苯環壬酯

苯環壬酯 白色或類白色的粉末；無臭，味微苦；有引濕性。本品在甲醇或氯仿中溶解，在水或丙酮中微溶，在乙醚中幾乎不溶。

基本介紹

• 中文名：苯環壬酯
• 外文名：BENCYNOATE HYDROCHLORIDE
• CAS號：162220-36-2
• 分子式：C22H31NO3
• 分子量：357.44700
• 沸點：490.1ºC 

化合物簡介

基本信息

中文名稱：苯環壬酯

中文別名：N-甲基-3-氮雜雙環[3,3,1]壬-9-基苯基環戊基羥基乙酸酯鹽酸鹽

英文名稱：BENCYNOATE HYDROCHLORIDE

英文別名：Phencynonate；2'-cyclopentyl-2'-phenyl-2'-hydroxyacetic acid [3-methyl-3-azabicyclo(3.3.1)nonan-9-yl]ester hydrochloride；phencynonate hydrochloride；2'-cyclopentyl-2'-phenyl-2'-hydroxyacetic acid-9a-[3-methyl-3-azabicyclo[3.3.1]nonanyl]ester hydrochloride；3-Methyl-3-azabicyclo[3.3.1]nonan-9-yl 2-cyclopentyl-2-hydroxy-2-phenylacetate hydrochloride hydrochloride;

CAS號：162220-36-2

分子式：C₂₂H₃₁NO₃

結構式：

分子量：357.44700

精確質量：356.80700

PSA：49.77000

LogP：4.07780

物化性質

沸點：490.1ºC at 760 mmHg

閃點：250.2ºC

蒸汽壓：2.02EmmHg at 25°C

圖譜

1） 碳譜

2） 氫譜

藥典標準

主要活性成分

苯基環戊基羥基乙酸-N-甲基-3-氮雜雙環[3，3，1]壬-9α酯鹽酸鹽。按乾燥品計算，含C22H31NO3·HCl不得少於99.0%。

性狀

熔點 本品的熔點為202～207 ℃，熔融時同時分解。

鑑別

（1）取本品約1 mg，置小試管中，加枸櫞酸醋酐試液1滴，於熱水浴中溫熱3～5分鐘，顯紅紫色。

（2）取本品約0.5 mg，置點滴板上，加鉬硫酸試液2滴，用小玻棒攪勻，1～2分鐘內顯紫紅色。

（3）取本品，加水製成每1ml中含1 mg的溶液，照分光光度法測定，在251、257與262nm的波長處有最大吸收，吸收度257nm與吸收度251nm的比值應為1.0～1.2。

（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

（5）取本品水溶液（1 mg/ml）5ml，加氨試液使成鹼性，加醋酸乙酯提取，分取水層，顯氯化物的鑑別反應，（中國藥典2010年版二部）。

檢查

酸度 取本品50 mg，加水10ml溶解後，依法測定（中國藥典1990年版二部 附錄44頁）pH值應為4.3～5.3。

苯基環戊基羥乙酸甲酯取本品，加甲醇製成每1ml中含100 mg的溶液，作為供試品溶液；另取苯基環戊基羥乙酸甲酯對照品，加甲醇製成每1ml中含0.5 mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各12 μl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，置已有氯仿-甲醇-甲酸（10∶0.1∶0.2）為展開劑的層析缸內飽和15分鐘後，上行展開8cm，取出，冷風吹乾，用碘蒸氣熏約10分鐘後，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液如顯雜質斑點，與對照品溶液的主斑點比較，不得更大，更深（0.5%）。

N-甲基-3-氮雜雙環[3，3，1]壬-9α醇 取本品，加甲醇製成每1ml中含100 mg的溶液，作為供試品溶液；另取N-甲基-3-氮雜雙環[3，3，1]壬-9α醇對照品，加甲醇製成每1ml中含0.5 mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各4 μl、分別點於同一矽膠G薄層析上，置有環已烷-丙酮-氨水（8.5∶1.5∶0.03）為展開劑的層析缸內飽和20分鐘後，上行展開8cm，取出，冷風吹乾，噴以碘化鉍鉀試液，供試品溶液如顯與對照品

含量測定

取本品的乾燥品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸20ml與醋酸汞試液3ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸液（0. 1 mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸液（0.1 mol/L）相當於39.40 mg的C22H21NO3·HCl。

藥理作用

本品系中樞抗膽鹼藥，能通過血腦屏障進入腦內，有中樞阻斷乙醯膽鹼對腦內毒蕈鹼受體（M受體）和菸鹼受體（N受體）的激動作用。有外周阻斷乙醯膽鹼對M受體的激動作用，具有預防暈動病作用。

適應症

用於預防暈車（船、飛機）。

用法用量

乘車（船、飛機）前半小時口服2毫克（1片），必要時4-5小時後再服2毫克（1片）。

不良反應

口乾，少見嗜睡；偶見瞳孔擴大，但無須處理。

禁忌

青光眼患者或對本品過敏患者禁用。

注意事項

1. 前列腺肥大患者慎用。
2. 本品供預防暈動病之用，如已出現明顯的暈車（船、飛機）症狀再服用則療效明顯降低。
3. 當本品性狀發生改變時禁用。
4. 如服用過量或發生嚴重不良反應時應立即就醫。
5. 兒童必須在成人監護下使用。
6. 請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確。

藥物相互作用

1. 與單胺氧化酶抑制劑（如呋喃唑酮）合用時可加強抗M膽鹼作用所致的不良反應。
2. 如正在服用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。