基本介紹
- 藥品名稱：貝他根
- 藥品類型：處方藥、外用藥、醫保工傷用藥
- 特殊藥品：興奮劑
- 用途分類：其他眼科用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,臨床試驗,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主要成份為鹽酸左布諾洛爾
化學名稱： L-5-（3-叔丁氨基-2-羥丙氧基）-3,4-二氫-1（2H）-萘酮鹽酸鹽。
其結構式為： 分子式：C17H25NO3HCl
分子量：327.85
每毫升含：5mg鹽酸左布諾洛爾及14mg聚乙烯醇，0.04mg苯扎氯銨，乙二胺四醋酸二鈉，焦亞硫酸鈉，磷酸二氫鉀，磷酸氫二鈉，氯化鈉，純淨水。
化學名稱： L-5-（3-叔丁氨基-2-羥丙氧基）-3,4-二氫-1（2H）-萘酮鹽酸鹽。
其結構式為： 分子式：C17H25NO3HCl
分子量：327.85
每毫升含：5mg鹽酸左布諾洛爾及14mg聚乙烯醇，0.04mg苯扎氯銨，乙二胺四醋酸二鈉，焦亞硫酸鈉，磷酸二氫鉀，磷酸氫二鈉，氯化鈉，純淨水。
性狀
本品為無色或淺黃色的澄明液體。
適應症
用於慢性開角型青光眼及高眼壓症患者的眼內壓控制。
規格
5mL：25mg（以鹽酸左布諾洛爾計）
用法用量
滴入眼瞼內。常規劑量滴患眼每次1滴，每日1～2次。
不良反應
可見瞼結膜炎，一過性眼燒灼，刺激感，心率下降等，偶有報導本品可降低血壓。套用左布諾洛爾還有以下非常罕見的不良反應：心律變化，呼吸困難，虹膜睫狀體炎，額痛，頭痛，肝酶活性升高，噯氣，一過性共濟失調，嗜睡，頭暈，搔癢及蕁麻疹。
禁忌
1.本品禁用於支氣管哮喘或有支氣管哮喘史，或有嚴重的慢性阻塞性肺部疾病的患者。
2.竇性心動過緩，II～III度房室傳導阻滯，明顯心衰，心源性休克的患者禁用。
3.對本品任何成份已知或可疑過敏者禁用。
2.竇性心動過緩，II～III度房室傳導阻滯，明顯心衰，心源性休克的患者禁用。
3.對本品任何成份已知或可疑過敏者禁用。
注意事項
已知是全身β-腎上腺素能阻滯劑禁忌的患者套用本品應小心，包括異常心動過緩，I度以上的傳導阻滯。充血性心功能衰竭應得到適當的控制後，才能使用本品。
有明顯心臟疾病患者應監測脈搏。
對其他β-受體阻滯劑過敏者慎用本品。
已有肺功能低下的患者慎用。
自發性低血糖及正在套用胰島素或降血糖藥物的糖尿病患者（尤其是不穩定的糖尿病患者）慎用。
本品含苯扎氯銨，戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。
有明顯心臟疾病患者應監測脈搏。
對其他β-受體阻滯劑過敏者慎用本品。
已有肺功能低下的患者慎用。
自發性低血糖及正在套用胰島素或降血糖藥物的糖尿病患者（尤其是不穩定的糖尿病患者）慎用。
本品含苯扎氯銨，戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不清楚其是否通過乳汁分泌，已知全身性β-受體阻滯劑及局部用噻嗎心安可通過乳汁分泌。由於同類藥物可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女使用本品應小心。對孕婦尚無適當及較好的對照研究，僅在其可能的有益作用大於它對胎兒可能的副作用時才考慮使用左布諾洛爾。
兒童用藥
兒童套用的安全性和有效性尚未建立。
老年用藥
尚無老年患者的用藥研究資料，可參考其他項下內容或遵醫囑。
藥物相互作用
對套用全身性降血壓藥患者，本品有相加作用，這些可能的相加作用包括低血壓，直立性低血壓，心動過緩，頭暈和/或暈厥。反之，全身性套用β-受體阻滯劑對本品的降低眼壓作用亦有相加作用。
藥物過量
尚無本品過量的研究報導。如果出現意外的滴眼過量，用水或生理鹽水沖洗眼睛。如果意外食入，可能導致全身症狀。與全身過量相關的症狀很可能出現心搏徐緩，低血壓。支氣管痙攣和心衰。應建立β-腎上腺素能製劑過量的治療，如靜脈注射0.25-2mg硫酸阿托品致迷走神經阻滯。提供低血壓，支氣管痙攣，心臟傳導阻滯和心衰的方便治療是必需的。
臨床試驗
約兩年的臨床對照研究顯示：每日兩次的本品可使近80%的患者眼壓下降，與基線對照平均眼壓下降6.87mmHg。對瞳孔大小無影響，無流淚或角膜刺激症狀。局部使用該濃度本品，部分患者可出現心率及血壓下降。在整個研究過程中，本品能維持較好的降眼壓作用。
藥理毒理
藥理作用：鹽酸左布諾洛爾是一類非心臟選擇性β-受體阻滯劑，對β1和β2受體具有同樣作用，左布諾洛爾的阻斷β-受體作用比它的右旋異構體強60倍，但直接心肌抑制作用相同，因此左旋異構體一左布諾洛爾被採用。左布諾洛爾無明顯局麻作用（膜穩定）或內在擬交感活性。
本品（0.5%鹽酸左布諾洛爾）在降低眼內壓時與噻嗎心安同樣有效。
不管是否伴有青光眼，本品對已有眼壓升高和眼壓正常患者同樣具有降眼壓作用。眼壓升高是青光眼視野缺損的主要危險因素，眼壓愈高，視神經及視野損害的可能性愈大。
鹽酸左布諾洛爾降眼壓最可能的主要機制是降低房水的產生量，本品降低眼壓的同時不伴有縮瞳作用，與膽鹼能類藥物不同，套用本品時不出現與瞳孔縮小有關的視物模糊及夜盲。白內障患者晶體透光性差，瞳孔收縮可使視物能力進一步下降，而本品可避免此現象的發生。
毒理研究：本品未進行毒理研究。
本品（0.5%鹽酸左布諾洛爾）在降低眼內壓時與噻嗎心安同樣有效。
不管是否伴有青光眼，本品對已有眼壓升高和眼壓正常患者同樣具有降眼壓作用。眼壓升高是青光眼視野缺損的主要危險因素，眼壓愈高，視神經及視野損害的可能性愈大。
鹽酸左布諾洛爾降眼壓最可能的主要機制是降低房水的產生量，本品降低眼壓的同時不伴有縮瞳作用，與膽鹼能類藥物不同，套用本品時不出現與瞳孔縮小有關的視物模糊及夜盲。白內障患者晶體透光性差，瞳孔收縮可使視物能力進一步下降，而本品可避免此現象的發生。
毒理研究：本品未進行毒理研究。
藥代動力學
滴入1滴本品一小時內可檢測到其藥物作用，2～6小時作用達高峰，一次用藥後，顯著藥物作用可維持24小時。
貯藏
避光，15～25℃保存。
包裝
塑膠滴瓶，1瓶/盒。
有效期
24個月
執行標準
JX20000415
生產企業
艾爾建愛爾蘭製藥有限公司
核准日期
2006年08月31日
修訂日期
2012年02月22日
