阿司匹林可待因片

阿司匹林可待因片，適應症為用於緩解各種手術後疼痛及中度癌症疼痛等。

基本介紹

• 藥品名稱：阿司匹林可待因片
• 藥品類型：處方藥
• 特殊藥品：麻醉藥品

成份

本品為複方製劑，其組分為：阿司匹林：400mg， 磷酸可待因：8.4mg

性狀

本品為白色片。

適應症

用於緩解各種手術後疼痛及中度癌症疼痛等。

用法用量

口服，成人一次1～2片，一日3次；用於中度癌症疼痛劑量為一次2片，一日3次。

不良反應

本複合物的常見不良反應有：頭暈、便秘、噁心嘔吐、呼吸抑制、皮疹和血管神經性水腫。
1．阿司匹林一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應，長期大量用藥，尤其是藥物血濃度200ug/ml是較易出現不良反應。包括：
中樞神經系統：可逆性耳鳴、聽力下降等。
胃腸道：噁心、嘔吐、上腹不適或疼痛較常見，停藥後多可消失，長期或大劑量服用可出現胃腸道出血或潰瘍。
過敏反應：出現在0.2%的病人，表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。
肝、腎功能損害：一般與劑量大小有關，且均為可逆性，停藥後可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報導。
2．可待因最常見的不良反應是睏倦、頭暈、呼吸急促、噁心、嘔吐、腹痛、興奮。較常見的有頭痛、興奮、激動、疲勞、麻木、眼瞼沉重、昏迷、精神紊亂（不能耐受的興奮或抑制均可見，特別是老年患者或衰弱病人）。
自主神經系統：口乾、多汗常見，偶見臉紅、流涎症、瞳孔縮小等。
胃腸系統：可見吞咽困難、燒心、腹脹、便秘等。
心血管系統：胸痛、心悸、心動過速、低血壓等可見。
骨骼肌系統：大腿痛、肌無力。
泌尿系統：多尿。
其它：瘙癢、發熱、耳痛、耳鳴、鼻流血、欣快感、過敏反應及藥物濫用和成癮（表現為食慾減退、腹瀉、失眠、焦慮、幻覺、性慾降低、不安、言語不清、精神異常、痙攣、意識不清、眩暈等）。

禁忌

①對阿司匹林或可待因不耐受者或過敏者禁用。
②對於嚴重出血、凝血或止血功能紊亂，包括血友病、低凝血酶原血病、遺傳性假血友病、血小板機能不全、血小板減少症以及其它遺傳性血小板機能障礙及維生素K缺乏症和肝損傷者禁用。
③抗凝血治療者禁用。
④消化性潰瘍患者禁用。
⑤兒童和青年患者有水痘或流感時禁用。

注意事項

⑴治療量的阿司匹林可引起過敏反應。
⑵胃潰瘍患者及胃腸道損傷者、血液病患者服用後可導致大量出血。
⑶手術前服用本品可延長出血時間。
⑷可待因及其它麻醉劑可使頭部及顱內損傷患者的呼吸抑制作用增強，並可導致腦脊髓液壓升高，也可產生中樞神經系統抑制作用，如嗜睡可以掩蓋頭部損傷患者及急性腹症患者的病症從而導致誤診。
⑸本品有成癮的可能，應避免長期或大劑量服用。
⑹老、弱患者及肝、腎功能不全、膽道疾病、呼吸系統疾病、心律失常、胃腸道炎症、甲狀腺機能減退、阿狄森病、前列腺肥大、凝血障礙、頭部損傷及急性腹痛、尿道狹窄等患者慎用。
⑺對水楊酸過敏患者及哮喘患者應慎用。
⑻從事危險作業者如駕車、機器操作等慎用，服藥期間不得從事以上作業。
⑼應避免與乙醇和其它中樞神經抑制劑一起服用。
⑽用藥期間應定期檢測肝、腎功能、血小板、出凝血時間及凝血酶原激活時間等。
⑾水痘及流感患兒套用本品，可能發生瑞氏綜合症(Reye syndrome)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚無資料顯示本品對妊娠婦女的影響。但孕婦臨產前使用阿司匹林可導致孕婦、胎兒及新生兒出血。妊娠後六個月經常高劑量使用阿司匹林可延長妊娠期和分娩時間，而分娩前使用阿司匹林會延長分娩時間或造成產婦或新生兒出血，而可待因可能造成新生兒呼吸抑制。
因阿司匹林和可待因可在乳汁中排泄，對嬰兒的影響尚不清楚，建議哺乳期婦女必須用本品時停止哺乳。

兒童用藥

目前尚無兒童使用本品的研究資料。

老年用藥

老年患者由於腎功能下降，服用本品易出現毒性反應，請酌情減量，可參考其它項下內容，或遵醫囑。

藥物相互作用

⑴與單胺氧化酶同用可增強其抑制作用。
⑵與抗凝血藥同時服用可通過抑制肝臟中凝血酶原的合成和減少抗凝血劑與蛋白的結合而增加出血的危險。
⑶與6－巰基嘌呤及甲氨蝶呤同時服用時可減少它們與蛋白結合，使血藥濃度升高，增強骨髓等毒性反應。
⑷與抗糖尿病藥物及胰島素同用可增加降糖效果。
⑸與青黴素及磺胺同用可增加這些藥物的血藥濃度。
⑹與非甾體抗炎藥物同用，療效不加強，但可增加胃潰瘍及出血危險性及腎乳頭壞死、腎癌、膀胱癌的可能。
⑺與其它麻醉鎮痛劑、乙醇、及一般麻醉劑、鎮靜劑和中樞神經系統抑制劑合用，可增強中樞神經抑制作用，使呼吸抑制更為顯著。
⑻與抗膽鹼藥合用，可加重便秘或尿瀦留的不良反應。
⑼尿鹼化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量套用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。
⑽與皮質類固醇同用，可增強類固醇的抗炎作用，隨著皮質類固醇的用量減少或停用，由於水楊酸、腎清除作用的加強有可能發生阿司匹林中毒。
⑾與尿酸化藥物同時服用，可降低尿酸化藥物的作用，而本品血藥濃度升高。
⑿阿司匹林與對氨基水楊酸、速尿、維生素C同用時可使阿司匹林及代謝物聚積體內以致中毒。

藥物過量

阿司匹林過量或中毒表現為：①輕度，即水楊酸反應（salicylism），多見於風濕病用本品治療者，表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、噁心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見於老年人）及視力障礙等；②重度，可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸鹼平衡改變（呼吸性鹼中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血症、低鉀血症及蛋白尿。
可待因過量時臨床表現為：頭暈、嗜睡、不平靜、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、心率過緩、呼吸微弱、神志不清等。一旦發生藥物過量，應立即停藥並就醫，予以對症及支持治療。

藥理毒理

阿司匹林：阿司匹林屬於非甾體抗炎藥。①鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬於外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛（可能作用於下視丘）的可能性；②抗炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由於本品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關；③解熱作用：可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關；④抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮痛作用外主要在於抗炎作用；⑤抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環氧化酶，減少前列腺素的生成而起作用。
可待因：可待因對延髓的咳嗽中樞有選擇性地抑制，鎮咳作用強而迅速。同時也作用於中樞神經系統的阿片類受體而產生鎮痛作用，其鎮痛作用約為嗎啡的1/12～1/7，但強於一般解熱鎮痛藥。能抑制支氣管腺體的分泌，可使痰液粘稠，難以咳出，故不宜用於多痰粘稠的患者。

藥代動力學

阿司匹林：阿司匹林吸收後，大部分在肝內水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結合率為65%～90%。水楊酸鹽結合率為65%～90%。可分布於全身各組織，也能滲入關節腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結合的代謝物從腎臟排泄。在鹼性尿中排泄速度加快；還可通過乳汁排泄。
可待因：可待因口服後較易被胃腸吸收，主要分布在肝、睥腎等血流豐富的器官。本品可透過血腦屏障，也可透過胎盤。其血漿蛋白結合率一般在25%，T_1/2 2.9小時，消除主要經過腎臟，90%的口服劑量由腎臟在24小時內排泄，主要為葡糖醛酸結合物（占70%），其餘由糞便排出。鎮痛治療的起效時間在用藥後30～45分鐘，2小時內達高峰，可持續4-6小時。

貯藏

遮光、密封保存。

包裝

鋁塑包裝，10片×1板。

有效期

暫定1.5年