鹽酸羅匹尼羅緩釋片

鹽酸羅匹尼羅緩釋片,用於自發性帕金森氏病的治療。

藥品名稱:,成份:,所屬類別:,性狀:,適應症:,規格:,用法用量:,不良反應:,禁忌:,注意事項:,孕婦及哺乳期婦女用藥:,兒童用藥:,老年用藥:,藥物相互作用:,藥物過量:,藥理毒理:,藥代動力學:,貯藏:,

藥品名稱:

【通用名稱】鹽酸羅匹尼羅緩釋片
【英文名稱】Ropinirole Hydrochloride Sustained-release Tablets
【漢語拼音】YanSuanLuoPiNiLuoHuanShiPian

成份:

化學名:4-[2-(二正丙基氨基)-乙基]-1, 3-二氫-2H-吲哚-2-酮鹽酸鹽
分子式:C16H24N2OHCl
分子量:296.84

所屬類別:

化藥及生物製品>>神經系統藥物>>抗帕金森病與其他運動障礙性疾病藥>>抗帕金森病藥

性狀:

本品為類白色薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色至類白色。

適應症:

羅匹尼羅用於自發性帕金森氏病的治療。

規格:

4mg

用法用量:

開始時每日3次,每次0.25mg;每星期增加0.75mg至每日3mg,一般劑量為每日3-9 mg,分3次服用。

不良反應:

全身表現:少見-蜂窩織炎、周圍水腫、發熱、類流感症狀、腹部增大、心前區疼痛、非特異性水腫;罕見-腹水。

禁忌:

對本品有過敏反應的患者禁用。

注意事項:

日常活動中易產生睏倦:有報導羅匹尼羅治療的患者在日常活動中(如駕駛車輛時)會出現睏倦,而這經常會導致事故的發生。雖然許多患者服用羅匹尼羅後有嗜睡表現,但並沒有過度昏睡的先兆。據報導這些表現也可以到治療1年後才出現。如果患者在白天日常活動中出現明顯的睏倦和嗜睡(如談話、吃飯等),應該停用羅匹尼羅(見劑量和用法部分)。如果決定繼續使用羅匹尼羅,患者應避免開車或其它危險的活動。目前還無法確定減少羅匹尼羅劑量就可以消除出現的睏倦。

孕婦及哺乳期婦女用藥:

動物試驗證實羅匹尼羅可以影響胚胎髮育,如致畸胎效應。目前還沒有足夠的相關研究,故妊娠婦女服用羅匹尼羅應充分考慮到用藥風險,權衡利弊。羅匹尼羅能抑制婦女催乳素的分泌從而減少哺乳。大鼠試驗顯示乳汁中含有羅匹尼羅或它的代謝物,但還不清楚羅匹尼羅是否會通過人乳排泄。由於許多藥物都通過人乳排泄,可能會對嬰兒造成影響,所以妊娠婦女要考慮是否需要停止哺乳或使用羅匹尼羅。

兒童用藥:

兒童療效和安全性尚未確定。

老年用藥:

65歲以上患者與65歲以下患者相比,羅匹尼羅的清除率降低30%,但因本藥為劑量累加給藥,逐漸加量,直到療效滿意而不出現毒副作用為止,故無需調整劑量。

藥物相互作用:

P450作用:體外研究發現CYP1A2是羅匹尼羅代謝過程中起主要作用的酶,服用了CYP1A2的作用底物或抑制劑就會改變羅匹尼羅的清除率,因此停止或使用CYP1A2強效抑制劑時應相應調整羅匹尼羅的劑量。 左旋多巴:羅匹尼羅(2.0 mg ,每天三次)聯用卡比多巴+左旋多巴並不會改變羅匹尼羅藥物代謝動力學。口服羅匹尼羅(2.0 mg ,每天三次)和左旋多巴可以使左旋多巴的穩態Cmax增加20%,但AUC不受影響。 地高辛:羅匹尼羅(2.0 mg ,每天三次)聯用地高辛(0.125-0.25mg 每天四次)並不改變地高辛的藥代謝動力學。 氨茶鹼:羅匹尼羅(2.0 mg ,每天三次)聯用氨茶鹼(300 mg ,每天兩次,CYP1A2的作用底物)不改變羅匹尼羅藥代謝動力學。此外,羅匹尼羅(2.0 mg ,每天三次)不會改變氨茶鹼(5mg/kg ,靜脈注射)藥代謝動力學。 群體分析表明服用司來吉蘭、阿曼丁、三環類抗抑鬱藥、苯二氮卓類藥、布洛芬、噻嗪類藥、抗組胺藥、抗膽鹼能藥不會影響羅匹尼羅的清除率。

藥物過量:

過量服用引起的症狀與羅匹尼羅的多巴胺能作用有關,要採取支持治療、同時維持生命體徵的穩定、清除未吸收成份(如洗胃)。

藥理毒理:

(1)急性毒性 大鼠和小鼠口服給予鹽酸羅匹尼羅的LD50分別為867和662mg/kg,遠遠高於臨床使用劑量,服藥後的臨床症狀與中樞神經系統多巴胺受體激活的發應一致。其主要代謝物的毒性明顯小於鹽酸羅匹尼羅的毒性。 (2)長期毒性 進行了大鼠6個月和12個月,恆河猴12個月口服羅匹尼羅的長期毒性研究。結果顯示羅匹尼羅,高劑量組,即15mg/kg/day,體重獲得降低。臨床症狀主要在給藥後的9天內。觀察到一些小的病理學的改變,包括睪丸和卵巢的改變,可能和泌乳素受到抑制有關。 羅匹尼羅慢性毒性研究中觀察到的主要毒性反應可能與多巴胺受體的激動引起有關。

藥代動力學:

羅匹尼羅口服吸收迅速,口服後1-2小時達峰。臨床試驗顯示,標記後的羅匹尼羅88%可出現在尿中,其絕對生物利用度為55%。相對生物利用度為85%。進食對羅匹尼羅的進一步吸收無影響,但Tmax升高為 2.5小時。患者經口給予羅匹尼羅的清除率為47 L/hr,消除半衰期約為 6 小時。羅匹尼羅進一步在肝臟代謝為非活性物質。羅匹尼羅在治療劑量1 mg- 8 mg,每天三次範圍內 ,表現為線性代謝動力學,服藥2天后達到穩態。 羅匹尼羅全身廣泛分布,其表觀分布容積為7.5 L/kg。其中 40%與血漿蛋白結合,其在全血與血漿中的比值為1:1。 羅匹尼羅的主要代謝途徑為經N-去丙基化和羥基化代謝為非活性物質。體外研究顯示羅匹尼羅的主要代謝酶係為細胞色素P450酶系中的 CYP1A2,此酶可被吸菸和奧美拉唑激活,或被氟伏沙明、美西律及其老一代的氟喹喏酮類藥物,如環丙沙星、諾氟沙星抑制。N-去丙基化代謝產物被轉化為氨甲醯基葡萄糖醛酸甙,羧酸,N-去丙基化代謝產物。羥基化代謝產物迅速葡萄糖醛酸化。只有低於10%以羅匹尼羅原形經尿排泄。N-去丙基化代謝產物為羅匹尼羅的主要代謝產物,為40%(尿中),下面依次為羧酸化代謝產物(10%)和羥基葡萄糖醛酸化代謝產物(10%)。

貯藏:

密封。

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們