雙氯芬酸鈉栓

雙氯芬酸鈉栓,本品為類白色或淡黃色的栓劑。消炎鎮痛類藥。用於類風濕性關節炎,手術後疼痛及各種原因所致的發熱。

基本介紹

  • 外文名稱:Diclofenac Sodium Suppositories
  • 劑型:栓劑
  • 藥品類型:化學藥品
  • 規格:50mg(以雙氯芬酸鈉計)
警示語:,成份:,所屬類別:,性狀:,適應症:,規格:,用法用量:,不良反應:,禁忌:,注意事項:,孕婦及哺乳期婦女用藥:,兒童用藥:,老年用藥:,藥物相互作用:,藥物過量:,藥理毒理:,藥代動力學:,貯藏:,

警示語:

用藥期間應常規隨訪檢查肝腎功能。

成份:

主要成分為雙氯芬酸鈉。

所屬類別:

化藥及生物製品>>神經系統藥物>>抗偏頭痛藥
化藥及生物製品>>解熱鎮痛抗炎藥>>有機酸類>>羧酸類

性狀:

本品為白色或淺黃色栓。

適應症:

消炎鎮痛類藥。用於類風濕性關節炎,手術後疼痛及各種原因所致的發熱。

規格:

50mg

用法用量:

用時將栓劑取出,以少量溫水濕潤後,輕輕塞入肛門2cm處,成人一次1粒,一日1~2次或遵醫囑。

不良反應:

胃腸反應:主要為肛門刺激症狀、胃不適、燒灼感、反酸、納差、噁心等,停藥或對症處理即可消失。其中少數可出現潰瘍、出血、穿孔;
神經系統表現有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等;
腎臟引起浮腫、少尿、電解質紊亂等嚴重腎不良反應;
其他少見的有肝酶一過性升高,極個別出現黃疸、皮疹、心率不齊、粒細胞減少、血小板減少等均呈可逆性。

禁忌:

已知對本品過敏的患者。
服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。
有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
重度心力衰竭患者。

注意事項:

避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。
根據控制症狀的需要,在最短治療時間內使用最低有效劑量,可以是不良反應降到最低。
在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻繁增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。
針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引用嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。即使既往沒有心血管症狀,醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵,而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。
NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應,例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合徵(SJS)和中毒性表皮壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵,在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時,應停用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥:

本品可通過胎盤,動物試驗對胎鼠有毒性,但不致畸,孕婦慎用。

兒童用藥:

本規格不適用於兒童使用。

老年用藥:

用藥期間應常規隨訪檢查肝腎功能。

藥物相互作用:

飲酒或與其他非甾體類抗炎藥同用時增加胃腸道副作用,並有致潰瘍的危險。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。
與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
與呋塞米同用時,後者的排鈉和降壓作用減弱。
與維拉帕米、硝苯啶同用時,本品的血藥濃度增高。
本品可增高地高辛的血濃度,同用時需注意調整地高辛的劑量。
本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少本品劑量。
本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血藥濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。

藥物過量:

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理:

1.藥理作用
本品為異丁芬酸類的衍生物,其鎮痛、抗炎及解熱作用比吲哚美辛強2~2.5倍,比阿司匹林強26~50倍。本品的鎮痛、抗炎作用是通過除對環氧酶有抑制而減少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等產物的作用。
2.毒理研究
給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg,長期觀察,沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突發研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg;雌雄均未見發生不育。
急性毒性實驗結果:大鼠經口LD50為150mg/kg;小鼠經口390mg/kg。

藥代動力學:

本品是雙氯芬酸鈉栓的改良劑型,其中添加有卡波姆。本品直腸給藥吸收完全,達峰時間約為1.5-2.2小時,半衰期約為2.5-3.5小時,血漿蛋白結合率為99%,在乳汁中藥濃度極低而可忽略,在關節滑液中,其水平高於當時血清水平並可維持12小時以上,大約50%在肝臟代謝,40%~65%從腎臟排除,35%從膽汁、糞便排出,長期套用無蓄積作用。

貯藏:

遮光,密閉,在30℃以下保存。

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