非氨酯

非氨酯為新型的抗癲癇藥物。它在對抗強電休克和戊四氮性癲癇都是有效的，而沒有其他抗癲癇藥的鎮靜、抑鬱的副作用。動物實驗表明，在治療濃度，能在海馬神經元中抑制NMDA引起的作用，同時大大增強GABA引起的的反應，這種抑制和興奮的雙重作用使得本品成為-廣譜的抗癲癇藥。

基本介紹

• 中文名：非氨酯
• 外文名：felbamate
• 中文別名：非巴馬特
• CAS號：25451-15-4

基本信息

中文名稱：非氨酯

英文別名：Felbamate [USAN:INN]; 2-Phenyl-1,3-propanediol dicarbamate; Felbamate; 4-06-00-05993 (Beilstein Handbook Reference); BRN 3345236;

EINECS號：247-001-4

分子式：C11H14N2O4

分子量：238.2399

分子結構：（右圖）

物化信息

密度：1.275g/cm3

沸點：511.9°C at 760 mmHg

閃點：288.4°C

蒸汽壓：1.36E-10mmHg at 25°C

性狀：為白色結晶性粉末。

製劑：片劑：400mg，600mg；混懸液：600mg/5ml。

藥動學

口服後吸完全，進餐與否對吸收無差別。兒童與成人的藥代動力學性質基本一致。血藥濃度及藥時曲線下面積數值呈劑量相關增加。健康受試者單次服用本品100～1200mg後，最大血藥濃度為2.0～21.2mg/L。本品在血清和紅細胞間等同分布，血漿蛋白結合率低(22%～36%)。單次服藥200或1200mg或多次服用1日1600mg後，表現分布容積為0.74～0.85L/kg，服藥的第1天和最後1天的藥時曲線下面積值相同，可見無全身積蓄作用。

注意事項

有厭食、噁心、嘔吐等胃腸反應和頭痛、睏倦等。

臨床套用

主要用於各種局限性癲癇發作和繼發的全面性發作。

用法計量

口服：開始劑量為1.2g/d，分次服用；以後可根據病情逐步增加到最大劑量3.6g/d。