阿維(法國礦物學家)

阿維(法國礦物學家)

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法國礦物學家結晶學的奠基人之一。同時也是一種藥品的名稱,具有調節表皮細胞分化和增殖等作用,但其對銀屑病及其它角化性皮膚病的作用機理尚不清楚。

基本介紹

  • 中文名:阿維
  • 外文名:R -J René-Just Haüy
  • 出生日期:1743
  • 去世時間:1822
法國礦物學家,藥品名稱,簡介,藥代動力學,使用說明,禁忌,其他信息,

法國礦物學家

阿維,R -J René-Just Haüy (1743~1822), 法國礦物學家,結晶學的奠基人之一。1743年 2月28日生於法國北部瓦茲省聖喬斯特。1822年6月1日卒於巴黎。早年就讀於巴黎的納瓦萊學院。曾任牧師,法國自然歷史博物館、巴黎大學教授。1784年發表《晶體結構理論的評述》,提出晶體由無數等同的分子組成單元平行地重複堆垛而成當它們在晶體的表層以不同的方式有規則地進行刪減排列時即可形成不同晶形的晶面。

藥品名稱

簡介

分類:西藥
類別:四類
【藥品名稱】
通用名:阿維A膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:AcitretinCapsules
漢語拼音:AweiAJiaonang
劑型:膠囊劑
【成分】阿維A
化學名稱:全反式-9-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3,7-二甲基-2,4,6,8-壬四烯酸。
化學結構式:
分子式:C21H26O3
分子量:326.44
【性狀】本品為膠囊劑,內容物為黃色顆粒和粉末。
【藥理毒理】本品具有調節表皮細胞分化和增殖等作用,但其對銀屑病及其它角化性皮膚病的作用機理尚不清楚。

藥代動力學

健康志願者單劑口服50mg的阿維A後,阿維A的最大血漿濃度範圍為196~728ng/ml(平均416ng/ml),達峰時間為2~5小時(平均2.7小時)。多劑服用後,血漿濃度在2周內達穩態。銀屑病患者服用阿維A(10~50mg/d)8周,其平均穩態濃度的低值在6~25ng/ml之間,且與給藥劑量有關。患者多劑口服阿維A9個月以上,清除半衰期(t1/2)為33~92小時(平均48小時),而順式異構體為28~123小時(平均64小時)。在健康青年和老年受試者的多劑研究中發現老年受試者的血漿阿維A濃度較青年受試者高。其終末清除半衰期在老年受試者中為37~96小時(平均54小時),在青年受試者中為39~70小時(平均53小時)。口服吸收後,阿維A經代謝及簡單的同分異構化互變為13-順式異構體。阿維A及其13-順式異構體主要通過代謝成短鏈的降解產物和結合物從體內清除。98%以上的阿維A與血漿蛋白結合,其中主要為血漿白蛋白。患者服用阿維A後,在血漿樣本中檢測出阿維A酯(體卡松)的存在(阿維A為阿維A酯的活性代謝產物),其原因可能與飲酒有關。在對健康志願者進行的雙向交叉研究中,受試者攝入酒精(1.4g/kg)3小時後,單劑口服100mg阿維A,在所有的10名受試者體內均檢測到阿維A酯的存在,其峰濃度在22~105ng/ml之間(平均為55ng/ml)。受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A,體內阿維A酯的濃度則未達檢測水平,但是不能排除在無酒精作用下阿維A轉化為阿維A酯。阿維A酯的清除期較長,當阿維A酯用作主要治療藥物時,在中止治療2.9年後仍可在患者血中發現阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療(5~60mg/天),其中有7.5%的患者血中檢測出阿維A酯(5~62ng/ml),有27%的患者體內有極微量阿維A酯的存在,但濃度低於定量檢測限。阿維A與食物同服,口服吸收最佳。

使用說明

【適應症】1.嚴重的銀屑病,其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等。2.其它角化性皮膚病。
【用法用量】本品個體差異較大,劑量需要個體化,才能取得最大的臨床治療效果,同時不良反應最小。開始治療:開始阿維A治療應為每天25或30mg,作為一個單獨劑量與主餐一起服用。如果經過4周治療效果不滿意,又沒有毒性反應,每天最大劑量可以逐漸增加至每天75mg,如果需要把副作用減至最小,此劑量還可減少。維持治療:治療開始有效後,可給予每天25mg至50mg的維持劑量。維持劑量應以臨床效果和耐受性作為根據。一些病例,增加劑量至最大每天75mg,可能是必要的。一般來說,當皮損已充分消退,治療應該停止。復發可按開始治療的方法再治療。其它角化性疾病:角化性疾病的維持劑量為每天10mg,最大為每天50mg。
【不良反應】本品主要和常見的不良反應為維生素A過多綜合症樣反應,主要表現為:1.皮膚:瘙癢、感覺過敏、光過敏、紅斑、乾燥、鱗屑、甲溝炎等。2.黏膜:唇炎、鼻炎、口乾等。3.眼:眼乾燥、結膜炎等。4.肌肉骨胳:肌痛、背痛、關節痛、骨增生等。5.神經系統:頭痛、步態異常、顱內壓升高、耳鳴、耳痛等。6.其它:疲勞、厭食、食慾改變、噁心、腹痛等。7.實驗室異常:可見穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶、鹼性磷酸酶、甘油三酯、膽紅素、尿酸、網織紅細胞等短暫性輕度升高;也可見高密度脂蛋白、白血球及磷、鉀等電解質減少。繼續治療或停止用藥,改變可恢復。

禁忌

1.孕婦、哺乳期婦女及兩年內有生育願望的婦女禁用。2.對阿維A或其它維甲酸類藥物過敏者禁用。3.嚴重肝腎功能不全者、高脂血症者,維生素A過多症或對維生素A及其代謝物過敏者禁用。
【注意事項】1.育齡婦女在開始阿維A治療前2周內,必須進行血液或尿液妊娠試驗,確認妊娠試驗為陰性後,在下次正常月經周期的第2天或第3天開始用阿維A治療。在開始治療前,治療期間和停止治療後至少2年內,必須使用有效的避孕方法。治療期間,應定期進行妊娠試驗,如妊娠試驗為陽性,應立即與醫生聯繫,共同討論對胎兒的危險性及是否繼續妊娠等。2.在阿維A治療期間或治療後2個月內,應避免飲用含酒精的飲料,並忌酒。3.在服用阿維A前和治療期間,應定期檢查肝功能。若出現肝功能異常,應每周檢查。若肝功能未恢復正常或進一步惡化,必須停止治療,並繼續監測肝功能至少3個月。4.對有脂代謝障礙、糖尿病、肥胖症、酒精中毒的高危患者和長期服用阿維A的患者,必須定期檢查血清膽固醇和甘油三酯。5.對長期服用阿維A的患者,應定期檢查有無骨異常。6.正在服用維甲酸類藥物治療及停藥後2年內,患者不得獻血。7.治療期間,不要使用含維生素A的製劑或保健食品,要避免在陽光下過多暴露。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品有生殖毒性,孕婦和哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】阿維A在兒童中套用的療效和安全性尚未確認,因而阿維A只用於患有嚴重角化異常性疾病,且無有效替代療法的那些兒童。
【老年患者用藥】對老年患者用藥,未見報導需作特殊對待。
【藥物相互作用】本品不能與四環素、氨甲喋呤、維生素A及其它維甲酸類藥物並用,以避免副作用。
【藥物過量】如發生過量服用,應立即停藥,採取將本品從體內排出的措施,並密切監視顱內壓升高的體徵。

其他信息

【規格】10mg、25mg
【貯藏】密封、在涼暗處保存。
【包裝】鋁塑泡罩包裝
【有效期】暫定24個月
【批准文號】國藥準字H20010788、國藥準字H20010126
【生產企業】
企業名稱:重慶華邦製藥股份有限公司

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