藥物的血漿蛋白結合指的是藥物進入循環後首先與血漿蛋白成為結合型藥物,未被結合的藥物稱為游離型藥物。藥物與血漿蛋白的結合是可逆的,結合型藥物的藥理活性暫時消失,結合物因分子變大不能通過毛細血管壁而暫時“儲存”於血液中。藥物與血漿蛋白結合特異性低,而血漿蛋白結合位點有限,兩個藥物可能競爭與同一蛋白結合而發生置換現象,例如保泰松與雙香豆素競爭血漿蛋白,使後者游離型濃度增高,可導致出血。
可逆性
結合後藥理活性暫時消失:結合物分子變大不能通過毛細管壁暫時“儲存”於血液中,不進行分布和消除。
可發生競爭置換:藥物與血漿蛋白結合特異性低,而血漿蛋白結合點有限,兩個藥物可能競爭與同一蛋白結合而發生置換現象。