鹽酸多奈哌齊膠囊

成份

主要成份：鹽酸多奈哌齊
化學名稱：l-苄基-4-[(5，6-二甲氧基-1-茚滿酮-2-基)甲基]哌啶鹽酸
化學結構式：

分子式：C₂₄H₂₉NO₃·HCI
分子量：415.96

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末或顆粒。

適應症

用於輕、中度老年性痴呆的治療。

規格

5mg。

用法用量

口服。
初始用量每次5mg，每日一次，睡前服用；並至少將初始劑量維持1個月以上。才可根據治療效果增加劑量至每次10mg，仍每日一次(此為最大推薦劑量)。

不良反應

本品的不良反應主要表現為噁心、嘔吐、腹瀉、頭暈、失眠、肌肉痙攣、疲乏等。多數不良反應是短暫、輕微和一過性的。

禁忌

對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物過敏的病人禁用。

注意事項

麻醉時可能會增強琥珀醯膽鹼型藥物的肌肉鬆弛作用。
本品因其藥理作用可對心率產生迷走神經樣作用，患有“病竇綜合徵”或其它室上性心臟傳導疾患的病人應慎用。
因其擬膽鹼作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應慎用本品。
膽鹼酯酶抑制劑可能增加胃酸的分泌，因此對有潰瘍病史或同時服用非甾體抗炎藥的患者，應密切注意可能出現的胃出血。

孕婦及哺乳期婦女用藥

因本品對孕婦的安全性尚不明確，也不明確本品是否可通過乳汁分泌，故孕婦及哺乳期婦女慎用本品。

兒童用藥

不推薦兒童套用。

老年用藥

按推薦劑量套用。

藥物相互作用

1.CYP3A4和CYP2D6同功酶的誘導劑苯妥英鈉、卡馬西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。
2.CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制本品的代謝。
3.本品未發現對茶鹼、西米替丁、華法林、地高辛的代謝有干擾。
4.本品可能會影響有抗膽鹼活性的藥物。

藥物過量

本品過量會引起膽鹼能危象，表現為嚴重的噁心、嘔吐、流涎、出汗、心動過緩、低血壓、呼吸抑制、驚厥等。應使用一般支持療法，並給予阿托品類抗膽鹼藥治療。

藥理毒理

藥理作用
鹽酸多奈哌齊為可逆性乙醯膽鹼酯酶抑制劑，對乙醯膽鹼酯酶的抑制作用具有很強的選擇性，本品對腦內乙醯膽鹼酯酶的抑制作用比對存在於中樞神經系統外的丁醯膽鹼酯酶的抑制作用強1000倍。
本品通過抑制乙醯膽鹼酯酶，使直接參與神經傳遞的突觸間中的乙醯膽鹼含量增加，產生治療效果。
毒理研究
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥代動力學

本品口服1～3小時後達到最大的血藥濃度，血藥濃度與藥時曲線下面積隨劑量增加而增加，藥物的半衰期平均為50小時，每日單劑量給藥，平均在起始治療三周內達穩態血藥濃度．達到穩態血藥濃度後，本品的血藥濃度及相應的藥代動力學參數在一天內幾乎無變化。食物及服藥時間不影響藥物吸收。
本品約95%與人血漿蛋白結合，主要由幹細胞色素P450酶系中3A4和2D6代謝。本品及其代謝產物在體記憶體在10天以上。
本品以原型藥物及代謝產物經腎和消化道排泄，本品及其代謝產物不進入肝腸循環。肝腎功能不全不影響治療劑量。