羅氏賽尼可，本品的主要活性成分為奧利司他。
基本介紹
- 藥品名稱：羅氏賽尼可
- 主要適用症：肥胖和體重超重者
- 不良反應：油性斑點，胃腸排氣增多，大便緊急感
- 商品名：賽尼可
- 漢語拼音：AolisitaJiaonang
- 主要活性成分：奧利司他
羅氏賽尼可42粒
【成分】
本品的主要活性成分為奧利司他。賦形劑包括：微晶纖維素，羥乙酸澱粉鈉，聚乙烯吡咯烷酮，十二烷硫酸鈉和滑石。膠囊外殼含有明膠、靛藍二磺酸鈉(E132)，二氧化鈦(E171)。
【藥理作用】
本品是長效和強效的特異性胃腸道脂酶抑制劑，它通過與胃和小腸腔內胃脂酶和胰脂酶活性絲氨酸部位形成共價鍵，使酶失活而發揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪，主要是甘油三酯水解為可吸收的游離脂肪酸和單醯基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發揮藥效。
【藥代動力學】
吸收：對體重正常和肥胖志願者的研究表明，機體對奧利司他的吸收量極微，口服後8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度(<5ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限，無蓄積，血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他，濃度很低(<10ng/mL或0.02uM)。
分布：由於奧利司他幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，全身的藥代動力學也不能檢測。在體外，99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)。奧利司他很少與紅細胞結合。
代謝：動物試驗提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物，M1(4-環內酯環水解產物)和M3(M1附著一個N-甲醯基亮氨酸裂解產物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的β-內酯環對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26ug/mL和M3-108ug/mL)，因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。
清除：對正常體重和肥胖者的研究表明，未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄，其中83%是原形奧利司他，奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低於2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3-5天。對於正常體重者和肥胖受試者，奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明，本藥的藥效在給藥後24-48小時即可顯現，停止治療後48-72小時，糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。
【適應症】
本品結合輕度低熱量飲食適用於肥胖和體重超重者，包括那些已經出現與肥胖相關的危險因素的患者的長期治療。本品具有長期的體重控制（減輕體重、維持體重和預防反彈）的療效。服用本品可以降低與肥胖相關的危險因素和與肥胖相關的其它疾病的發病率，包括包括高膽固醇血症、2型糖尿病、糖耐量減低、高胰島素血症、高血壓、並可減少臟器中的脂肪含量。
【用法用量】
成人：推薦劑量為每次主餐時或餐後1小時內服120mg。如果一餐末進或食物中不含脂肪，則可略過一次服藥。長期服用本品，其治療效果(包括控制體重和改善危險因素)可以持續。病人的膳食應營養均衡，輕度低熱能，大約30%熱能來自脂肪，食物中應富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白質的攝入應分布於每日三餐。沒有證據表明超過每日3次，每次120mg能增強療效。對老年人、肝/腎功能不全者無需調整劑量。
18歲以下兒童：尚未在兒童身上做過本品的安全性和療效性研究。
【不良反應】
主要引起胃腸道不良反應，其與藥物阻止攝入脂肪吸收的藥理作用有關。常見不良反應為油性斑點，胃腸排氣增多，大便緊急感，脂肪(油)性大便，脂性瀉，大便次數增多和大便失禁。
隨膳食中脂肪成分增加，上述情況的發生也相應增高。病人應被告知發生胃腸道反應的可能性，以及如何妥善處理，諸如：改善飲食結構，尤其是脂肪含量的控制。低脂飲食可減少發生胃腸道副反應的可能性，這有助於病人自行檢測和調整脂肪攝入量。這些胃腸道不良反應通常是輕度的和一過性的，它們在治療早期(前3個月)出現。大部分病人只出現不良反應中的一種表現。通常在服用本藥的病人中較多出現的胃腸道反應有：腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適，牙齒、牙齦不適。
觀察到的其它少見不良反應有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、頭痛、月經失調、焦慮、疲勞、泌尿道感染。上市後，偶有對本品過敏的報導，主要的臨床表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫和過敏反應。
【禁忌症】
患慢性吸收不良綜合徵或膽汁鬱積症，及對本品或藥物製劑中任何一種其他成分過敏的患者禁用。
【注意事項】
經過最多不超過兩年的奧利司他治療，大部分病人維生素A、E、K和β胡蘿蔔素水平仍在正常範圍內。為了保證有足夠的營養物質，可以考慮補充複合維生素。應該教育病人遵從飲食指導。當本品與高脂成分飲食(比如一天2000卡熱量，超過30%是由大於67克的脂肪供給)合用時，發生胃腸道反應的可能性會增加。每日脂肪攝入量應分布於三頓主餐中。當本品與高脂含量的某一餐同服時，發生胃腸道反應的可能性增加。
在2型糖尿病患者，本藥可導致體重減輕的同時常常伴隨著血糖控制的改善，從而可能或需要減少口服降糖藥的劑量(比如磺醯脲類藥物)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在動物繁殖研究中沒有觀察到與奧利司他相關的胚胎毒性和胚胎畸形。在動物研究中沒有胚胎畸形出現，預期在人類中奧利司他也不會致畸。不論怎樣，在缺乏臨床數據的情況下，不建議懷孕時服用本品。尚未研究過奧利司他是否經人乳排泌，因此哺乳時不應服用本品。
【兒童用藥】
尚未在18歲以下兒童身上做過本品的安全性和療效研究。
【藥物相互作用】
在藥代動力學研究中，沒有觀察到奧利司他與酒精、地高辛、二甲雙胍、硝苯地平、口服避孕藥、苯妥英類、他汀類或華法令之間有藥物相互作用。已經觀察到在與本品同服時，維生素D、E和β胡蘿蔔素的吸收減少。如果需要補充複合維生素，應在服用本品至少2小時後服用，或在睡覺前服用。與本品同時服用時，已觀察到環孢菌素A的血漿濃度降低。因此，當本品和環孢黴素A同時給藥時，應加強對環孢黴素A血漿濃度的監測。
【藥物過量】
因本品過量引起的不良反應尚未見報導。對體重正常者及肥胖者的研究顯示，口服本品800mg單劑以及400mg，每日3次，連續服用15天未見有意義的不良反應。並且，已有肥胖者服用本品240mg，每日3次，連續6個月，並沒有觀察到有意義的不良反應。如果發生嚴重過量反應，應對病人作24小時觀察。根據人體和動物試驗，奧利司他因為抑制脂酶而引起的全身性反應是迅速的、可逆的。
【貯藏】貯存。
產地：義大利
規格：42粒
【成分】
本品的主要活性成分為奧利司他。賦形劑包括：微晶纖維素，羥乙酸澱粉鈉，聚乙烯吡咯烷酮，十二烷硫酸鈉和滑石。膠囊外殼含有明膠、靛藍二磺酸鈉(E132)，二氧化鈦(E171)。
【藥理作用】
本品是長效和強效的特異性胃腸道脂酶抑制劑，它通過與胃和小腸腔內胃脂酶和胰脂酶活性絲氨酸部位形成共價鍵，使酶失活而發揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪，主要是甘油三酯水解為可吸收的游離脂肪酸和單醯基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發揮藥效。
【藥代動力學】
吸收：對體重正常和肥胖志願者的研究表明，機體對奧利司他的吸收量極微，口服後8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度(<5ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限，無蓄積，血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他，濃度很低(<10ng/mL或0.02uM)。
分布：由於奧利司他幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，全身的藥代動力學也不能檢測。在體外，99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)。奧利司他很少與紅細胞結合。
代謝：動物試驗提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物，M1(4-環內酯環水解產物)和M3(M1附著一個N-甲醯基亮氨酸裂解產物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的β-內酯環對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26ug/mL和M3-108ug/mL)，因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。
清除：對正常體重和肥胖者的研究表明，未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄，其中83%是原形奧利司他，奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低於2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3-5天。對於正常體重者和肥胖受試者，奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明，本藥的藥效在給藥後24-48小時即可顯現，停止治療後48-72小時，糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。
【適應症】
本品結合輕度低熱量飲食適用於肥胖和體重超重者，包括那些已經出現與肥胖相關的危險因素的患者的長期治療。本品具有長期的體重控制（減輕體重、維持體重和預防反彈）的療效。服用本品可以降低與肥胖相關的危險因素和與肥胖相關的其它疾病的發病率，包括包括高膽固醇血症、2型糖尿病、糖耐量減低、高胰島素血症、高血壓、並可減少臟器中的脂肪含量。
【用法用量】
成人：推薦劑量為每次主餐時或餐後1小時內服120mg。如果一餐末進或食物中不含脂肪，則可略過一次服藥。長期服用本品，其治療效果(包括控制體重和改善危險因素)可以持續。病人的膳食應營養均衡，輕度低熱能，大約30%熱能來自脂肪，食物中應富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白質的攝入應分布於每日三餐。沒有證據表明超過每日3次，每次120mg能增強療效。對老年人、肝/腎功能不全者無需調整劑量。
18歲以下兒童：尚未在兒童身上做過本品的安全性和療效性研究。
【不良反應】
主要引起胃腸道不良反應，其與藥物阻止攝入脂肪吸收的藥理作用有關。常見不良反應為油性斑點，胃腸排氣增多，大便緊急感，脂肪(油)性大便，脂性瀉，大便次數增多和大便失禁。
隨膳食中脂肪成分增加，上述情況的發生也相應增高。病人應被告知發生胃腸道反應的可能性，以及如何妥善處理，諸如：改善飲食結構，尤其是脂肪含量的控制。低脂飲食可減少發生胃腸道副反應的可能性，這有助於病人自行檢測和調整脂肪攝入量。這些胃腸道不良反應通常是輕度的和一過性的，它們在治療早期(前3個月)出現。大部分病人只出現不良反應中的一種表現。通常在服用本藥的病人中較多出現的胃腸道反應有：腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適，牙齒、牙齦不適。
觀察到的其它少見不良反應有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、頭痛、月經失調、焦慮、疲勞、泌尿道感染。上市後，偶有對本品過敏的報導，主要的臨床表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫和過敏反應。
【禁忌症】
患慢性吸收不良綜合徵或膽汁鬱積症，及對本品或藥物製劑中任何一種其他成分過敏的患者禁用。
【注意事項】
經過最多不超過兩年的奧利司他治療，大部分病人維生素A、E、K和β胡蘿蔔素水平仍在正常範圍內。為了保證有足夠的營養物質，可以考慮補充複合維生素。應該教育病人遵從飲食指導。當本品與高脂成分飲食(比如一天2000卡熱量，超過30%是由大於67克的脂肪供給)合用時，發生胃腸道反應的可能性會增加。每日脂肪攝入量應分布於三頓主餐中。當本品與高脂含量的某一餐同服時，發生胃腸道反應的可能性增加。
在2型糖尿病患者，本藥可導致體重減輕的同時常常伴隨著血糖控制的改善，從而可能或需要減少口服降糖藥的劑量(比如磺醯脲類藥物)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在動物繁殖研究中沒有觀察到與奧利司他相關的胚胎毒性和胚胎畸形。在動物研究中沒有胚胎畸形出現，預期在人類中奧利司他也不會致畸。不論怎樣，在缺乏臨床數據的情況下，不建議懷孕時服用本品。尚未研究過奧利司他是否經人乳排泌，因此哺乳時不應服用本品。
【兒童用藥】
尚未在18歲以下兒童身上做過本品的安全性和療效研究。
【藥物相互作用】
在藥代動力學研究中，沒有觀察到奧利司他與酒精、地高辛、二甲雙胍、硝苯地平、口服避孕藥、苯妥英類、他汀類或華法令之間有藥物相互作用。已經觀察到在與本品同服時，維生素D、E和β胡蘿蔔素的吸收減少。如果需要補充複合維生素，應在服用本品至少2小時後服用，或在睡覺前服用。與本品同時服用時，已觀察到環孢菌素A的血漿濃度降低。因此，當本品和環孢黴素A同時給藥時，應加強對環孢黴素A血漿濃度的監測。
【藥物過量】
因本品過量引起的不良反應尚未見報導。對體重正常者及肥胖者的研究顯示，口服本品800mg單劑以及400mg，每日3次，連續服用15天未見有意義的不良反應。並且，已有肥胖者服用本品240mg，每日3次，連續6個月，並沒有觀察到有意義的不良反應。如果發生嚴重過量反應，應對病人作24小時觀察。根據人體和動物試驗，奧利司他因為抑制脂酶而引起的全身性反應是迅速的、可逆的。
【貯藏】貯存。
產地：義大利
規格：42粒
