美卡唑利爾

美卡唑利爾為白色至淡黃色結晶性粉末；微有特臭。本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙醚中微溶。

甲巰咪唑藥典標準

品名

甲巰咪唑

Jiaqiu Mizuo

Thiamazole

分子式與分子量

C4H6N2S 114.16

來源（名稱）、含量（效價）

本品為1-甲基咪唑-2-硫醇。按乾燥品計算，含C4H6N2S不得少於98.5%。

性狀

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為144～147℃。

鑑別

（1）取本品約2mg，加水1ml溶解後，加氫氧化鈉試液1ml，搖勻，滴加亞硝基鐵氰化鈉試液3滴，即顯黃色；數分鐘後，轉為黃綠色或綠色；再加醋酸1ml，即呈藍色。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》117圖）一致。

檢查

取本品0.50g，加水25ml溶解後，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為5.0～7.0。

取本品，加乙酸乙酯溶解並稀釋製成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用乙酸乙酯稀釋製成每1ml中含200μg、100μg、50μg與10μg的溶液，分別作為對照溶液（1）、（2）、（3）與（4）。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述五種溶液各20μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以甲苯－異丙醇－濃氨溶液（70：29：1）為展開劑，展開，晾乾，噴以碘鉑酸鉀溶液（取氯鉑酸0.30g，加水97ml使溶解，臨用前，加碘化鉀試液3.5ml，即得）使顯色。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液（1）、（2）、（3）與（4）所顯的主斑點比較，雜質總量不得過2.0%。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

取本品約0.1g，精密稱定，加水35ml溶解後，先自滴定管中加入氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L） 4ml，搖勻後，滴加0.1mol/L硝酸銀溶液15ml，隨加隨振搖，再加溴麝香草酚藍指示液0.5ml，繼續用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於11.42mg的C4H6N2S。

類別

抗甲狀腺藥。

貯藏

密封保存。

製劑

甲巰咪唑片

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

美卡唑利爾說明書

藥品名稱

美卡唑利爾

英文名稱

Thiamazole

別名

他巴唑；甲硫噻唑；甲硫基咪唑；美卡唑利爾；Methimazole；Tapazole；Tiamazol

分類

內分泌系統藥物 > 甲狀腺疾病用藥

劑型

片劑：每片5mg。

美卡唑利爾的藥理作用

作用機制同丙硫氧嘧嘧啶，但作用較丙硫氧嘧嘧啶強（劑量為丙硫氧嘧嘧啶的1/10，但效力為20倍），且奏效快而代謝慢，維持時間較長。

美卡唑利爾的藥代動力學

口服後能迅速從胃腸吸收，血漿藥物濃度達峰時間為1～2h，不與血漿蛋白結合，血漿半衰期為3～6h。體內藥物主要濃集在甲狀腺中，因而其作用時間要比半衰期預測的長，在甲狀腺內的藥物比血清中藥物消除慢一些，一天給藥1次是可行的。

藥物可能是在肝臟代謝，大部分原形和代謝物經尿排泄，其中有占給藥劑量12%的原形藥物。比丙硫氧嘧嘧啶更易透過胎盤，在母乳中有分泌。肝腎功能不全者，消除減慢。

美卡唑利爾的適應證

用於甲狀腺功能亢進症，甲狀腺功能亢進症的手術前準備或放射性碘治療做準備，甲狀腺危象等。

美卡唑利爾的禁忌證

結節性甲狀腺功能亢進、甲狀腺癌患者禁用。對美卡唑利爾過敏者禁用。

注意事項

1.孕婦及哺乳婦女慎用。

2.套用於手術前準備，應加服大劑量碘劑。

3.服用美卡唑利爾的患者須密切監護，一旦出現發熱、流涕、白細胞缺乏、皮疹、剝脫性皮炎、過敏等不良反應時應立即停藥，並應定期查血常規。

4.套用過量，可引起甲狀腺功能低下，應立即停藥並進行檢查。

5.偶見出血或凝血酶原缺乏，可給予維生素K製劑。

美卡唑利爾的不良反應

參見丙硫氧嘧嘧啶，不良反應發生率略低。

美卡唑利爾的用法用量

初始劑量每天15～60mg，分為1～3次服用。大約1～2個月後甲狀腺功能恢復正常，改為維持量每天5～30mg，治療需維持6～24個月，一般為12～24個月。兒童初始劑量為400μg/kg，維持量減半。

藥物相互作用

丙硫氧嘧嘧啶

專家點評

國內報導，81例甲亢患者分兩組，分別服用美卡唑利爾15mg和30mg後，檢測4h、12h和24h的平均過氯酸鉀排泄率（PD）。

結果兩組間除4h的PD有差異外，其餘相同時間間隔和同一組不同時間間隔的PD均無顯著差異，提示兩種劑量抑制甲狀腺內碘有機化的作用強度和持續時間相近。

每天單劑量10mg、15mg、20mg，每天3次，血漿T3、T4濃度恢復正常平均所需時間也相似，提示3種劑量同樣有效。但在5周和10周恢復正常血漿T3、T4濃度者，10mg和20mg劑量組高於15mg劑量組。

另一報導，111例甲亢初發患者，用美卡唑利爾治療，初始劑量為每天30mg，當甲亢症狀消失，血漿T3、T4恢復正常後，逐漸減至維持量（每天5mg左右），直至第6個月末停藥。

111例患者均於治療後1～3個月內全部緩解。停藥後隨訪12個月。結果46例緩解，緩解率為41.4%（46/111）。

餘65例復發，占本組病例的58.6%（65/111）。停藥後第3、6個月內復發者，分別占本組復發病例的69.2%（45/65）及84.6%（55/65）。美卡唑利爾是治療甲亢的老藥，其作用強，療效明顯，臨床上觀察其療效與丙硫氧嘧嘧啶相比無明顯差異。不良反應與國產的丙硫氧嘧嘧啶相當，且不良反應的發生有明顯個體差異性。美卡唑利爾是目前治療甲亢的主要藥物之一。

因其不能抑制T4在外周組織中脫碘生成T3，使血清中活性較強的T3含量降低，所以不適用於T3型甲亢，甲狀腺危象等的首選用藥。一般甲亢患者用美卡唑利爾可獲得較好療效。