鹽酸伐昔洛韋膠囊

成份

本品主要成份為鹽酸伐昔洛韋。化學名稱為:L-纈氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1，6-二氫-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。
分子式:C₁₃H₂₀N₆O₄·HCL
分子量:360.80

性狀

本品內容物為白色或類白色粉末。

適應症

用於治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發和復發的生殖器皰疹。本品在醫生的指導下，可用於阿昔洛韋的所有適應症。

規格

0.15g

用法用量

口服：一日2次，一次0.3g，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10天。單純皰疹連續服藥7天。

不良反應

偶有輕度胃部不適、頭暈等。

禁忌

對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。

注意事項

1．腎功能不全者慎用。
2．服藥期間宜多飲水。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．孕婦禁用。
2．哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用

尚不明確。

藥理毒理

1．藥理：鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋的前體藥物，口服後吸收迅速並在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為母體阿昔洛韋的作用所致，阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之後，與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯，作為病毒DNA複製的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA聚合酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒效力。
本品對單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘帶狀皰疹病毒有很高的療效，對哺乳動物宿主細胞毒性很低。鹽酸伐昔洛韋口服生物利用度高，故體內抗病毒活性優於阿昔洛韋，對單純皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。
2．毒理：鹽酸伐昔洛韋大、小鼠灌胃給藥的半數致死量(LD₅₀)分別為4.4g/kg和1.51g/kg，高於臨床給藥劑量數百倍。由於鹽酸伐昔洛韋在體內很快轉化為阿昔洛韋，其代謝產物在體內沒有蓄積現象，因此，當調整與阿昔洛韋相同血藥濃度水平時，在不同階段的慢性和亞慢性試驗中，鹽酸伐昔洛韋與阿昔洛韋具有相同的安全性。在臨床劑量範圍內，鹽酸伐昔洛韋是很安全的。

藥代動力學

鹽酸伐昔洛韋膠囊600mg口服後被迅速吸收並轉化為阿昔洛韋，血中母體阿昔洛韋達峰時間為2.35±0.24小時。阿昔洛韋血藥峰濃度約為2.59±0.82mg/ml，本膠囊劑相對於鹽酸伐昔洛韋片的人體生物利用度為103.6±11.2%。
鹽酸伐昔洛韋口服吸收後在體內分布廣泛，可分布到所有組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織的濃度最低。
鹽酸伐昔洛韋口服吸收後在體內被迅速徹底地轉化為阿昔洛韋，代謝產物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25%～30%，9-羥基甲氧基甲基鳥嘌呤占11%～12%。口服給藥後母體阿昔洛韋的消除為單相，半衰期為2.86±0.39小時。