非布索坦中間體

非布索坦中間體用於治療痛風的慢性高尿酸血證。

基本介紹

  • 中文名:非布索坦中間體|4-羥基硫代苯甲醯胺
  • 外文名:4-Hydroxythiobenzamide
  • 中文別名:4-羥基硫苯甲醯胺
  • CASNO:25984-63-8
  • 分子式:C7H7NOS
  • 分子量:153.2
基本信息,理化性質,主要用途,藥理作用,

基本信息

中文名稱:非布索坦中間體|4-羥基硫代苯甲醯胺
CASNO.:25984-63-8
中文別名:4-羥基硫苯甲醯胺;4-羥基苯甲醯硫胺;對羥基硫代苯甲醯胺;4-羥基硫代苯甲醯胺(非布索坦中間體);4-羥基硫代苯甲醯胺(非布索坦中間體)4-;4-羥基苯甲硫醯胺
英文名稱:4-Hydroxythiobenzamide
英文別名:4-HYDROXYTHIOBENZAMIDE;4-HydroxyThiobenzamidep-HydroxyThiobenzamide;p-HydroxyThioBenzamide;4-hydroxybenzothioamide;4-HYDROXYTHIOBENZAMIDE98.0%MIN;4-Hydroxybenzene-1-carbothioamide;4-hydroxythiobenzam;HydroxythiobenzaMide
分子式:C7H7NOS
分子量:153.2

理化性質

外觀性狀:淡黃色淡黃色結晶性粉末
密度:1.31g/cm3
沸點:536.6°Cat760mmHg
閃點:278.3°C
蒸汽壓:2.41E-12mmHgat25°C

主要用途

用於治療痛風的慢性高尿酸血證。

藥理作用

痛風的發生是由於體內產生尿酸過多及腎臟清除能力下降,尿酸體內蓄積,導致尿酸鹽結晶在關節及各臟器沉積。因此,痛風的治療通常採取的手段是:促進尿酸排泄和抑制尿酸生成,並採用適當措施改善相關症狀。體內尿酸的生成與嘌呤代謝有關,在嘌呤代謝的最後步驟中,次黃嘌呤在黃嘌呤氧化還原酶(XOR)的作用下生成黃嘌呤,再進一步生成尿酸,抑制該酶的活性可以有效的減少尿酸的生成。非布索坦為目前世界上最新研製的XOR抑制劑,其通過高度選擇性地作用於該氧化酶,減少體內尿酸合成,降低尿酸濃度,從而有效治療通風疾病。30年來,別嘌呤醇是臨床上唯一一個用於抑制尿酸生成的藥物,並作為痛風的黃金治療藥物廣泛用於臨床,在抗痛風的治療中取得了不俗的成績。與別嘌呤相比,非布索坦具有明顯優勢:
(1)別嘌呤醇只對還原型的XOR有抑制作用,而非布索坦對氧化型和還原型的XOR均有顯著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更強大、持久;
(2)由於別嘌呤醇為嘌呤類似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代謝其他酶活性的影響。因此別嘌呤醇治療中,需要重複大劑量給藥來維持較高的藥物水平。由此也帶來由於藥物蓄積所致的嚴重甚至致命的不良反應。而非布索坦為非嘌呤類XOR抑制劑,因此具有更好的安全性。

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