基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸氟桂利嗪滴丸
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：非選擇性鈣拮抗藥
成份,性狀,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
鹽酸氟桂利嗪
性狀
白色至類白色滴丸劑。
適應症
典型（有先兆）或非典型（無先兆）偏頭痛的預防性治療。由前庭功能紊亂引起的眩暈的對症治療。
用法用量
用法:含服或吞服。
⑴偏頭痛的預防性治療
起始劑量：對於65歲以下患者開始治療時可給予每晚10mg(8粒)，65歲以上患者每晚5mg（4粒)。如在治療中出現抑鬱、錐體外系反應和其它無法接受的不良反應，應及時停藥。如在治療2個月後未見明顯改善，則可視為病人對本品無反應，可停止用藥。
維持治療：如果療效滿意，患者需維持治療時，應減至每周連續給藥5天（劑量同上）、停藥2天。即使預防性維持治療的療效顯著，且耐受性良好，在治療6個月後也應停藥觀察，只有在復發時才應重新給藥。⑵眩暈
每日劑量應與上相同，但應在控制症狀後及時停藥，初次療程通常少於2個月。如果治療慢性眩暈症1個月或突發性眩暈症2個月後症狀未見任何改善，則應視為患者對本品無反應，應停藥。
⑴偏頭痛的預防性治療
起始劑量：對於65歲以下患者開始治療時可給予每晚10mg(8粒)，65歲以上患者每晚5mg（4粒)。如在治療中出現抑鬱、錐體外系反應和其它無法接受的不良反應，應及時停藥。如在治療2個月後未見明顯改善，則可視為病人對本品無反應，可停止用藥。
維持治療：如果療效滿意，患者需維持治療時，應減至每周連續給藥5天（劑量同上）、停藥2天。即使預防性維持治療的療效顯著，且耐受性良好，在治療6個月後也應停藥觀察，只有在復發時才應重新給藥。⑵眩暈
每日劑量應與上相同，但應在控制症狀後及時停藥，初次療程通常少於2個月。如果治療慢性眩暈症1個月或突發性眩暈症2個月後症狀未見任何改善，則應視為患者對本品無反應，應停藥。
不良反應
最常見的不良反應為：嗜睡和疲憊，某些患者還可出現體重增加（或伴有食慾增加）。這些反應常為一過性。長期用藥時，偶見下列嚴重的不良反應：
1、抑鬱症，有抑鬱病史的女性患者尤其易於發生此反應。
2、錐體外系症狀（如運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等），老年人較易發生。
較少見的不良反應有：
1、胃腸道反應：胃灼熱、噁心、胃痛。
2、中樞神經系統：失眠、焦慮。
3、其它：乳溢、口乾、肌肉疼痛及皮疹。
1、抑鬱症，有抑鬱病史的女性患者尤其易於發生此反應。
2、錐體外系症狀（如運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等），老年人較易發生。
較少見的不良反應有：
1、胃腸道反應：胃灼熱、噁心、胃痛。
2、中樞神經系統：失眠、焦慮。
3、其它：乳溢、口乾、肌肉疼痛及皮疹。
禁忌
本品禁用於有抑鬱症病史、帕金森氏病或其它錐體外系疾病症狀的患者。
注意事項
（1）極個別病人在治療過程中疲憊症狀可能會逐漸加劇，此時應停止治療。
（2）不應超過以上推薦劑量。醫生應定期觀察患者，特別是在維持治療期間，這樣可保證在出現錐體外系或抑鬱症狀時能及時停藥。如果在維持治療時療效下降，亦應停止治療。
（3）由於可能引起睏倦（尤其在服藥初期），駕駛車輛或操縱機器者應注意。
（4）本品可引發錐體外系症狀、抑鬱症和帕金森氏病，尤其是有此類病症發病傾向的患者如老年患者，所以此類患者應慎用。
（2）不應超過以上推薦劑量。醫生應定期觀察患者，特別是在維持治療期間，這樣可保證在出現錐體外系或抑鬱症狀時能及時停藥。如果在維持治療時療效下降，亦應停止治療。
（3）由於可能引起睏倦（尤其在服藥初期），駕駛車輛或操縱機器者應注意。
（4）本品可引發錐體外系症狀、抑鬱症和帕金森氏病，尤其是有此類病症發病傾向的患者如老年患者，所以此類患者應慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物試驗表明本品對生殖、胚胎髮育、妊娠過程和圍產期無任何危害。尚無人體妊娠期間使用本品的安全性資料。用哺乳期狗做的試驗表明鹽酸氟桂利嗪可隨乳汁分泌，乳汁中的藥物濃度較血中更高。尚無本品隨人乳分泌的資料。孕婦禁用本品。哺乳期婦女服用本品時應停止哺乳。
兒童用藥
兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。
老年用藥
由於老年患者神經系統較敏感，代謝能力較弱，應慎用，酌情減少給藥劑量。
藥物相互作用
當本品與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時可出現中樞神經系統的過度鎮靜作用。本品並不禁用於使用β-受體阻斷劑的患者。
與苯妥英鈉，卡馬西平聯合套用，氟桂利嗪的血藥濃度降低。
與苯妥英鈉，卡馬西平聯合套用，氟桂利嗪的血藥濃度降低。
藥物過量
基於本品的藥理學特性，在過量服用時可能會出現鎮靜作用和乏力，有報導個別超劑量服用的人（一次服用達600mg）出現嗜睡、激動和心動過速等症狀。急性過量時可用活性炭、催吐藥、洗胃及支持療法等方法治療。尚無針對本品的有效的解毒藥。
藥理毒理
本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有:
①緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍；
②前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環；
③抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發作；
④保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；
⑤氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用於慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。
①緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍；
②前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環；
③抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發作；
④保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；
⑤氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用於慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。
藥代動力學
文獻資料報導鹽酸氟桂利嗪口服2～4小時達血漿峰值，T1/2為2.4～5.5小時，體內主要分布於肝、肺、胰、並在骨髓、脂肪中積蓄，連服5～6周達穩態血濃度，90%與血漿蛋白結合，可通過血腦屏障，並可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝，並由消化道排泄。經膽汁進入腸道，經糞便排泄。人體生物利用度試驗選用20名健康男性志願者單劑量口服本品或西安楊森製藥有限公司生產的鹽酸氟桂利嗪膠囊各25 mg。結果:本品和鹽酸氟桂利嗪膠囊藥動學參數分別為Cmax為103.86 ± 28.87、107.78 ± 35.30ng•ml-1，Tmax為2.1 ± 0.6、2.3 ± 0.7h，t1/2為7.83 ± 0.92、7.93 ± 0.92h，MRT為11.36 ± 1.15、11.60 ± 1.05h，AUC0-24為875.38 ± 229.39、889.96 ± 243.73ng•h•ml-1，AUC0-∞為1012.15 ± 255.60、1024.72 ± 265.02ng •h•ml-1。本品與西安楊森製藥有限公司生產的鹽酸氟桂利嗪膠囊的相對生物利用度為100.7 ± 23.8%，具有生物等效性。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
藥用塑膠瓶。40丸/瓶，80丸/瓶，160丸/瓶，200丸/瓶。
有效期
24個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準YBH09922008
