羥基甲唑醇是一種口服的小分子表皮生長因子酪氨酸激酶抑制劑。
基本介紹
- 中文名：羥基甲唑醇
- 外文名：Lapatinib ditosylate
- 用於：聯合卡培他濱治療ErbB-2
- 【分子量】：： 925.46
簡介,詳細信息,臨床藥理學與藥代動力學,
簡介
主要用於聯合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的,既往接受過包括蒽環類,紫杉醇,曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌.服用時需注意不良反應。
詳細信息
原產地英文商品名：泰克泊
原產地英文藥品名：羥基甲唑醇 Lapatinib
分子結構名：羥基甲唑醇
生產廠家：GlaxoSmithKline 葛蘭素史克
【中文名稱】: 二對甲苯磺酸 羥基甲唑醇
【中文別名】： N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺醯基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二對甲苯磺酸鹽
【英文名稱】： Lapatinib ditosylate
【分子式】： C29H26ClFN4O4S.2(C7H8O3S)
【分子量】： 925.46
【商品名】:TYKERB
【通用名】:二甲苯磺酸拉羥基甲唑醇片
臨床藥理學與藥代動力學
羥基甲唑醇是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。4種乳腺癌細胞株中BT474和 SKBr3對拉帕替尼敏感，半抑制濃度為25 和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D細胞株不敏感，半抑制濃度在微摩爾級別級別，對於膀胱癌的2種細胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表達）和J82（ErbB1和ErbB2低度表達），增強順鉑的療效。在多種動物均能抑制表皮因子驅動的腫瘤生長。拉帕替尼對曲妥單抗耐藥的腫瘤細胞株有效。
