競爭性抑制

競爭性抑制是指當抑制物與底物的結構類似時,它們將競爭酶的同一可結合部位一一活性位,阻礙了底物與酶相結合,導致酶催化反應速率降低。這種抑制作用稱為競爭性抑制。

一個競爭性抑制劑通常與正常的底物或配體競爭同一個蛋白質的結合部位。這種抑制使得Km增大,而Vmax不變。
若在反應體中存在與底物類似的物質,該物質也能在酶的活性部位上結合,從而阻礙酶與底物的結合,使酶催化底物反應速率下降。
特點:抑制劑與底物競爭酶的活性部位,當抑制劑與酶的活性部位結合後,底物就不能再與酶結合,同樣反之。
競爭性抑制的機理
1 抑制劑與底物在結構上有類似之處
2 可能結合在底物所結合的位點(如結合基團)上,從而阻斷了底物和酶的結合
3 降低酶和底物的親和力。
注意:結合在酶的同一部位以及結構類似並不是競爭性抑制的必要條件,抑制劑結合的部位阻礙底物和酶的結合,即產生空間位阻也可以造成競爭性抑制。

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