阿米替林

阿米替林,①用於治療各型抑鬱症或抑鬱狀態。對內因性抑鬱症和更年期抑鬱症療效較好,對反應性抑鬱症及神經官能症的抑鬱狀態亦有效。對兼有焦慮和抑鬱症狀的患者,療效優於丙米嗉。與電休克聯合使用於重症抑鬱症,可減少電休克次數。 ②用於緩解慢性疼痛。③亦用於治療小兒遺尿症、兒童多動症。

基本介紹

  • 藥物名稱:阿米替林
  • 藥品類型:基本藥物
  • 英文名稱:Amitriptyline
  • 中文別名:阿密替林;依拉維;氨三環庚素
  • 英文別名:Amitid Elavil; Tryptizol; Amitril
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化學名稱

N,N-二甲基-3-〔1o,11-二氫-5H-二苯並[a,d]環庚三烯- 5 - 亞基〕-1-丙胺

分子結構式

阿米替林

分子式

C20H23N

分子量

277

理化性質

常用其鹽酸鹽,為無色結晶或白色、類白色粉末;無臭或幾乎無臭、味苦,有燒灼感,隨後有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點195~199℃。

藥理學

本品為臨床常用的TCA,其抗抑鬱作用與丙米嗪極為相似,與後者相比,本品對5-HT再攝取的抑制作用強於對NA再攝取的抑制;其鎮靜作用與抗膽鹼作用也較明顯。可使抑鬱症患者情緒提高,對思考緩慢、行為遲緩及食欲不振 等症狀能有所改善。本品還可以通過作用於中樞阿片類受體,緩解慢性疼痛。一般用藥後7~10日可產生明顯療效。
口服吸收完全,8〜12小肘達血藥高峰濃度,血漿半衰 期為32~40小時,蛋白結合率82%〜96%。經肝臟代謝CYP2C19,1A2、2D6均可作用於本品,主要代謝產物為去甲替林,仍有活性。本品與代謝產物分布於全身,可透過胎盤屏障,從乳汁排泄,最終代謝產物自腎臟排出體外。排泄較慢,停藥3周仍可在尿中檢出。

適應症

①用於治療各型抑鬱症或抑鬱狀態。對內因性抑鬱症和更年期抑鬱症療效較好,對反應性抑鬱症及神經官能症的抑鬱狀態亦有效。對兼有焦慮和抑鬱症狀的患者,療效優於丙米嗉。與電休克聯合使用於重症抑鬱症,可減少電休克次數。 ②用於緩解慢性疼痛。③亦用於治療小兒遺尿症、兒童多動症。

用法和用量

由於劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

比丙米嗪少且輕。常見有口乾、嗜睡、便秘、視力模糊、排尿困難、心悸。偶見心律失常、眩暈、運動失調、癲癇樣發作、體位性低血壓、肝損傷及遲發性運動障礙。有報導偶有加重糖尿病症狀。

禁忌症

嚴重心臟病、青光眼、前列腺增生伴有排尿困難、麻痹性腸梗阻、重症肌無力、甲狀腺功能亢進、有癲癇病史者、使用MA0Is者禁用。

注意事項

參見丙米嗪。嚴重肝腎功能不全、支氣管哮喘者慎用。

藥物相互作用

①與MA0Is合用,增強本品的不良反應。②與中樞神經系統抑制藥合用,合用藥的作用被增強。③與腎上腺素受體激動藥合用,可引起嚴重高血壓與高熱。④與胍乙啶合用,拮抗胍乙啶的降壓作用。⑤與甲狀腺素、吩噻嗪類合用,本品的作用被增強。⑥氯氮䓬、奧芬那君可增強本品的抗膽鹼作用。

製劑

片劑:25mg

藥典介紹

【鑑別】(1)取本品約5mg,加硫酸2ml使溶解,溶液顯紅色。
(2) 取本品,加鹽酸溶液(9→1000) 溶解並稀釋製成每lml中含的溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄 V A ) 測定,在239nm的波長處有最大吸收,吸光度為0.51-0.56。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集360圖)一致。
(4) 本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應(附錄Ⅲ)。
【檢查】 酸度 取本品0.10g,加水10ml溶解後,依法測定(附錄VI H ),pH值應為4 .5~6.0。
溶液的澄清度與顏色 取本品0.20g ,加水10ml溶解後,溶液應澄清無色。如顯色,與黃色2號或橙黃色2 號標準比色液(附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。
有關物質 取本品,加流動相溶解並稀釋製成每lml中含0.2mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋製成每lml中含2µg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄V D )試驗,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以甲醇-水-三乙胺(60:40:0.3 ) (用磷酸調節pH值至3.1)為流動相;檢測波長為240nm。理論板數按鹽酸阿米替林峰計算不低於3000。取對照溶液10µl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各10µl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5 % ),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(1.0 % ) 。
殘留溶劑 甲苯、四氫呋喃與異丙醇 取本品適量,精密稱定,加二甲基甲醯胺溶解並稀釋製成每lml中約含20mg的溶液,作為供試品溶液;另取甲苯、四氫呋喃與異丙醇,精密稱定,用二甲基甲醯胺稀釋製成每lml中約含甲苯17.8µg;四氫呋喃14.4µg、異丙醇100µg的混合溶液,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(附錄Ⅷ P第三法)試驗,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚矽氧烷(或極性相近)為固定液,起始柱溫為80℃,維持10分鐘,以每分鐘20℃的速率升溫至200℃,維持5分鐘; 進樣口溫度為250℃;檢測器溫度為2 50℃。取對照品溶液1µ1注入氣相色譜儀,各成分峰之間的分離度均應符合要求;再精密量取供試品溶液與對照品溶液各1µ1,分別注入氣相色譜儀,記錄色譜圖,按外標法以峰面積計算,均應符合規定。
乾燥失重 取本品,以五氧化二磷為乾燥劑,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L ) 。
熾灼殘渣 取本品l.0g ,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄1 H第二法),含重金屬不得過百萬分之十五。
【含量測定】取本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸10ml與醋酐20ml使溶解,照電位滴定法(附錄Ⅷ A ),用高氯酸滴定液(0.lmol/L) 滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L) 相當於31.39mg的C20H23N‧HCl。
【類別】抗抑鬱藥。
【貯藏】遮光,密封保存。

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