萊克多巴胺:基本信息,醇鹽酸,性質,用途,影響和利用,檢測方法,風險解讀,禁產禁銷

萊克多巴胺是一種人工合成的克侖巴安β腎上腺受體激動劑，可用於治療充血性心力衰竭症、肌肉萎縮症，增長肌肉，減少脂肪蓄積，並對胎兒和新生兒生長有益。萊克多巴胺正被作為一種新型瘦肉精被一些養豬場使用。對此藥物在養殖業的適用範圍和安全性世界各國的規定不盡相同。自2011年12月5日起在中國境內禁止生產和銷售萊克多巴胺。

基本介紹

中文名：萊克多巴胺
外文名：Ractopamine
別名：瘦肉精
分子式：C18H23NO3Cl
相對分子質量：337.83
化學品類別：有機物--胺類
管制類型：不管制
儲存：密封乾燥保存

基本信息,醇鹽酸,性質,用途,影響和利用,檢測方法,風險解讀,禁產禁銷,安全性,急性毒性,中毒症狀,相關事件,

萊克多巴胺是一種飼料添加劑提高肉類動物的瘦肉。藥理學上，它是一種用於激動劑和β腎上腺素受體激動劑刺激β1和β2腎上腺素受體。它是被稱為豬和牛的optaflexx Paylean產品的活性成分，通過Elanco公司的一個部門——動物健康發現，並使用於促進生長的食品動物。

萊克多巴胺的使用已在大多數國家被禁止，包括歐盟、中國和俄羅斯大陸。而其他27個國家，如日本，美國，加拿大，和韓國，都認為肉畜禽餵萊克多巴胺安全食用。

商業萊克多巴胺是所有四種可能的立體異構體的混合物。

基本信息

中文名稱:萊克多巴胺

中文別名雷托巴胺

英文名稱:ractopamine

英文別名:4-[3-[2-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-ethyl]aminobutyl]phenol; 4-(1-hydroxy-2-{[4-(4-hydroxyphenyl)butan-2-yl]amino}ethyl)phenol

CAS:97825-25-7

分子式:C18H23NO3

分子量:301.3801

與皮膚接觸可能致敏。

相對密度:1.189g/cm3

醇鹽酸

鹽

理化性質：可溶於水，微溶於丙酮，可溶於乙醇，PH值：6～7，呈中性，熔點：159.8℃

質量標準：

性質

化學分子式：C18H23NO3Cl 　分子量：337.83

海關編碼：2922.1100

化學分類：苯基乙醇胺類

用途

鹽酸萊克多巴胺是一種醫藥原料，一種可用於治療充血性心力衰竭症的強心藥。還可以用於治療肌肉萎縮症，增長肌肉，減少脂肪蓄積，並對胎兒和新生兒生長有益。美國FDA在2010年批准，可以用於動物營養重新配劑，廣泛地用於畜牧業和養殖業。可以同時提高動物的日增重，提高飼料利用率，提高動物的蛋白質含量。

影響和利用

商品豬生產者的的是高效率地生產出瘦肉率高質量好的豬肉以跟其他的動物產品競爭。瘦肉胴體的定價系統導致了對瘦肉生長速度、胴體瘦肉率和飼料報酬的進一步選擇。健康、營養和設備管理策略的推行都是為了儘可能地提高瘦肉生長效率。但是鹽酸克倫特羅在全世界養豬業中的使用都是違法的，最近美國FDA批准的鹽酸萊克多巴胺在豬中使用後，美國養豬戶把使用前後是"黑夜與白天的差別"。應承認鹽酸萊克多巴胺能否在中國批准生產和使用需大量試驗驗證和相當一段時間。以下敘述權當拋磚引玉！

Paylean是一種飼料添加劑，是美國輝瑞公司的註冊商標並被美國FDA於今年10月份批准生產僅在養豬生產中使用，它能進一步提高肌肉組織生長速度和效率。它含有萊克多巴胺的鹽酸鹽，是提高肌肉蛋白生長和飼料效率的小分子。Ractopamine是phenethanolamines成員之一。Paylean不是一種激素、類固醇、抗生素，也不是生物工程產物。它已經被證實在150~240的最後90磅體重期間的飼料中添加4.5~18克/噸，已經被美國食品藥物管理局廣泛而反覆評估了其有效性和安全性。大量的試驗證明ractopamine添加量在18克/噸在商品豬上市前90磅的效果。在這些試驗中，ractopamine提高無脂瘦肉34%。Ractopamine在提高生長速度的同時降低了採食量。第10肋背膘厚降低13.7%,瘦肉量提高11%，屠宰率能從73.3%提高到74.4%，產生增加1.5%的效果。

生長性能和胴體性能的提高受paylean添加量的影響。飼餵添加4.5克/噸的豬生長速度與飼餵添加9、18克/噸的一樣，而瘦肉率和背膘厚度的改善只有飼餵18克/噸的40~50%。飼餵9克/噸的改善介於4.5與18克/噸之間。

在上市前90磅飼餵paylean，添加20ppm的無脂瘦肉日增量能提高34%，添加10ppm的無脂瘦肉日增量能提高23.3%。這些結果在上市體重為220~280磅的範圍測驗均是一致的。Paylean對瘦肉生長率的影響在具有不同瘦肉生長潛力的品種間試驗均為一致。包含7個具有完全不同瘦肉率的基因型的研究證實，添加20ppm paylean均對不同基因型豬產生了34%的瘦肉量的提高。所以，它能在高瘦肉率基因型品系產生反應。換句話說，paylean能在高瘦肉率基因型品系豬原來的基礎上額外提高34%的瘦肉率生長。

Paylean對不同胴體測量沒有相同的效應。它對第10肋的背膘厚有巨大的影響。對胴體的組成方面，偏離背中線的第10至最後肋的背膘厚的測定比背中線的具更準確的預測指示作用。Paylean在降低膘厚方面影響不大，但可以大大提高眼肌面積。4.5克/噸的添加水平並沒有明顯降低背膘厚，但已經提高了眼肌面積。

關於ractopamine的研究表明，在上市體重前90磅的活豬對ractopamine的反應並不是恆定的，而是先升高，後達到一個平台，然後再下降。最大的反應是在日增重達到22~26磅或添加20ppm paylean 的19-24天時。

試驗表明，低~中瘦肉率的基因型豬在150~240磅體重時，添加paylean組可以在其瘦肉生長下降時產生提高無脂瘦肉的影響。

與許多胴體改良劑一樣，paylean對無脂瘦肉生長的有利影響需要一定的胺基酸水平。日糧賴氨酸水平和每天賴氨酸攝入量都要有相應的提高。在150~240磅體重範圍可以設計2個賴氨酸水平的日糧。

Paylean 的功能是通過把營養素重分配把脂肪生長轉向瘦肉生長。採食量因商品豬生產環境、品種和季節的不同而異。低能量飼料一般限制瘦肉的生長，但paylean的添加仍可提高34%的無脂瘦肉生長。這就使得其在商業環境中推廣利用更為廣泛。

飼餵paylean的回報在2個方面。其一，提高了生長速度、飼料效率和屠宰率（表4）。所有生產者都可獲得這$3.64的回報。其二，paylean最大的優勢是能獲得額外的10.45磅的無脂瘦肉生長，這可以帶來$9~11。Ractopamine 改變了瘦肉的分布，提高了後腿瘦肉的比率。當然評估瘦肉增量仍有不少困難。因為它才使最後肋的背膘厚降低0.03inches 。即使光學測量儀和標準胴體也只能預測paylean的一半反應。

Ractopamine的最適用量和銷售策略將由添加ractopamine通過不同質量的胴體定價系統，為養豬生產者帶來的額外收益決定，當瘦肉比肥肉的價格高得多時，paylean 的用量和使用期就可以增加。飼料成本、市場價格和豬肉加工定價系統均影響paylean的最佳添加量。已經證實Paylean 對豬肉品質有很小的影響，Ractopamine 在提高肌肉中的蛋白質含量時也提高了後腿的可加工比例。豬肉風味鑑定小組發現paylean的與對照組的多汁性、風味和嫩度均無區別，有2個試驗表明添加後能使豬肉產生略高的剪下力。就瘦肉生長速度、瘦肉飼料轉化率和胴體瘦肉率而言，Paylean的最適添加量和添加時機取決於胴體瘦肉的定價，主要是因添加Paylean而獲得的額外瘦肉的報酬來決定。

檢測方法

一、液相方法

試劑和溶液

乙腈和甲醇：色譜純；

甲醇、二氯甲烷、正已烷：分析純；

2%冰乙酸：取5ml 冰乙酸，用水定容到250ml。

提取液：取900ml甲醇，用水定容到1000ml,再加2ml濃鹽酸，混勻。

流動相：取320ml乙腈，用水定容到1000ml，再加20ml冰乙酸和0.87g戊烷磺酸鈉，混勻。

萊克多巴胺標準貯備液：準確稱取萊克多巴胺（純度≥99%）0.1000g，置於100ml容量瓶中，用甲醇溶解，定容，其濃度1000μg/ml的貯備液，置4℃冰櫃中保存。

克侖巴安標準工作溶液：分別準確吸取一定量的標準貯備液，置於10ml容量瓶中，用2%冰醋酸稀釋、定容，配製成濃度為0.01μg/ml、0.1μg/ml、0.2μg/ml、0.5μg/ml、1.0μg/ml、2.0μg/ml的標準溶液，分別進HPLC檢測。

儀器和設備

高效液相色譜儀：配螢光檢測器；

離心機；

振盪器；

微孔濾膜（0.45μm）。

HPLC色譜條件

色譜柱：C18柱，250×4.6mm(i.d),粒徑5μm；

柱溫：室溫；

動相：320ml乙腈+680ml超純水+20ml冰乙酸+0.87g戊烷磺酸鈉；

激發波長：226nm

發射波長：305nm。

二、酶聯免疫快速檢測試劑盒

採用間接競爭ELISA方法檢測樣本中的萊克多巴胺，在微孔條上預包被上偶聯抗原，樣本中的萊克多巴胺將和微孔條上預包被偶聯抗原競爭抗萊克多巴胺抗體，加入酶標記物後，用TMB底物顯色，樣本吸光度值與其所含萊克多巴胺含量成負相關，與標準曲線比較即可得出樣本中萊克多巴胺的殘留量。

風險解讀

食品安全監督抽檢發現了個別豬肉製品中檢測出萊克多巴胺。那么，萊克多巴胺究竟是什麼物質？為什麼在牲畜飼養過程中會使用該物質？食用含有此物質的肉品會對人體健康造成哪些傷害？國內外對此有哪些相關的法規和標準？日前，國家食品藥品監督管理總局發布2016年第11期《食品安全風險解析》，組織有關專家解讀“萊克多巴胺”

一、萊克多巴胺是一種β-興奮劑類化合物，屬於第二代瘦肉精

萊克多巴胺是一種人工合成的β-腎上腺受體激動劑（俗稱β-興奮劑）類化合物，是由美國製藥公司研究出的毒性小、代謝快的克倫特羅替代品，屬於第二代瘦肉精。因其具有調節蛋白質合成的作用，國外也稱為蛋白質再分配劑（Repartitioner），在臨床上主要用於治療支氣管哮喘、充血性心力衰竭症和肌肉萎縮症等。
萊克多巴胺的毒性遠低於具有相同功能的其它瘦肉精添加物。常規劑量的瘦肉精類藥物可在機體內被代謝並排出體外，不會對機體造成傷害，但過量攝入萊克多巴胺，人體會出現不同程度的中毒反應，其症狀與動物中毒症狀相似，表現為肌肉震顫、四肢麻痹、心動過速、心律失常、腹痛、肌肉疼痛、噁心眩暈等症狀，重者可引發高血壓、心臟病甚至死亡。

二、目前世界各國對萊克多巴胺在養殖業的適用範圍的規定不盡相同

當萊克多巴胺的使用量為臨床使用量的5～10倍時，可以增加胴體蛋白質含量、減少脂肪組織，有效提高瘦肉率和飼料利用率。目前，國際食品法典委員會（CAC）制定的萊克多巴胺在豬和牛中的最高殘留量（MRL）標準均為：肌肉10μg/kg、脂肪10μg/kg、肝40μg/kg、腎90μg/kg，每日允許攝入量（ADI）為0-1μg/kg。世界各國對萊克多巴胺在養殖業適用範圍的規定不盡相同。在美國、加拿大、日本、墨西哥、巴西、澳大利亞等24個國家和地區，萊克多巴胺可作為瘦肉精被允許用於畜禽養殖，以提高動物的蛋白質含量和瘦肉率；但在歐盟、中國、俄羅斯等國家，畜牧養殖中該類藥物被全面禁止。中國台灣地區不允許使用，但允許進口使用了β-興奮劑的動物產品。

三、我國禁止生產、銷售和在動物養殖中使用萊克多巴胺

2002年，農業部、原衛生部、原國家藥品監督管理局聯合發布《禁止在飼料和動物飲用水中使用的藥物品種目錄》（農業部公告第176號）禁止萊克多巴胺在動物養殖中的使用。2011年12月5日，工信部、農業部、商務部、原衛生部、國家工商行政管理總局、國家質量監督檢驗檢疫總局六部委發布聯合公告（2011年第41號），要求即日起在我國境內禁止生產和銷售萊克多巴胺。

因此，專家建議：一是從源頭上進行把控，將肉類安全風險降至最低。畜牧養殖者應在源頭上嚴格禁止萊克多巴胺在養殖中的使用。加強對飼料生產流通過程的監控，以及對豬、牛、羊等養殖場的管理，推廣簡便、快捷、準確的檢測方法。二是監管部門加強對進口肉類產品的監管。鑒於近年來我國畜肉進口量逐年增加，監管部門應在嚴控國內肉製品質量的同時，加強對進口肉類產品藥物殘留的監督抽查，嚴禁不合格肉類產品進入我國。三是消費者要理性認識肉品的安全問題。食品藥品監管總局2014、2015年肉及肉製品的抽檢合格率為96.6%，對抽檢不合格的產品，特別是檢出萊克多巴胺的個別批次產品都要求有關單位及時採取下架等措施，同時進行追根溯源，嚴格查處。消費者應理性看待肉品安全問題，注重從正規渠道採購。同時，要關注本級食品藥品監管部門公布的抽檢結果，不要購買監管部門公布的抽檢不合格產品。

禁產禁銷

中華人民共和國工業和信息化部23日發布工信部、農業部、商務部、衛生部、國家工商行政管理總局、國家質量監督檢驗檢疫總局聯合公告，自2013年2月5日起在我國境內禁止生產和銷售萊克多巴胺。

上世紀80年代初，美國學者發現給動物飼餵鹽酸克倫特羅，可以提高瘦肉率和飼料轉化率，獲得很好經濟效益。由此，美國開始將其用於動物養殖，並逐漸推廣到其他國家。後來發現其毒副作用較大，80年代末歐盟、美國先後公布禁止使用。隨後，美國製藥企業研究出毒性小、代謝快的替代品萊克多巴胺，使用時只要嚴格掌握劑量、執行停藥期規定，幾乎不會在動物體內殘留。美國、加拿大、墨西哥等20多個國家先後批准將萊克多巴胺用於生豬養殖。

上世紀90年代初，“瘦肉精”傳入我國，1999年廣東省高明市發生首例境內食用含鹽酸克倫特羅豬肺中毒事件，引起了有關方面及社會關注。2014年，農業部會同衛生部和國家食品藥品監督管理局聯合發布《禁止在飼料和動物飲用水中使用的藥物品種目錄》，規定禁止使用鹽酸克倫特羅、克侖巴安、萊克多巴胺、沙丁胺醇等“瘦肉精”類物質。

安全性

急性毒性

在動物實驗中，小鼠的半數致死量為3547-2545 mg/kg，大鼠的半數致死量為474-365 mg/kg。

中毒症狀

在大量食用含有萊克多巴胺殘留的肉類或內臟時，可能引發中毒症狀，如呼吸困難、噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、肌肉震顫、心悸、心律失常、血壓上升、促進心血管疾病，影響生殖系統，等等。

萊克多巴胺