配體效率（ligand efficiency）是2018年公布的生物物理學名詞。
基本介紹
- 中文名：配體效率
- 外文名：ligand efficiency
- 所屬學科：生物物理學
- 公布時間：2018年
定義,出處,
定義
配體(苗頭物、先導物、最佳化物等)中每個原子對受體–配體結合自由能的貢獻。是先導物選擇和最佳化過程中使用的參數。
出處
《生物物理學名詞》第二版。
配體效率
相關詞條
- 配體效率
配體效率（ligand efficiency）是2018年公布的生物物理學名詞。定義配體(苗頭物、先導物、最佳化物等)中每個原子對受體–配體結合自由能的貢獻。是先導物選擇和最佳化過程中使用的參數。出處《生物物理學名詞》第二版...
- 親和配體
親和配體是用於純化生產丙種球蛋白。目的 目的研究人白蛋白特異的仿生親和配體和仿生親和分離技術.方法合成固定化親和配體庫,以人血漿為原料篩選,進行人白蛋白分離實驗.結果篩選出兩個可以特異結合人血清白蛋白的親和配體.其中3-氨甲基吡啶配位體對白蛋白的一步純化倍數為18倍,回收率87.5%.結論固定化3-氨甲基吡啶...
- 胺基酸配體在配合物催化反應中的套用
《胺基酸配體在配合物催化反應中的套用》是依託南京大學，由魯藝擔任項目負責人的青年科學基金項目。項目摘要 本項目擬實現在金屬催化反應過程中，通過對亮胺基酸、異亮氨酸等胺基酸配體的修飾，穩定反應中間體，獲得其詳細結構信息，對已成功使用胺基酸配體促進反應效率與選擇性的鈀、銅等過渡金屬催化反應進行機理研究。同時...
- 計算機輔助藥物設計導論(第二版)
6.2.1配體效率與配體親脂性效率201 6.2.2類先導化合物性與三倍律202 6.2.3先導化合物最佳化原則203 6.2.4先導化合物最佳化基本策略204 6.3化合物藥效學性質的最佳化205 6.3.1基於靶點結構的最佳化205 6.3.2基於片段結構的最佳化206 6.3.3基於配體結構的最佳化208 6.3.4骨架躍遷209 6.4化合物藥動學性質的...
- 實用藥物化學(2022年化學工業出版社出版的圖書)
3.1.6 配體效率 120 3.1.7 親脂配體效率 121 3.2 吸收 122 3.2.1 藥代動力學參數的定義 122 3.2.2 改善溶解度 125 3.2.3 擴散吸收 130 3.2.4 主動運輸吸收 131 3.2.5 胞飲作用吸收 136 3.3 分布 136 3.3.1 隨血液供應至組織和細胞 136 3.3.2 血腦屏障 139 3.3.3 外排...
- 免疫吸附
配體的吸附活性本質是與吸附對象(致病物質)之間的選擇性或特異性親和力,即分子間相互作用,包括生物學親和力(如抗原-抗體反應)和物理化學親和力(如疏水互動作用)。目前可用於免疫吸附柱配體的物質有葡萄球菌A蛋白、小牛血清、多克隆抗人IgG抗體(Ig-Therasorb吸附)、苯丙氨酸(PH-350和PH-250吸附)、色氨酸(TR- 350吸附...
- 幹細胞因子
幹細胞因子又稱肥大細胞生長因子（MGF），Kit配體（KL）及Steel因子（SLF）。它是由骨髓微環境中的基質細胞產生的一種酸性糖蛋白。其糖基連在肽鍵的N和O基團上，相對分子質量31 000～36 000，由非共價結合的兩個相同亞基組成。等電點PI=3.8。SCF共有273個胺基酸。從-25～-1為信號肽，+1～+189為膜外功能區...
- 螯合劑
同一金屬離子與一種螯合劑形成的螯合物，比具有相同配位原子的單齧配體形成的絡合物要穩定，這種特殊的穩定性是由於成環產生的，因此把這種由於螯合環的形成所產生的穩定性增高稱之為螯合效應。螯合物的穩定性是以螯合物的穩定常數來衡量的，穩定常數越大，螯合物的穩定性就越高。假設螯合劑與金屬離子生成的螯合物為...
- 膦氫化反應
當中心金屬是中等大小的Y、輔助配體是氫的時候具有最高的催化效率。而五元環的底物反應速度比六元環快，同時五元環的底物在反應過程中存在著5-exo和6-endo產物的選擇性。2001年Beletskaya等發展了利用後過渡金屬Pd和Ni催化分子間Ph2PH對炔烴的膦氫化反應。Ph2PH和苯乙炔在催化量的Pd(PPh3)4存在下，在乙腈中加熱...
- 磷光材料
那么共有什麼樣結構的化合物才有較高的磷光量子效率呢?現在還沒有非常成熟的規律作為分子設計的依據，但在文獻中已經實際用到的配體已經不少了。主體材料的選擇 在磷光電致發光器件中，發光層中主客體分子間的能量轉移是磷光發光體分子被激發而發光的主要途徑。當注入的載流子在發光層複合形成激子時，由於層內主體...
- 轉導
配體與受體胞外區結合後，受體發生二聚化後自身具備(TPK)活性並催化胞內區酪氨酸殘基自身磷酸化。RTPK的下游信號轉導通過多種絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶的級聯激活：（1）激活絲裂原活化蛋白激酶（MAPK），（2）激活蛋白激酶C（PKC），（3） 激活磷脂醯肌醇3激酶（PI3K），從而引發相應的生物學效應。非受體酪氨酸蛋白...
- 基於油酸可控氧化的單分散磁性納米粒子水相轉移研究
再利用生物大分子偶聯，體外細胞毒理學研究及藥物負載與釋放等實驗，評價其在生物分子偶聯效率、細胞安全性及磁靶向載體的性能，從而為其將來在生物醫學領域診療中的套用奠定基礎。結題摘要 高溫熱解法製備的磁性納米粒子由於表面有穩定劑油酸，使其在水相中不能分散。已報導水相轉移常用方法有雙親分子包覆法、配體交換...
- 金屬鋅配合物模擬酶催化磷酸酯水解機制的理論研究
同時研究了溶劑和配體對催化效率的影響。我們研究發現反應過程更喜歡特殊鹼催化（SBC）機理，同時更傾向於協同過程。弱極性和低介電常數的溶劑更有利於催化；配體適當增大也會提高催化效率。 (3)雙核鋅配合物催化磷酸酯水解，這部分內容主要包括了不對稱雙核金屬鋅、鎂配合物和雙核對稱金屬鋅配合物以及雙核Mannich金屬鋅...
- 空間位阻效應
空間位阻效應又稱立體效應。空間位阻效應主要指分子中某些原子或基團彼此接近而引起的空間阻礙作用。如酶反應中空間位阻會降低其催化活性。在配位化合物中，當向一個配體引入某些較大基團後，由於產生空間位阻，影響它與中心原子形成配位化合物。空間產生影響的事實，每個原子在分子中占有一定的空間。如果原子是太接近了...
- 成體幹細胞
微環境中的間質細胞能夠產生一系列生長因子或配體，與幹細胞相互作用，控制幹細胞的更新和分化。位於各種分化組織中未分化的幹細胞，這類幹細胞具有有限的自我更新和分化潛力。優點分析 獲取相對容易 源於患者自身的成體幹細胞在套用時不存在組織相容性的問題，避免了移植排斥反應和使用免疫抑制劑 理論上，成體幹細胞致...
- 親和吸附劑
造成吸附量的降低。解決這一問題的方法通常是在配體和基質之間引入適當長度的“間隔臂”，即加入一段有機分子，使基質上的配體離開基質的骨架向外擴展伸長，這樣就可以減少空間位阻效應，大大增加配體對待分離的生物大分子的吸附效率。加入手臂的長度要恰當，太短則效果不明顯；太長則容易造成彎曲，反而降低吸附效率。
- 手性催化劑
而對於手性催化碳-碳鍵形成反應，缺乏高效的手性催化劑或催化劑的效率低是一個普遍性的問題。近年來，各國科學家通過新型配體的設計，發展了新的手性催化體系，在金屬配合物手性催化反應中取得了一系列重要進展。例如：Yamamoto等人以金屬配合物作為路易斯酸催化劑在手性催化反應中取得了很好的結果，並提出組合酸催化劑的...
- 特異性結合率
特異性結合率（specific binding rate）是2018年全國科學技術名詞審定委員會公布的核醫學名詞。定義 標記抗原(抗體)或配體與對應的抗體(抗原)或受體結合占標記物在反應系統中總結合量中的百分比。為特異結合除以特異結合和非特異結合之和的比值，即特異結合/(特異結合+非特異結合)。出處 《核醫學名詞》第一版 ...
- 親和沉澱
由於生物親和相互作用的選擇性高，離心分離法操作簡便、易於放大，因此親和沉澱法不僅具有接近於親和層析法的純化效率，而且可彌補親和層析法放大困難的缺點。此外，親和沉澱操作中目標分子與配體的親和相互作用在水溶狀態下進行，傳質阻力小、吸附速率快、可處理高黏度甚至含微粒的粗原料。因此，親和沉澱法可在分離過程的...
- 多核配位化合物
多核配位化合物內含兩個或兩個以上中心金屬離子的配位化合物。可分為通過配體搭橋將中心離子相聯的橋聯型和金屬離子相互直接相聯的非橋聯型兩類。簡介 配位化學是近代化學中最活躍的前沿學科之一，但傳統方法多偏重於中心原子的配合物。近來，隨著對生物複雜體系研究的深入，以及許多新型功能配合物的陸續合成，人們對...
- RNA世界假說
一個複製分子就是一個RNA酶，能夠把兩個“基因”集結並連線起來，產生一個新的微型酶，也就是這個複製分子本體的“配體”。配體被釋放後，也會集結兩個不受束縛的“基因”，組裝後產生一個與本體相同的克隆體。如果配體不忠實於本體，把本來並不匹配的兩個“基因”連線在一起，就會產生重組體。不過，這樣的重組...
- 腫瘤免疫治療
PD-1起作用在免疫反應的效應階段，其表達於活化的T細胞，B細胞及髓系細胞，其有兩個配體，即程式性死亡分子配體-1（programmed death ligand 1, PD-L1）和PD-L2。PD-L1/L2在抗原提呈細胞都表達，PD-L1在多種組織也有表達。PD-1與PD-L1的結合介導T細胞活化的共抑制信號，抑制T細胞的殺傷功能，對人體免疫應答起...
- 糖脂
糖脂，屬脂類化合物，廣泛存在於各種生物體中。自然界中的糖脂可按其組分中的醇基種類而分為兩大類：甘油糖脂及鞘糖脂。糖基化的甘油醇脂類稱為甘油糖脂，存在於動物的神經組織、植物和微生物中，是植物中的主要糖脂，亦是某些細菌，尤其是革蘭氏陽性細菌菌膜的常見組成成分。簡介 糖脂是指含有糖基配體的脂類化合物...
- 位阻
在配位化合物中，當向一個配體引入某些較大基團後，由於產生空間位阻，影響它與中心原子形成配位化合物。如乙二胺（在配位化學中簡寫為en）易生成二乙二胺合銅（II）離子[Cu(en)₂]，但N，N，N′，N′-四甲基乙二胺（tmen），由於每個N上有兩個甲基，空間位阻較大，不能生成[Cu(tmen)₂]。空間...
- 黃牛(北京生命科學研究所高級研究員、博士生導師)
黃牛：高級研究員，博士生導師。北京生命科學研究所高級研究員。主要從事基於物理學原理的計算化學理論和分子模擬技術，來研究在分子識別過程（蛋白－蛋白，蛋白－核酸和蛋白－配體相互作用）中的自由能和空間構象的變化，從而指導蛋白質結構和功能的改造，以及加速新藥的設計與開發。人物履歷 學習經歷 1994年南開大學 物理...
- Z1計算機
為了使機器的效率更高，楚澤甚至設計了一種程式語言Plankalkuel ，這一成果使楚澤也躋身於計算機語言先驅者行列。因害怕再次被炸，楚澤把Z－4搬來搬去，四處轉移，最後帶著它飛往德國南部，搬到了阿爾卑斯山區欣特斯泰因小鎮，於是才有了前面那一幕。希特勒戰敗後，楚澤輾轉流落到瑞士一個荒涼的村莊，一度轉向研究計算機...
- 徐筱傑
近年來主要從事中藥現代化研究，開發了包括中藥方劑，中藥植物及中藥成分三維結構資料庫的中藥信息化系統，開展了基於中藥信息系統的虛擬篩選，中藥成分在化學空間、配體-靶標空間的分布，基於生物網路的多靶向篩選，中藥活性成分的篩選、分離、鑑定一體化技術等方面的研究。教學：主講研究生化學信息學課程 科研成果 1．...
- 放射體外分析
放射體外分析是指在體外實驗條件下，以放射性核素標記的配體為示蹤劑，以特異性結合反應為基礎的微量生物活性物質檢測技術。概述 它具有靈敏度高、特異性強、精密度和準確度高及套用廣泛等特點，目前已成為基礎醫學、現代分子生物學、分子藥理和臨床醫學研究的重要手段。它最早是從Yalow和Berson創建的放射免疫分析（...
