頭孢唑蘭，本品是由日本武田公司最先研究開發的第四代頭孢菌素。1995年以Firstcin的商品名首次在日本上市，劑型為注射用粉針劑，規格為0.5g和1g。我國尚未進口該品，亦未見國內廠家的相關研究報導。按照《藥品註冊管理辦法》，本品應屬化藥3（1）。
基本介紹
- 中文名：頭孢唑蘭
- 外文名：Cefozopran
- 分子式：C19H17N9O5S2
- 分子量：515.53
項目內容,藥理作用,
項目內容
1、該藥在國內外的研發及上市情況
2、智慧財產權狀況
本品未在中國申請專利，也沒有申請行政保護，因此不存在智慧財產權問題。
3、該藥在國外已批准及在臨床研究中的適用症
日本厚生省藥檢局批准的臨床適用症為：敗血症，外傷創口感染，以及由G+、G-和綠膿桿菌等引起的各種感染。
4、上市劑型及用法用量
注射用粉針為0．5g和1g兩種規格，可與生理食鹽水或5%的葡萄糖注射液稀釋為100ml：1g。
成人用量：一般情況為每天1－2g靜脈注射或靜脈滴注；重症患者每天最高可達4g，每天2－4次。
兒童（包括嬰兒）用藥：通常情況下每天20－80mg/kg，每天3－4次；重症患者每天最高可達160mg/kg，每天3－4次。
藥理作用
頭孢唑蘭的特徵有：①對青黴素結合蛋白（PBPs）有高度親和力。②可通過G-性菌外膜孔道迅速擴散到細菌周質並維持高濃度。③具較低的β-內醯胺酶親和性與誘導性，對染色體介導的和部分質粒介導的β-內醯胺酶穩定。因而本品對G+菌、G-菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性，與第三代頭孢菌素相比，增強了抗G+菌活性，特別對鏈球菌、肺炎球菌等有很強活性。頭孢唑蘭對一般頭孢菌素不敏感的糞鏈球菌、弗勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、綠膿桿菌亦有較強作用。
本品的毒性很低，小鼠LD50：靜注>5000mg/kg。大鼠LD50：靜注約5000mg/kg。生殖試驗未見異常。
臨床評價：在本品治療的1604例各類感染中，治療總有效率85.4%（1364/1604），其中對G+感染菌的清除率為88.8%，對G-菌的清除率為89.4%，對複合感染菌的清除率為79.0%。表明本品有良好的臨床套用價值。
