膦甲酸鈉葡萄糖注射液

成份：

膦甲酸鈉。

性狀：

本品為無色的澄明液體。

適應症：

愛滋病（AIDS）患者巨細胞病毒性視網膜炎；免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒性皮膚黏膜感染。

用法用量：

靜脈滴注。劑量個體化。
1.愛滋（AIDS）患者巨細胞病毒性視網膜（腎功能正常）。
誘導治療：推薦初始計量為60mg/kg，每8小時一次，靜滴時間不得少於1小時，根據療效連用2～3周。維持治療：維持計量為90～120mg/kg/日（按腎功能調整劑量），靜滴時間不得少於2小時。維持治療期間，若病情加重，可重複誘導治療及維持治療過程。
2.免疫功能損害者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒性皮膚黏膜感染。推薦劑量為40mg/kg，每8或12小時，靜滴時間不得少於1小時，連用2～3周或直至治癒。使用本品期間應密切監測腎功能，調整用藥劑量。

不良反應：

噁心、嘔吐、食慾減退、腹痛、發熱、肝功能異常及靜脈炎等。

禁忌：

對膦甲酸鈉過敏禁用。

注意事項：

1.本品必須由專科醫生嚴格按使用說明書使用。
2.使用本品期間必須密切監測腎功能，根據腎功能情況調整劑量，做到給藥個體化。
3.本品不能採用快速或彈丸式靜脈推注方式給藥。靜脈滴注速度不得大於1mg/kg/分。
4.為減低本品的腎毒性，使用以前及使用期間患者應水化，靜脈輸液（5%葡萄糖或生理鹽水）量為2.5升/日，並可適當使用噻嗪類利尿藥。
5.本品不能與其他藥物混合靜脈滴注，本品僅能使用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋。
6.避免與皮膚、眼接觸，若不慎接觸，應立即用清水洗淨。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

無有關孕婦臨床套用研究資料，權衡利弊後慎用。尚不清楚本品是否從哺乳期婦女乳汁分泌哺乳期婦女套用本品時應停止哺乳。

兒童用藥：

兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。兒童用藥應仔細評價，中有在獲利在於風險時使用。

老年用藥：

無65歲以上老年人用藥的安全和有效性資料。老年人常合併有腎小球濾過功能減退，在用藥前以及用藥期間應評價其腎功能狀態。

藥理毒理：

本品為病毒抑制劑，本品可以非競爭性地阻斷病毒DNA多聚酶的磷酸鹽結合部位，防止焦磷酸鹽從三膦酸去氧核苷中分離及病毒DNA鏈的延長。本品在細胞內不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品後病毒複製仍可恢復。體外試驗顯示本品可抑制所有皰疹病毒的複製，包括單純皰疹（HSV-1和HSV-2型）、帶狀皰疹、E-B病毒、人皰疹病毒-6和巨細胞病毒。本品尚可非競爭性抑制HIV的逆轉錄酶和B型肝炎病毒DNA多聚酶。

藥代動力學：

本品給藥後藥物可濃集於骨和軟骨組織中。腦脊液內藥物濃度約為同時期血藥濃度的43%。血清蛋白結合率為14%～17%。本品在體內不代謝，成人靜脈滴注 47～57mg/kg，每8小時1次後，血藥峰濃度（C_max）可達575mmol/L。其血消除半衰期（t_1/2）為3.3～6.8小時，主要經腎小球過濾和腎小管分泌排泄，約80%～87%自腎排出。