號：21967-41-9

化合物簡介

基本信息

中文名稱：黃芩苷

中文別名：貝加靈;黃芩甙;貝加靈,黃芩甙;黃芩素;黃苓甙;

英文名稱：baicalin

英文別名：BAICALIN;Baicaloside;5,6-Dihydroxy-4-oxo-2-phenyl-4H-1-benzopyran-7-yl β-D-Glucopyranosiduronic Acid;baicalein 7-O-glucuronide;Baicalein 7-O-β-D-glucuronide;

CAS號：21967-41-9

分子式：C21H18O11

分子量：446.36100

結構式：

精確質量：446.08500

PSA：187.12000

LogP：0.14220

物化性質

密度：1.737 g/cm3

熔點：231-233°C(lit.)

沸點：836.6ºCat 760 mmHg

閃點：297.2ºC

折射率：1.739

蒸汽壓：1.07E-29mmHg at 25°C

黃色針狀結晶。在稀酸條件下比較穩定，如在2%硫酸水溶液中不會發生水解，但酸的濃度加大，溫度升高至110℃，時則可水解生成葡萄糖醛酸及黃芩甙元(黃芩素)。

紫外吸收光譜入： 280，316

溶解性 易溶於鹼性溶液中，難溶於乙醇中。

提取來源

本品為雙子葉植物唇形科 Labiatae 黃芩 Scutellaria baicalensis Georgi 的乾燥根提取而得。黃芩是一種常用的中藥。

提取工藝

將黃芩投入12倍(8倍)熱水中煮沸30分鐘，合併兩次煎液，用鹽酸調節pH l～2，在80℃下保溫30分鐘，放置，過濾，收集沉澱，加95%乙醇洗2～3次．抽濾，60℃下乾燥，得黃芩甙粗品。將粗品混懸予10倍量水中，40%氫氧化鈉調節pH至6.5-7.0，加活性炭，80℃保溫30分鐘，加等量乙醇，抽濾，濾液用鹽

酸調PH l～2。80℃保溫30分鐘，放置10小時以上，傾去上層液，沉澱用乙醇洗2～3次，抽濾，收集沉澱，60℃下乾燥得黃芩苷。

功效用途

黃芩苷（Baicalin）是從黃芩根中提取分離出來的一種黃酮類化合物,具有顯著的生物活性，具有抑菌、利尿、抗炎、抗變態及解痙作用，並且具有較強的抗癌反應等生理效能。在臨床醫學已占有重要地位。黃芩苷還能吸收紫外線，清除氧自由基，又能抑制黑色素的生成，因此既可用於醫藥，也可用於化妝品，是一種很好的功能性美容化妝品原料。

功能主治

瀉實火，除濕熱，止血，安胎。治壯熱煩渴，肺熱咳嗽，濕熱瀉痢，黃疸，熱淋，吐、衄、崩、漏，目赤腫痛，胎動不安，癰腫疔瘡。

藥理作用

1、抗腫瘤作用：在體外，黃芩苷對S180和Hep－A－22 腫瘤細胞增殖均具明顯的抑制作用，隨藥物濃度增加，抑制作用逐漸增強，且明顯延長Hep－A－22小鼠的生存日數。

2、抗病原體作用：黃芩苷抗菌範圍較廣，對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌作用較強，孫冬梅等通過體外對耐藥性金黃色葡萄球菌的抑菌試驗及體內對耐藥性金黃色葡萄球菌感染小鼠的保護作用，觀察黃芩苷的抑菌作用。黃芩苷和複方磺胺甲口惡唑(SMZ－TMP)對耐藥性金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度分別是2mg/ml和0.45 mg/ml，體內試驗表明黃芩苷(100mg/kg)可以降低耐藥性金黃色葡萄球菌感染小鼠的死亡率，表明黃芩苷對耐藥性金黃色葡萄球菌有抑菌作用。

3、對肝損傷的保護作用：用CCl4和D－半乳糖製作小鼠急性肝損傷模型，用比色分析法測定小鼠血清天冬氨酸轉氨酶、丙氨酸轉氨酶的活性；測定小鼠血清超氧化物歧化酶、谷胱甘肽過氧化物酶的活性及丙二醛的含量。結果黃芩苷能顯著降低因CCl4 和 D－半乳糖所致急性肝損傷小鼠血清天冬氨酸轉氨酶( ALT)和丙氨酸轉氨酶( AST)的升高；對急性肝損傷小鼠血清超氧化物歧化酶( SOD)、谷胱甘肽過氧化物酶( GSH－Px)的活性有明顯的升高作用，並降低丙二醛( MDA) 的含量。結果顯示黃芩苷對CCl4、D-半乳糖所致小鼠急性肝損傷有保護作用。實驗中給藥組SOD、GSH－Px較模型組顯著升高，而MDA含量顯著降低，說明黃芩苷的保肝機制與其對抗自由基脂質過氧化密切相關。

4、對糖尿病腎病的改善：糖尿病腎病(DN)是糖尿病(DM)最常見的微血管併發症之一，其發病機制的研究一直是國內外糖尿病領域的熱點。高血糖是引起糖尿病腎病的始動因素，並通過肌體內的一系列過程可引起肌體內部氧化應激和炎症反應，導致腎臟局部細胞因子網路活化而致DN。整個過程中，腎素－血管緊張素系統發揮了重要作用，其中血管緊張素II( Ang II) 是該系統最有活性的因子，與DN的關係最為密切。經黃芩苷治療後，AngII明顯恢復，這是黃芩苷對DN大鼠腎功能保護的靶點，即黃芩苷通過降低高血糖狀態下腎素血管緊張素系( RAS) 的活性，治療或保護DN大鼠的腎臟功能。除此之外，黃芩苷降低AngII 後還可以通過降低血壓和腎小球內壓、改善血液內環境及循環功能等恢復腎功能。

5、對腦損傷的修復保護作用：胡秀梅採用線栓法建立大鼠大腦中動脈阻塞局灶性腦缺血再灌注損傷模型，觀察黃芩苷對腦缺血再灌注大鼠行為學評分、腦梗死率、腦含水量以及腦組織NO、NOS、MDA、SOD的影響。發現黃芩苷可以明顯改善大鼠腦缺血再灌注所致的行為學障礙，降低梗死率，降低腦組織含水量，並能明顯降低腦組織內NO的含量和NOS的活性，從而減輕NO的神經細胞毒性。同時，黃芩苷能降低缺血再灌注大鼠腦組織MDA的含量，並增加SOD的活性，從而抑制自由基導致的脂質過氧化作用，減輕自由基對腦組織的損傷。黃芩苷對大鼠腦缺血再灌注損傷有明顯的保護作用，可能與其在腦缺血再灌注早期具有抗氧化作用有關。同時，黃芩苷對腦缺血－再灌注模型小鼠學習記憶功能損傷具有保護和修復的作用。

6、對視網膜病變的影響：宋昊剛等通過建立炎性視網膜水腫的動物模型，用光學相干斷層掃描( OCT)連續觀察炎性視網膜水腫厚度的變化，並且與視網膜形態學觀察及視網膜厚度測定的結果對比，從影像學和組織學量化了黃芩苷抑制視網膜炎性水腫的效果，並且對不同濃度的藥物效果做出評價。黃芩苷具有明顯抑制視網膜細胞外炎性水腫的作用，並且不比局部使用皮質類固醇激素遜色。

7、抗過敏反應：黃芩苷的反應結構與脫敏藥物色甘酸二鈉相同，因此抗變態反應作用亦相類似。

適應症

臨床用於急性、慢性遷延性和慢性活動性肝炎，也可用於腎炎、腎盂腎炎及過敏性疾病。本品降ALT作用較好。用藥期間可見B肝表面抗原（HBsA，陽性滴度下降，但不鞏固。

用法用量

口服：2片/次，3次/d；肌註：60～120mg/次，1次/d；靜滴：300～600mg加入10%葡萄糖液250ml中滴注。