舍吲哚

舍吲哚是新開發的強效中樞性多巴胺D2和5-羥色胺(5-HT2）受體拮抗劑，是非典型抗精神病藥物。

基本介紹

• 中文名：舍吲哚
• 外文名：sertindole
• 產品規格：4mg/片
• 用法：口服
• 貯藏方法：密閉，避光保存。
• 商品名：Serdolect

[藥理作用]

本品是苯吲哚衍生物，對5-HT2A和5-HT2C受體及多巴胺-D2受體和α1-腎上腺素能受體具有強的親和力。但是它對5-HT2比D2是低的，本品不能引起A9多巴胺神經元黑質紋狀體途徑去極化失活，意味著抗神經元不良反應低。但是本品對A10神經元（中間邊緣系和中間皮層的通路）有活性，意味著具有強抗精神病作用。雖然對去極化阻滯的意義有一些爭論，它具有局部抗精神病作用是肯定的。因為，中間邊緣系統的多巴胺神經元被公認是參與神經安定的抗精神病作用，而黑質紋狀體神經元與錐體外路的不良反應有關。研製本品是為了儘量增大藥物的治療作用，儘量減少藥物的錐體外系不良反應。本品對鼠不產生僵住症現象和由藥物引起的神經安定作用。一系列試驗證明，本品具有強抗精神病陽性症狀作用，其重要性與氟哌啶醇相似，而它對陰性症狀的治療作用可能更大於傳統的神經安定藥氟哌啶醇。使用本品的錐體外系不良反應很低，只與安慰劑相似。

[藥物相互作用]

尚不明確。

[產品規格]

4mg/片

[用法用量]

本品口服，開始由12mg/d，逐漸增加，每3d增加4mg，在14d內達到足量，一般不超過24mg/d。

[貯藏方法]

密閉，避光保存。

[注意事項]

本品引起QTc間期延長已由幾位有經驗的心臟病學專家評價，儘管他們注意心律的變化，未發現伴隨QTc間期延長的臨床心臟病的體徵和症狀或任何心電圖的異常，也未發現與QTc延長有關最重要的尖端扭轉。但是，建議原有心血管病的精神病人使用本品時應特別小心注意心電圖監護。套用本品，應從小劑量開始，逐漸增加，每次須間隔3d。因為劑量增加過快，可能出現體位性低血壓或心動過速。