萘丁美酮膠囊，適應症為（1）各種急、慢性炎性關節炎、類風濕性關節炎、強直性脊椎炎、骨關節炎、痛風性關節炎、銀屑病關節炎、反應性關節炎、賴特綜合症、風濕性關節炎以及其他關節炎或關節痛。（2）軟組織風濕病；包括肩周炎、頸肩綜合症、網球肘、纖維肌痛症、腰肌勞損、腰椎間盤脫出、肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。（3）運動性軟組織損傷、扭傷和挫傷等。（4）其他如手術後疼痛、外傷後疼痛、牙痛、拔牙後痛、痛經等。
基本介紹
- 藥品名稱：萘丁美酮膠囊
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：羧酸類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份是萘丁美酮。
化學名稱：4-（6-甲氧基-2-萘基）-丁-2-酮
化學結構式：
化學名稱：4-（6-甲氧基-2-萘基）-丁-2-酮
化學結構式：
分子式：C15H16O2
分子量：228.29
性狀
本品內容物為白色粉末。
適應症
（1）各種急、慢性炎性關節炎、類風濕性關節炎、強直性脊椎炎、骨關節炎、痛風性關節炎、銀屑病關節炎、反應性關節炎、賴特綜合症、風濕性關節炎以及其他關節炎或關節痛。
（2）軟組織風濕病；包括肩周炎、頸肩綜合症、網球肘、纖維肌痛症、腰肌勞損、腰椎間盤脫出、肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。
（3）運動性軟組織損傷、扭傷和挫傷等。
（4）其他如手術後疼痛、外傷後疼痛、牙痛、拔牙後痛、痛經等。
（2）軟組織風濕病；包括肩周炎、頸肩綜合症、網球肘、纖維肌痛症、腰肌勞損、腰椎間盤脫出、肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。
（3）運動性軟組織損傷、扭傷和挫傷等。
（4）其他如手術後疼痛、外傷後疼痛、牙痛、拔牙後痛、痛經等。
規格
0.5g
用法用量
（1）成人常用量 口服，一次1.0g（2粒），一日1次（餐後或晚間服用）。一日最大量為2g（4粒），分兩次服。體重不足50kg的成人可以每日0.5g（1粒）起始。逐漸上調至有效劑量。
（2）兒童用量尚未建立。
（2）兒童用量尚未建立。
不良反應
（1）胃腸道：噁心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛和便秘約1%～3%。上消化道出血約0.7%。用本品的病例中，潰瘍發生率在短療程（6周～6個月）組和在長療程（8年）組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發生率增加。
（2）神經系統：表現有頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢，發生率小於1.5%。
（3）皮膚：皮疹和瘙癢發生率約2.1%，水腫約1.1%。
（4）少見或偶見的不良反應有黃疸、肝功能異常、焦慮、抑鬱、感覺異常、震顫、眩暈、大皰性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、哮喘、過敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神經性水腫等。
（2）神經系統：表現有頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢，發生率小於1.5%。
（3）皮膚：皮疹和瘙癢發生率約2.1%，水腫約1.1%。
（4）少見或偶見的不良反應有黃疸、肝功能異常、焦慮、抑鬱、感覺異常、震顫、眩暈、大皰性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、哮喘、過敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神經性水腫等。
禁忌
（1）已知對本品過敏的患者。
（2）服用阿司匹林或其他非菑體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
（3）禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
（4）有套用非菑體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
（5）有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
（6）重度心力衰竭患者。
（2）服用阿司匹林或其他非菑體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
（3）禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
（4）有套用非菑體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
（5）有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
（6）重度心力衰竭患者。
注意事項
（1）避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。
（2）根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
（3）在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。 這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀， 也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
（4）針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。 有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
（5）和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
（6）有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。
（7）NSAIDs， 包括本品可能引起致命的、 嚴重的皮膚不良反應， 例如剝脫性皮炎、 Stevens Johnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
（2）根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
（3）在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。 這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀， 也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
（4）針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。 有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
（5）和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
（6）有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。
（7）NSAIDs， 包括本品可能引起致命的、 嚴重的皮膚不良反應， 例如剝脫性皮炎、 Stevens Johnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦在妊娠的後3個月，及在哺乳期不主張使用本品。
兒童用藥
禁用。
老年用藥
老年人用本品應該維持最低的有效劑量。
藥物相互作用
（1）和氫氧化鋁凝膠、阿司匹林或對乙醯氨基酚並用不影響本品的吸收率。但通常不主張同時用兩種或多種非甾體抗炎藥。
（2）在健康志願者中本品與抗凝劑華法林之間無相互作用。但尚無在病人中合併套用這兩種藥物資料。
（3）本品與乙醯類抗驚厥藥及磺脲類降血糖藥並用時應適當減少劑量。
（2）在健康志願者中本品與抗凝劑華法林之間無相互作用。但尚無在病人中合併套用這兩種藥物資料。
（3）本品與乙醯類抗驚厥藥及磺脲類降血糖藥並用時應適當減少劑量。
藥物過量
當過量出現中毒症狀時，及時洗胃或催吐，給予60g以上活性炭口服，以吸附消化道內殘存藥物，並給予適當的對症和支持療法。
藥理毒理
本品為一種非酸性非甾體抗炎藥，屬前體藥物，在肝臟內被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解熱、鎮痛、抗炎作用。
（1）抗炎鎮痛解熱的作用與蔡丁美酮的活性代謝產物抑制了炎症組織中的前列腺素合成有關。
（2）對胃黏膜影響小：本品是一種非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過程中對胃黏膜無明顯的局部直接影響；同時本品對胃黏膜生理性環氧合酶的抑制作用較小。因此本品引起的胃腸黏膜糜爛和出血的發生率較低。
（3）對出血和凝血無影響：本品對健康志願者的血標本，在體外進行誘導的血小板聚集作用無影響。對出血時間、凝血試驗均無顯著改變。
（1）抗炎鎮痛解熱的作用與蔡丁美酮的活性代謝產物抑制了炎症組織中的前列腺素合成有關。
（2）對胃黏膜影響小：本品是一種非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過程中對胃黏膜無明顯的局部直接影響；同時本品對胃黏膜生理性環氧合酶的抑制作用較小。因此本品引起的胃腸黏膜糜爛和出血的發生率較低。
（3）對出血和凝血無影響：本品對健康志願者的血標本，在體外進行誘導的血小板聚集作用無影響。對出血時間、凝血試驗均無顯著改變。
藥代動力學
本品口服後在十二指腸被吸收，經肝臟轉化為主要活性代謝物6-甲氧基-2-萘基乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g後，約3.5%轉化6-MNA，50%轉化為其它代謝物隨後從尿中排泄。6-MNA的血漿蛋白結合率約為99%，表觀分布容積約為7.5L，6-MNA體內分布廣泛，主要分布在肝、肺、心和腸道，易於擴散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中，它可進入乳汁和胎盤。6-MNA的消除半衰期在青年人約為24小時，在老年人約為30小時。6-MNA經肝臟轉化為非活性產物，80%從尿中排泄，10%從糞便中排泄。
貯藏
遮光，密閉，在陰涼（不超過20℃）乾燥處保存。
包裝
鋁塑泡罩包裝，7粒/板。
有效期
36個月
執行標準
國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1-（X-019）-2006Z
