胞磷膽鹼

胞磷膽鹼是一種價格較為低廉的普藥，為腦代謝激活劑，能夠促進腦細胞呼吸，改善腦功能，增強上行網狀結構激活系統的功能，促進甦醒，降低腦血管阻力。

基本介紹

• 藥品名稱：胞磷膽鹼
• 別名：胞嘧啶核苷二磷酸膽鹼，尼可林、胞二磷膽鹼、胞膽鹼
• 外文名稱：Citicoline
• 是否處方藥：處方藥
• 主要適用症：急性顱腦外傷和腦手術所引起的意識障礙
• 用法用量：謹遵醫囑
• 主要用藥禁忌：腦內出血急性期，不宜大劑量套用。
• 劑型：注射液，片劑，膠囊
• 是否納入醫保：納入
• 藥品類型：核苷衍生物

成份

本品主要成份及其化學名稱為：胞苷二磷酸膽鹼
分子式：C₁₄H₂₆N₄O₁₁P₂

分子量：488.32

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

1、主要用於急性顱腦外傷、腦手術後的意識障礙。

2、腦梗塞急性期意識障礙。

3、可用於缺血性腦血管病、血管性痴呆、耳鳴及神經性耳聾。

4、也可適用於急性中毒、感染、大面積腦梗死所致的昏迷和意識障礙。

5、有助於腦卒中後遺症、腦卒中後偏癱患者的上下肢功能的恢復，可與促進腦代謝及腦循環的藥物同用。但只限於發病後一年內，並進行功能康復訓練和通常口服藥物療法（腦代謝活化劑、腦循環藥改善等）的病例中，下肢偏癱比較輕者。

6、下列疾病可與蛋白分解酶抑制劑並用治療。
⑴急性胰腺炎。
⑵慢性復發性胰腺炎急性發作期。
⑶術後的急性胰腺炎。

規格

2ml：250mg

用法用量

頭部外傷及腦手術伴有意識障礙
通常，成年人以胞二磷膽鹼計1次100～500mg(1～2支)，一日1～2次，靜滴、靜注或肌注。可根據年齡、症狀適當增減。
腦梗塞急性期意識障礙
通常，以胞二磷膽鹼計1000mg (4支)，每日1次，靜注，連續2周。
腦卒中偏癱
通常，以胞二磷膽鹼計1000mg (4支)，每日1次，靜注，連續4周；或以胞二磷膽鹼計250mg (1支)，每日1次，靜注，連續4周，有好轉趨勢時，再連續注射4周。
胰腺炎
通常與蛋白分解酶抑制劑並用，每日1次，每次以胞二磷膽鹼計1000mg(4支)， 靜注，連續並用2周，或遵醫囑。

不良反應

(1)嚴重不良反應。
偶見引起休克症狀(不足0.1%)，給藥後應注意觀察.若出現血壓降低，胸悶，呼吸困難等症狀，應立即停止給藥，並進行適當的處置。
(2)其他的不良反應。
（注）出現以上症狀時應停止給藥。

禁忌

對本製劑任何成分有過敏史的患者。

注意事項

1. 慎重用藥（對下列患者慎重用藥）。
曾有藥物過敏史的患者。
2. 重要的注意事項。
① 給予急性重症且為進行性頭部外傷和腦手術伴有意識障礙患者用藥時，須同時給予止血藥，降顱壓藥及施以降體溫等處理。
② 用於腦梗塞急性期意識障礙患者時，最好在卒中發作後的2周以內開始用藥。
3. 用藥時的注意事項。
(1)肌注時，為避免對組織和神經等產生影響，應注意以下幾點：
①肌注僅用於不得已的情況下，並限於必要的最少次數，只有在必須肌注時，才進行，而且不可在同一部位反覆注射，尤其對早產兒，新生兒，嬰兒，小兒更應特別注意。
②注意避開神經走行部位。
③注射時，若出現劇痛或血液逆流時，應立即拔針改換注射部位。
(2)靜脈內給藥時，應儘量緩慢。
4. 本品使用“易折曲頸安瓿”，開起時不需使用銼刀，用手向頸部蘭點的反方向稍加力即可折斷。
5. 使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。同時使用其他藥品，請告知醫生。
6. 請放置於兒童不能夠觸及的地方。

婦女用藥

尚不明確。

兒童用藥

對早產兒，新生兒，嬰兒，小兒更應特別注意：
肌注僅用於不得已的情況下，並限於必要的最少次數，只有在必須肌注時，才進行，而且不可在同一部位反覆注射。或遵醫囑。

老年用藥

參見其他項下內容，或遵醫囑。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

尚缺乏本品藥物過量的報到。一旦過量，應給予對症和支持治療。

藥理毒理

1． 對意識障礙和腦卒中後偏癱的作用
（1） 改善意識障礙患者，使腦處於無氧或低氧狀態下的大鼠及丘腦梗塞犬的腦電波。
（2） 能抑制由於刺激大腦皮質所致腦皮質腦電波覺醒反應和肌肉誘發電位閥值的升高，還能促進上行性網狀激活系統和錐體系統的作用，從而提高意識水平及運動功能（家兔）。
（3） 對實驗性腦缺血下的腦卒中易發症大鼠，腦缺血—再灌流大鼠，低氧狀態下的缺血大鼠及實驗性腦梗塞猴等病態模型動物，能抑制急性卒中發作和神經症狀（意識障礙，運動障礙）的出現，並降低其死亡率。
（4） 對腦循環障礙患者有增加腦血流量和降低腦血管阻力的作用，從而改善腦循環。尤其可使腦幹部位血流量增加（狗）。
（5） 對腦血管障礙患者，肌電圖上可以看到，可使輕癱瘓肌已降低的最大作功量增加，並使負荷重時出現疲勞現象的時間延長，改善中樞性運動功能障礙。
（6） 能促進葡萄糖在腦內的攝取（腦缺血—再灌流大鼠，貓腦灌流法），抑制乳酸的腦內蓄積（貓腦灌流法）、改善實驗性腦梗塞家兔的腦線粒體呼吸功能降低、促進因腦缺血而減低的葡萄糖向乙醯膽鹼的生物合成及改善多巴胺的代謝周轉（大鼠），抑制腦缺血時的腦內脂肪酸游離（大鼠）等，表明本品有改善腦功能和腦代謝的作用。
（7） 對腦缺血大鼠，可被吸收到神經細胞膜，促進磷脂質的生物合成和改善磷脂質代謝。
2． 對於胰腺炎的作用
（1）能減輕實驗性急性胰腺炎狗及大鼠以胰肝組織壞死為主的變性，使生存期延長。此外，本品與蛋白分解抑制劑（甲磺酸加貝脂或者抑肽酶）並用，比單獨使用時作用增強。
（2） 從本品在實驗性急性胰腺炎大鼠恢復期易在胰腺的膜脂質部分吸收來看，可以推斷本品是通過對卵磷脂的生物合成，促進作用參與了胰腺的生體膜修復。
（3） 能夠抑制人的胰腺液和急性胰腺炎患者血清中的卵磷脂酶活性，抑制卵磷脂的分解（活體外實驗）。

貯藏

室溫保存。

包裝

玻璃安瓿， 10支/盒。

有效期

四年半。

套用狀況

20世紀60年代中期，日本武田藥品工業公司首次開發成功胞磷膽鹼，以商品名“Nicholin”（尼可林）上市。1988年開始引入中國。現今，胞磷膽鹼鈉已被中國藥典2005版二部收載。迄今為止，國家食品藥品監督管理局（SFDA）所批准的胞磷膽鹼注射液總共有125家，胞磷膽鹼氯化鈉注射液20家，胞磷膽鹼葡萄糖注射液15家，粉針劑19家；批准的胞磷膽鹼口服製劑有兩家，分別是齊魯製藥廠的膠囊“思考林”和四川三九梓橦宮藥業的片劑“欣可來”。

目前，在中國醫院腦保護類用藥中，胞磷膽鹼是臨床用量最大的神經激活劑，2007年國內醫院胞磷膽鹼水針、粉針和輸液注射劑用藥總量已達到11268萬支。在中樞神經損傷後，胞磷膽鹼可參與修復和再生，起神經保護作用；在神經介質的轉移和生物電的傳導中也起重要作用。該藥不但可以治療顱腦損傷和腦血管意外所引起的神經系統的後遺症，並可用於帕金森綜合徵和老年性痴呆症的輔助治療。對急性中風、外科手術後引起的神經損傷、意識障礙、青光眼等有明顯的臨床治療效果。

銷售狀況

據中國藥學會統計數據顯示，胞磷膽鹼在國內重點城市樣本醫院的銷售業績良好。2004年在醫院用藥200強中排名第160位，達到3134萬元的銷售額。 隨著產品間的激烈競爭和藥品的大幅降價，導致了胞磷膽鹼所占市場份額急轉直下。如在2005年7月四川省公布的降價目錄中，共對43隻品種、212個規格的藥品進行強制降價，胞磷膽鹼是降價幅度最高的品種，250mg、100ml的玻瓶裝注射劑原來規定的最高零售價為52元，調整後的最高零售價為7.40 元，比原價下降了85.80%。2006年底國家發改委調價通知中，胞磷膽鹼的最高零售價為7.50元。由此，在2007年國內醫院用藥整體市場中，胞磷膽鹼的銷售額全面下滑，已從上一年的2.84億元下降到1.17億元，降幅達59%。目前，進入樣本醫院的胞磷膽鹼生產廠商已有80多家，其中國產藥已主導市場：2007年，樣本醫院國產胞磷膽鹼占據了90.33%的市場，進口藥物僅占不到10%。但是，國產品的市場集中度較差，居於首位的齊魯製藥也只占據了近25%的份額，上海旭東海普藥業居第2位，占了12.66%，其他眾多生產廠商所占的市場份額均不足10%。

胞磷膽鹼

新劑型

2008年，在醫院用藥進行結構性調整後，胞磷膽鹼市場發生了變化，在片劑、膠囊和輸液劑的推動下，市場已開始復甦，2008年上半年，在16城市樣本醫院中，齊魯製藥廠的“思考林”膠囊銷售已近300萬元；四川三九梓橦宮藥業的片劑“欣可來”也有大幅增長。預計2008年，胞磷膽鹼市場用藥金額將比去年增長50%以上。

胞磷膽鹼是一隻價格較為低廉的普藥，在中國臨床已有20多年，已得到了醫生的認可。隨著創新藥物開發的步履艱難，許多廠商轉而開發胞磷膽鹼顆粒劑、腸溶膠囊、腸溶片、咀嚼片和分散片等新劑型，不少產品已進入臨床報批中。由於口服藥物可保持較穩定的血藥濃度，成為當前臨床用藥的首選。尤其是胞磷膽鹼口服劑由於用藥方便、安全，可在神經內科門診套用，故有利於該產品的臨床推廣。