靶向給藥乳劑

靶向給藥乳劑

靶向給藥乳劑指用乳劑為載體,傳遞藥物定位與靶部位的微粒分散系統

基本介紹

  • 中文名:靶向給藥乳劑
  • 載體:用乳劑為載體
  • 系統:傳遞藥物定位與靶部位的微粒分散
  • 分類:簡單乳劑、複合型乳劑、亞微乳等
靶向給藥乳劑指用乳劑為載體,傳遞藥物定位與靶部位的微粒分散系統[4]。乳劑分為簡單乳劑、複合型乳劑、亞微乳和微粒乳等。現在研究較多的是W/O/W型複合乳劑。乳劑的靶向特點是對淋巴有親和性。普通乳劑和複合乳劑可作為靶向給藥系統與緩釋給藥系統,W/O/W型複合乳劑可以作為多肽、蛋白質等水溶性藥物的載體,以避免藥物受胃腸液的破壞,有利於藥物進入淋巴系統。微乳,其穩定性高,生物利用度好,可經皮膚、口服或注射給藥[4]。目前套用的乳劑給藥的途徑有兩種:一種為靜脈乳:例如康萊特靜脈注射乳劑具有“靶向作用”,直接有效抑制癌細胞,同時能整體提高機體免疫功能,並有良好的鎮痛功能,而且無毒副作用。又如鴉膽子油乳、五味子乳等使藥物定向分布,增強藥效,減少副作用;另一種為非靜脈乳劑:如抗癌中藥消痔靈製成乳劑,通過皮下或腫癌周圍組織局部注射給藥,針對腫瘤血管進行治療,抗癌效果比較好。
靶向給藥乳劑
靶向給藥乳劑指用乳劑為載體,傳遞藥物定位與靶部位的微粒分散系統[4]。乳劑分為簡單乳劑、複合型乳劑、亞微乳和微粒乳等。現在研究較多的是W/O/W型複合乳劑。乳劑的靶向特點是對淋巴有親和性。普通乳劑和複合乳劑可作為靶向給藥系統與緩釋給藥系統,W/O/W型複合乳劑可以作為多肽、蛋白質等水溶性藥物的載體,以避免藥物受胃腸液的破壞,有利於藥物進入淋巴系統。微乳,其穩定性高,生物利用度好,可經皮膚、口服或注射給藥[4]。目前套用的乳劑給藥的途徑有兩種:一種為靜脈乳:例如康萊特靜脈注射乳劑具有“靶向作用”,直接有效抑制癌細胞,同時能整體提高機體免疫功能,並有良好的鎮痛功能,而且無毒副作用。又如鴉膽子油乳、五味子乳等使藥物定向分布,增強藥效,減少副作用;另一種為非靜脈乳劑:如抗癌中藥消痔靈製成乳劑,通過皮下或腫癌周圍組織局部注射給藥,針對腫瘤血管進行治療,抗癌效果比較好。
前體製劑
前體藥物是活性藥物衍生而成的藥理惰性物質,能在體內經化學反應或酶反應,使活性的母體藥物再生而發揮其治療作用[5]。如有報導將喜樹鹼與保肝藥物結合成前體製劑,可使喜樹鹼毒性下降4.17倍,抑瘤活性略有提高,具有明顯的體內分布的靶向性。某些抗癌藥製成磷酸酯或醯胺類前體藥物可在癌細胞定位,因為癌細胞比正常細胞含較高濃度磷酸酯酶和醯胺酶;肝腫瘤能產生大量的纖維蛋白溶酶原活化劑,可活化血清纖維蛋白酶原成為活性纖維蛋白溶酶原,故將抗癌藥與合成肽連線,成為纖維蛋白溶酶原的底物,在腫瘤部位使抗癌藥再生。
展望
從目前研究來看,將中藥製成新型給藥系統—靶向給藥系統,大大改革了傳統中藥製劑工藝和劑型,但主要是從中藥中提取的單體化合物,而中藥有效部位,尤其是複方研究很少,研究深入不夠,需要廣大科研工作者進一步加強對重要靶向製劑的研究,以加快中藥現代化的進程。中藥複方具有很好的臨床優勢,複方藥物靶向製劑研究的難點之一是體內藥動學研究。隨著研究的深入,國內學者近年來認為,研究中藥一種或幾種已知有效成分的體內藥動學,同研究化學藥物無明顯不同,主要是運用先進的儀器分析方法,對其中已知有效成分進行血藥濃度測定。此外,從中藥霰彈理論基點出發,單味中藥和複方中有效成分均是具有多靶點作用的物質基礎。隨著中藥複方的生物藥劑學、藥物動力學和體內藥效學研究深入,結合病理生物學基礎,複方製劑的有效物質基礎一旦被闡明,“多靶點理論”也將被試驗所證實。當然,中藥複方靶向製劑的研究不僅應以中藥理論為指導,而且還應達到高效低毒(無毒),難度還是比較大的,所以中藥複方靶向製劑的研究亟待進行。
【參考文獻】 [1]吳宏霞.脂質體作為皮膚局部給藥載體的研究進展[J].中國現代套用藥學,2004,21(2):115.
[2]國家藥典委員會.中華人民共和國藥典(一部)[J].北京:化學工業出版社,2005:75.
[3]平其能.現代藥劑學[M].北京.中國醫藥科技出版社.1998:311.
[4]顧文彬.實用臨床藥學[M].第1版.陝西.陝西人民出版社.2000:262263.
[5]張萬年,魏水易,芮耀誠.藥學監護、現代藥物學[M].北京:人民軍醫出版社.1999:130131

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