苄達賴氨酸

苄達賴氨酸（Bendazac L-lysine）化學名為L-賴氨酸（1-苄基-1H-吲噠唑-3-氧基）乙酸鹽，為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，味苦。在水中溶解，在乙醇和三氯甲烷中幾乎不溶。苄達賴氨酸是一醛糖還原酶抑制劑, 不僅對糖性白內障有效, 還對多種類型的早期老年性白內障有預防和治療作用, 可起到延緩白內障進展、改善和維持視力的作用, 其不良反應輕微, 是目前國內外廣泛套用的一種確實有效的預防和治療白內障藥物。

基本介紹

• 中文名：苄達賴氨酸
• 外文名：Bendazac L-lysine
• CAS號：81919-14-4
• 分子式：C22H28N4O5
• 外觀與性狀：白色

化合物簡介

基本信息

中文名稱：苄達賴氨酸

中文別名：賴氨酸-((1-苄基-1H-吲唑-3-基)氧)乙酸；卞達賴氨酸；

英文名稱：Bendazac L-lysine

英文別名：Bendazac lysine (ban); L-Lysine-(1-benzyl-1H-indazol-3-yloxy)acetic acid; BENDAZAC L-LYSINE SALT; Bendazac Lysine;BENDAZAC LYSINE UV;

CAS號：81919-14-4

分子式：C22H28N4O5

分子量：428.48200

結構式：

精確質量：428.20600

PSA：153.69000

LogP：3.47590

物化性質

外觀與性狀：白色

熔點：178-181ºC

沸點：698.4ºC at 760 mmHg

閃點：376.2ºC

藥典標準

主要活性成分

L-賴氨酸（1-苄基-1H-吲噠唑-3-氧基）乙酸鹽。按乾燥品計算，含C6H14N2O2·C16H14N2O3不得少於98.5%。

性狀

白色或類白色的結晶性粉末；無臭，味苦。在水中溶解，在乙醇和三氯甲烷中幾乎不溶。熔點 本品的熔點為179～184℃

吸收係數

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含40μg的溶液，照紫外－可見分光光度法，在307nm的波長處測定吸光度，吸收係數為125～135。

鑑別

（1）取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中含30μg的溶液，照紫外－可見分光光度法測定，在307nm的波長處有最大吸收，在272nm的波長處有最小吸收。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

檢查

酸鹼度 取本品1.0g，加水50ml溶解後，依法測定，pH值應為5.5～7.5。 溶液的澄清度與顏色 取本品0.1g，加水10ml溶解後，依法檢查，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色1號標準比色液比較，不得更深。 乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%。 熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅶ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品0.2g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於21.42mg的C6H14N2O2·C16H14N2O3。化合物藥品

相關藥品詳細信息

【通用名稱】 苄達賴氨酸滴眼液

【英文名稱】 Bendazac Lysine Eye Drops

【漢語拼音】 Bian Da Lai An Suan Di Yan Ye

成份：

本品每8毫升溶液含苄達賴氨酸40毫克：輔料為：磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、氯化鈉、羥丙甲纖維素、苯扎氯銨、注射用水。

所屬類別：

化藥及生物製品 >> 眼科用藥 >> 其他眼科用藥

性狀：

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

作用類別：

本品為眼科用藥類非處方藥藥品。

適應症：

早期老年性白內障。

規格：

8毫升：40毫克

用法用量：

滴眼。一日3次，每次1～2滴或遵醫囑。

不良反應

一過性灼燒感、流淚等反應，但能隨著用藥時間延長而適應。極少可能有吞咽困難

禁忌

眼外傷及嚴重感染時，暫不使用，或遵醫囑。

注意事項

1. 滴眼時請勿使管口接觸手和眼睛，避免污染瓶內眼藥水。
2. 使用後請控緊瓶蓋，以防污染。
3. 部分病例出現一過性刺激感，如灼熱感、刺痛等，但不影響使用。實驗證明本品經冰櫃冷藏(4℃左右)後可以降低刺激性的發生率和強度。建議使用時有刺激的患者，將本品放入冰櫃冷藏後使用以降低刺激。若發現藥水污染或混濁請棄去不用。
4. 據報導，一過性刺激的發生率和強度與眼部的其他感染或炎症有關，建議眼部有感染或炎症的白內障患者在使用本品時，最好在醫師指導下同時治療上述眼疾。
5. 對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
6. 本品性狀發生改變時禁止使用。
7. 請將本品放在兒童不能接觸的地方。
8. 如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品是醛糖還原酶（AR）抑制劑，文獻報告對晶狀體醛糖還原酶（AR）有抑制作用，所以用苄達賴氨酸（BDZL）滴眼液抑制眼睛中AR的活性，達到預防或治療白內障的目的。

藥代動力學

兔靜脈注射後，在眼組織和血漿中能測得原藥及其代謝物——5-羥苄達酸(5-BDZ)，其中虹膜濃度最高，其他依次為睫狀體、視網膜、角膜、淚液、房水、玻璃體和晶狀體。血漿和房水、玻璃體、睫狀體、視網膜的消除半衰期(t1/2b)分別為2.47、4.56、3.59和3.22小時，而晶狀體中t1/2b為17.1小時，明顯長於其他組織。採用0.5%C-BDZL滴眼液，一次滴用後，眼部各組織中均可檢測到藥物，在晶狀體中停留時間最長。

專家點評

本品經上海、浙江、南京5家醫院、對311例老年性白內障進行臨床試驗，經過6個月的治療，總有效率為71.1%。本品還對延緩白內障的發展及改善患者視力有確切的療效。