苯磷硫胺

苯磷硫胺

分子式 C19H23N4O6PS,分子量 466.45,化學名稱:苯甲酸-硫-2-[[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]甲醯胺基]-1-[2-(磷醯氧乙基)-1-丙烯基]酯,外觀是白色結晶性粉末。

基本介紹

  • 中文名:苯磷硫胺
  • 外文名:Benfotiamine
  • CAS號:22457-89-2
  • 用途:降血糖類原料
  • 含量:98%—102% 硫酸鹽≤0.01%
  • 包裝: 25公斤/桶
  • 貯存:陰涼乾燥處密封避光保存。
基本信息,適應症,

基本信息

溶解度:不溶於水和甲醇,不溶於乙醇,不溶於乙醚和氯仿。溶於氫氧化鈉、碳酸鈉,微溶於稀鹽酸溶液。硫胺素≤0.1% 重金屬≤20ppm
水分≤1.0% 熔點 200℃
苯磷硫胺是脂溶性維生素B1衍生物,除物理化學性質與水溶性維生素B1不同之外,結構上的不同之處在於有一個開放性的噻唑環,在體內通過閉環作用形成有生理活性的維生素B1
攝入苯磷硫胺後,維生素B1的最大血藥濃度比攝入維生素B1高約5倍,最大生物利用度約為攝入維生素B1的3.6倍,並且比其他脂溶性維生素B1衍生物更高。人和動物研究證明,與水溶性維生素形式相比,苯磷硫胺的生物利用度和生物活性更高。與維生素B1相比,在血漿、全血、紅細胞和組織中,苯磷硫胺產生的維生素B1及其磷酸鹽峰值和總濃度更高,其血漿半衰期也更長。在肌肉組織(5倍)和腦中(25倍)相對生物利用度增加更顯著,在其他組織如肝腎,也有10~40%的提高。
成人口服苯磷硫胺和鹽酸硫胺,測定血中總維生素B1量、血中的輔酶型維生素B1(焦磷酸硫胺素)和游離型維生素B1的增加,結果表明,與鹽酸硫胺相比,苯磷硫胺在消化管的吸收最高,血中總維生素B1維持很高的濃度,輔酶型維生素B1的轉化率也很高。

適應症

苯磷硫胺是維生素B1的脂溶性衍生物,改善了水溶性維生素B1生物利用度低的缺點,提高了血液和組織中硫胺素的濃度,從而提高了療效。
苯磷硫胺已經在美國、日本、歐洲等世界各地廣泛上市,其上市劑型有片劑、顆粒劑等劑型,適應症為:
(1)用於維生素B1缺乏症的預防及治療;
(2)用於維生素B1需求量增大,從食物中攝取不充分時的補給(疲勞症,甲狀腺功能亢進症,妊娠期,哺乳期,劇烈體力勞動時等);
(3)用於治療非嗜酒性韋尼克腦病;
(4)用於治療腳氣病;
(5)用於下述疾病中,推測與維生素B1缺乏和代謝障礙相關時的治療,如:神經痛;肌肉痛、關節痛;末梢神經炎、末梢神經麻痹;心肌代謝障礙;便秘等胃腸運動機能障礙。

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