膦甲酸鈉氯化鈉注射液

膦甲酸鈉氯化鈉注射液,適應症為1、愛滋(AIDS)患者巨細胞病毒性視網膜炎;2、免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒性皮膚黏膜感染。

基本介紹

  • 藥品名稱:膦甲酸鈉氯化鈉注射液
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:逆轉錄酶抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,

成份

本品主要成分為膦甲酸鈉,其化學名為:膦甲酸三鈉鹽六水合物。化學結構式如下:
膦甲酸鈉氯化鈉注射液

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

1、愛滋(AIDS)患者巨細胞病毒性視網膜炎;
2、免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒性皮膚黏膜感染。

規格

250ml:3.0g。

用法用量

靜脈滴注。劑量個體化。
1.愛滋(AIDS)患者巨細胞病毒性視網膜炎(腎功能正常)
誘導治療:推薦初始劑量為60mg/kg,每8小時一次,靜滴時間不得少於1小時,根據療效連用2~3周。
維持治療:維持劑量為一日90~120mg/kg(按腎功能調整劑量),靜滴時間不得少於2小時。維持治療期間,若病情加重,可重複誘導治療及維持治療過程。
2.免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒性皮膚黏膜感染。
推薦劑量為40mg/kg,每8或12小時一次,靜滴時間不得少於1小時,連用2~3周或直至治癒。
使用本品期間應密切監測腎功能,調整用藥劑量,詳見下表:
HSV CMV
肌酐清除率 相當於80mg/kg/日 相當於120mg/kg/日 相當於180mg/kg/日
(ml/min/kg) (40mg/kg q12h) (40mg/kg q8h) (60mg/kg q8h)
>1.4 40 q12h 40 q8h 60 q8h
>1.0-1.4 30 q12h 30 q8h 45 q8h
>0.8-1.0 20 q12h 35 q12h 50 q12h
>0.6-0.8 35 q24h 25 q12h 40 q12h
>0.5-0.6 25 q24h 40 q24h 60 q24h
≥0.4-0.5 20 q24h 35 q24h 50 q24h
<0.4 不推薦 不推薦 不推薦
維持治療
CMV
肌酐清除率 相當於90mg/kg/日 相當於120mg/kg/日
(ml/min/kg) (每日1次) (每日1次)
>1.4 90 q24h 120 q24h
>1.0-1.4 70 q24h 90 q24h
>0.8-1.0 50 q24h 65 q24h
>0.6-0.8 80 q48h 105 q48h
>0.5-0.6 60 q48h 80 q48h
≥0.4-0.5 50 q48h 65 q48h
<0.4 不推薦 不推薦
使用上表時,應將24小時肌酐清除率實測值(ml/min)除以體重,或按下列公式計算肌酐清除率(ml/min/kg)。
140-年齡
男性:——————-
血清肌酐×72
140-年齡
女性:——————- ×0.85
血清肌酐×72

不良反應

據文獻報導,對188例AIDS患者的前瞻性臨床試驗及上市後出現的與本品有關,無關和不能判斷的不良反應如下:
腎功能損害:血清肌酐值升高,肌酐清除率降低,腎功能異常、急性腎功能衰竭、尿毒症、多尿、代謝性酸中毒。停止用藥1~10周內血清肌酐值能恢復至治療前水平或正常。
電介質:低鈣血症、低鎂血症、低鉀血症、低磷血症、或高磷血症,本品能螯合二價金屬離子(Ca2+、Mg2+、Fe2+、Zn2+)。30%AIDS患者使用本品出現可逆性低鈣血症,呈量效關係。
驚厥(包括癲癇大發作):雖然許多患者出現驚厥可能因低鈣血症或原有疾病(隱球菌腦膜炎、占位性病變或其他中樞神經系統腫瘤),但不能除外與本品的關係。
貧血或血紅蛋白降低:一般不同時伴有白細胞及血小板計數下降。許多AIDS患者同時接受AZT治療,並在接受本品前已存在貧血。
局部刺激:注射部位靜脈炎,生殖泌尿道刺激症狀或潰瘍。
全身:疲乏、不適、寒戰、發熱、膿毒症。
胃腸系統:噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、消化不良、便秘,曾有胰腺炎個例報導。
代謝及營養失調:低鈉血症和下肢浮腫,乳酸脫氫酶、鹼性磷酸酶或澱粉酶升高。
中樞及周圍神經系統:Paraethesia、頭痛、眩暈、非自主性肌肉收縮、震顫、共濟失調、神經病。
精神失調:厭食、焦慮、神經質、精神混亂、抑鬱、精神病、激動、進攻性反應。
肝膽系統:ALT和AST異常。
心血管:ECG異常、高血壓或低血壓、室性心律不齊。
其他:白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少、皮疹、肌肉無力。

禁忌

對膦甲酸鈉過敏禁用。

注意事項

1.本品必須由專科醫生嚴格按使用說明書使用。
2.使用本品期間必須密切監測腎功能,根據腎功能情況調整劑量,做到給藥個體化。
3.本品不能採用快速或彈丸式靜脈推注方式給藥。靜脈滴注速度不得大於每分鐘1mg/kg。
4.為減低本品的腎毒性,使用以前及使用期間患者應水化,靜脈輸液(0.5%葡萄糖或生理鹽水)量為2.5升/日,並可適當使用噻嗪類利尿藥。
5.避免與皮膚、眼接觸,若不慎接觸,應立即用清水洗淨。

孕婦及哺乳期婦女用藥

除非必須時,孕婦一般不宜使用本品。哺乳婦女使用本品期間應停止哺乳。

藥物相互作用

1.本品不能與其他藥物混合靜脈滴注,本品僅能使用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋。
2.本品不能與其他腎毒性藥物如氨基糖苷類抗生素,兩性黴素B或萬古黴素等同時使用。本品不能與靜注噴他脒聯合使用,以免發生低鈣血症。

藥理毒理

本品為廣譜抗病毒藥物,作用機制為直接抑制病毒特異的DNA多聚酶和逆轉錄酶。本品對Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒、巨細胞病毒等有抑制作用。

藥代動力學

據資料報導,在美國對腎功能正常患者以60mg/kg/次劑量進行間歇靜滴治療(每8小時一次)的二個臨床研究表明:首次用藥後Cmax分別為573μM和445μM,Cmin分別為28μM和88μM;使用至第14或15天的Cmax分別為579μM和517μM,Cmin分別為110μM和105μM;血漿平均清除率分別為178±48ml/分和130±44/分。對接受間歇滴注者第1或第3天的研究提示平均血漿半衰期約3小時,給藥量的80~90%以原形由尿排出。本品能進入患者腦脊液,腦脊液中藥物濃度與患者的血腦屏障缺陷程度有關。本品可以蓄積在人的骨中,但蓄積程度尚未確定。

貯藏

遮光,密閉保存。

包裝

輸液瓶裝,250ml/瓶。

有效期

二年

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