雌莫司汀（Estramusting）為雌二醇和氮芥的結合物，雌激素活性弱於雌二醇，抗腫瘤活性大多數其他烷化劑。在體內主要以氧化物的異構體雌酮氮芥存在，兩種形式在前列腺內都有累積。部分氨基甲酸酯鍵在肝中水解，釋放出雌二醇、雌酮和氮芥基團。雌莫司汀和雌酮氮芥的血漿半衰期為10～20小時，代謝物主要經糞便排泄。
基本介紹
- 中文名：雌莫司汀
- 含義：分子結合在一起的化合物
- 結合：微管相關蛋白
- 作用：MAP從微管蛋白上解離
適應證,臨床套用,不良反應,注意事項,用藥禁忌,藥物相互作用,
適應證
用於治療晚期前列腺癌。
臨床套用
劑量範圍為每日每公斤體重7～14mg（4～8粒膠囊），分2或3次服用。建議初始劑量為至少每日每公斤體重10mg（4～6粒膠囊）。治療開始亦可用靜脈注射，300mg/d，共3周后改口服2～3粒膠囊，每日2次，或繼續靜脈注射每周2次，每次300mg。膠囊應至少在餐前1小時或餐後2小時以一杯水吞服。牛奶、奶製品及含鈣、鎂、鋁的藥物（例如抗酸劑）不能與本品同時服用。若在給藥後4～6周觀察無效，應撤藥。
不良反應
噁心，有時出現頑固性嘔吐。其他較少見的不良反應有乳腺發育、乳頭軟化和（或）充血性心力衰竭加劇（分子結構中甾體部分的鹽皮質激素效應）。
注意事項
若3～4周治療後無效，即應停止。此外，為減少注射部位出現血栓性靜脈炎，靜脈注射套用細針緩慢注入（3～5分鐘）。本品還可靜脈滴入（但不能超過3小時）。將本品溶液加入250ml5%葡萄糖溶液內。如發現注射液漏至脈管旁，應立即停止注射。用藥期間必須定期複查血細胞計數及肝功能，應注意液體瀦留，可能影響癲癇、偏頭痛或腎功能。糖尿病患者服用本品應檢查糖耐量，定期檢查血壓，預防高血壓。
用藥禁忌
活動性血栓性靜脈炎或血栓栓塞性疾病者、妊娠及可能懷孕者、對雌二醇或氮芥過敏者、嚴重肝臟或心臟疾病者禁用。
藥物相互作用
本品膠囊不能與牛奶、奶製品及含鈣藥物（如含鈣的抗酸劑）一起服用，因為鈣可能影響其吸收。使用血管緊張素轉化酶抑制藥（ACEI）的患者使用雌莫司汀偶爾會發生超敏反應，包括血管性水腫。
說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
