阿克撲隆

阿克撲隆,分循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制藥,用於腎性高血壓原發性高血壓充血性心力衰竭。。

基本介紹

  • 中文名:阿克撲隆
  • 外文名:Quinapril
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別名

喹那普利;益恆;Accupro;Accuprin;Accupril

劑型

5mg,10mg,20mg。

藥理作用

阿克撲隆為含羧基(COO)類長效ACEⅠ,口服吸收並迅速水解成具有藥理活性的物質,其對ACE的抑制作用與劑量成正比,降壓作用為卡托普利的5倍,為依那普利的1.4倍。

藥代動力學

口服吸收良好,半衰期為0.8h,口服1h後起降壓效果,降壓效果可持續8h,給藥後很快水解為二氫阿克撲隆(Quinaprilat),其半衰期為1.9h。61%經腎臟排泄,但相當一部分從糞排泄,故此藥可用於腎功能不全的患者。

禁忌症

1.對阿克撲隆過敏者。
2.既往套用ACEⅠ致血管神經性水腫者。
3.孕婦禁用。

注意事項

1.(1)主動脈瓣狹窄肥厚性心肌病;(2)腎功能不全;(3)65歲以上的老年患者;(4)哺乳期婦女。
2.藥物對老人的影響:雖然單一年齡因素不能影響阿克撲隆的療效和安全性,但腎功能隨年齡增加而下降,故65歲以上的老年患者應慎用。
3.腎功能不全的患者使用阿克撲隆應減量或減少用藥次數,並應注意尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化;阿克撲隆與利尿劑或強心苷類藥物合用治療充血性心力衰竭時,應注意監測患者是否出現症狀性低血壓。
4.對重度高血壓及藥物增量後血壓下降仍不滿意的患者,可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或鈣拮抗劑;阿克撲隆增量時通常要間隔1~2周;對已服用利尿劑的患者,阿克撲隆起始劑量應減半。
5.用藥同時給予利尿劑或強心苷的患者應酌情補鉀。
6.對於服用利尿劑、長期限鹽、有腹瀉或嘔吐症狀而使血容量不足的患者,有可能發生首劑低血壓;而無併發症及誘因的高血壓患者極少發生。對心衰並出現首劑低血壓的患者,應減少劑量或暫時停藥。
7.使用阿克撲隆罕見過敏及血管神經性水腫的報導。如發生在面部、四肢,應停藥,一般不需特殊治療。如發生在咽喉部,因可引起氣道阻塞,除立即停藥外,應立即給予必要的治療,如皮下注射1:1000腎上腺素0.3~0.5ml,並保證呼吸道通暢。
8.過量服用阿克撲隆後如出現明顯低血壓,可靜脈滴注生理鹽水;已合併腎功能不全者應作透析治療;如服用阿克撲隆不久,應催吐、洗胃。

不良反應

不良反應較輕,由於不含巰基,故無味覺障礙、皮疹、腎病、中性粒細胞減少等不良反應。該藥不易通過血-腦脊液屏障,故不易引起興奮、嗜睡、痙攣及震顫等中樞不良反應。與其他ACEⅠ相似,也可引起乾咳,罕見引起血管性水腫。對於腎動脈狹窄的患者會引起腎衰。

用法用量

首劑每天5mg,以後每次10~20mg,每天2次。最大劑量每天40mg,增量時通常間隔1~2周,肝腎功能損害者酌情減量。已服用利尿劑的患者起始劑量應減半。對重度高血壓增量後的療效仍不滿意,可加用小劑量噻嗪類利尿劑或鈣拮抗劑。

相互作用

1.與利尿劑合用時,可因血容量不足或低血鈉而引起低血壓。
2.與保鉀利尿劑合用可使血鉀升高,故應避免二者同時套用。
3.與洋地黃類藥、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑等合用不影響相互的藥代動力學

專家點評

參見卡托普利

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