基本介紹
- 藥物名稱：阿立哌唑
- 藥品類型：基本藥物
- 英文名稱：Aripiprazole
- 中文別名：阿比利非；博思清；赫爾寧
- 英文別名：Brisking;Abilify
化學名稱,分子結構式,分子式,分子量,理化性質,藥理學,適應症,用法和用量,不良反應,禁忌症,注意事項,製劑,藥典介紹,
化學名稱
7-{4-[4-(2，3-二氯苯基)-l-哌嗪基]丁氧基}-3，4-二氫-2(1H)-喹啉酮
分子結構式
分子式
C23H27N302Cl2
分子量
448
理化性質
無色結晶粉末。
藥理學
本品是一種新型的非典型抗精神分裂症藥物，對DA能神經系統具有雙向調節作用，是DA遞質的穩定劑。與D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受體有很高的親和力。通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用來產生抗精神分裂症作用的。本品口服後血藥濃度達峰時間為3〜5小時,半衰期為48〜68小時。去氫阿立哌唑為主要活性代謝物。
適應症
用於治療各類型的精神分裂症。國外臨床試驗表明,本品對精神分裂症的陽性和陰性症狀均有明顯療效，也能改善伴發的情感症狀，降低精神分裂症的復發率。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
比較輕，體重增加、錐體外系反應等發生率低，所以患者的耐受性比較好。不良反應主要有頭痛，焦慮失眠，嗜睡，小便失禁，靜坐不能等。
禁忌症
對本藥過敏者禁用。
注意事項
①慎用於心血管疾病患者（心肌梗死、缺血性心臟病、心臟衰竭或者傳導異常病史)、腦血管疾病患者或者誘發低血壓的情況(如:脫水、血容量過低和降壓藥治療)。②慎用於有癲癇病史或癲癇閾值較低的情況。③慎用於有吸入性肺炎風險性的患者。
製劑
片劑、膠囊、口腔崩解片：5mg、10mg
藥典介紹
【鑑別】（1)取本品適量，加甲醇製成每lml中約含16µg的溶液，照紫外可見分光光度法（中國藥典2005版二部附錄IV A)測定，在254nm的波長處有最大吸收。
(2)照有關物質項下色譜條件試驗，取阿立哌唑對照品適量，加流動相超聲處理10分鐘使溶解，並 稀釋成每1ml中約含0.25mg的溶液，作為對照品溶液，取對照品溶液與有關物質項下的供試品溶液各20µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間—致。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（中國藥典2005版二部附錄Ⅳ C)。
(4)取本品適量，照X射線粉末衍射法檢查（中國藥典2005版二部附錄Ⅸ F)，在晶面間距8.0Å士 0.lÅ、6.2ű0.lÅ、5.3Å士0. 1Å、4. 6ű0.1Å、4. 4ű0.lÅ 與 4. 0ű0.1Å 處應有特徵衍射峰。
【檢查】 有關物質 取本品，加流動相超聲處理10分鐘使溶解並稀釋成每1ml中約含0.25mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液1.0ml，置100ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，作為對照溶液，照高效液相色譜法（中國藥典2005版二部附錄V D)測定，用辛烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-0.03m0l/L醋酸銨溶液-三乙胺（60: 40: 0.2)為流動相；檢測波長為254nm。理論板數按阿立哌唑峰計算不低於4000。量取對照溶液20µl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液和對照溶液各20µ1立即分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和，不得大於對照溶液主峰面積。
殘留溶劑 照殘留溶劑測定法（中國藥典2005年版二部附錄珊P)檢查，應符合規定。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5% (中國藥典2005版二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 取本品l.0g，依法檢査（中國藥典2005版二部附錄Ⅷ N)，遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留殘渣，依法檢查（中國藥典2005版二部附錄VI H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
【含量測定】取本品約0.35g，精密稱定，加冰醋酸30ml使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定，滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相當於44.84mg的C23H27N302C12。
【類別】抗精神病藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
(2)照有關物質項下色譜條件試驗，取阿立哌唑對照品適量，加流動相超聲處理10分鐘使溶解，並 稀釋成每1ml中約含0.25mg的溶液，作為對照品溶液，取對照品溶液與有關物質項下的供試品溶液各20µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間—致。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（中國藥典2005版二部附錄Ⅳ C)。
(4)取本品適量，照X射線粉末衍射法檢查（中國藥典2005版二部附錄Ⅸ F)，在晶面間距8.0Å士 0.lÅ、6.2ű0.lÅ、5.3Å士0. 1Å、4. 6ű0.1Å、4. 4ű0.lÅ 與 4. 0ű0.1Å 處應有特徵衍射峰。
【檢查】 有關物質 取本品，加流動相超聲處理10分鐘使溶解並稀釋成每1ml中約含0.25mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液1.0ml，置100ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，作為對照溶液，照高效液相色譜法（中國藥典2005版二部附錄V D)測定，用辛烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-0.03m0l/L醋酸銨溶液-三乙胺（60: 40: 0.2)為流動相；檢測波長為254nm。理論板數按阿立哌唑峰計算不低於4000。量取對照溶液20µl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液和對照溶液各20µ1立即分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和，不得大於對照溶液主峰面積。
殘留溶劑 照殘留溶劑測定法（中國藥典2005年版二部附錄珊P)檢查，應符合規定。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5% (中國藥典2005版二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 取本品l.0g，依法檢査（中國藥典2005版二部附錄Ⅷ N)，遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留殘渣，依法檢查（中國藥典2005版二部附錄VI H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
【含量測定】取本品約0.35g，精密稱定，加冰醋酸30ml使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定，滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相當於44.84mg的C23H27N302C12。
【類別】抗精神病藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
