基本介紹
- 藥品名稱：神經妥樂平
- 藥品類型：處方藥
警示語,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,臨床試驗,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,生產企業,核准日期,修訂日期,
警示語
對本藥有過敏反應既往史的患者禁用！
成份
每片內含牛痘疫苗接種後的家兔炎症皮膚提取物4.0個Neurotropin單位，作為添加物，內含黃色5號鋁化物。
性狀
外形為淡橙黃色薄膜塗層片劑。
適應症
適用於腰痛症、頸肩腕綜合徵、肩周炎和變形性關節炎。
規格
每片內含牛痘疫苗接種後的家兔炎症皮膚提取物4.0個Neurotropin單位。
用法用量
通常成人每日4片，分早晚兩次口服。另外，根據年齡和症狀可酌量增減。
不良反應
1、過敏症狀：因有時會出現發疹、偶爾可見蕁麻疹、瘙癢等過敏反應，此種情況下要停止服用。
2、消化器官：有時會伴有胃部不適、噁心反胃、食欲不振、腹瀉·軟便、胃痛、口渴、腹脹、便秘、口腔炎、胃沉、胃脹、腹痛、屁多、消化不良、以及偶爾有燒心和積食感、嘔吐等症狀。
3、精神神經系統：有時會出現睏倦、頭暈·頭昏、頭痛·頭部沉重感等症狀。
4、其他：有時會出現全身疲倦、浮腫或者偶爾會伴有發熱、心慌以及皮膚感覺異常等症狀。
2、消化器官：有時會伴有胃部不適、噁心反胃、食欲不振、腹瀉·軟便、胃痛、口渴、腹脹、便秘、口腔炎、胃沉、胃脹、腹痛、屁多、消化不良、以及偶爾有燒心和積食感、嘔吐等症狀。
3、精神神經系統：有時會出現睏倦、頭暈·頭昏、頭痛·頭部沉重感等症狀。
4、其他：有時會出現全身疲倦、浮腫或者偶爾會伴有發熱、心慌以及皮膚感覺異常等症狀。
禁忌
對本藥有過敏反應既往史的患者禁用。
注意事項
1.服用時：
①本藥應直接吞服，請勿咀嚼。
②本藥外表施有薄膜塗層，故應避免將之粉碎混合。
2.給予藥品時：應告知患者，在服用PTP包裝的藥劑時，應先從PTP塑板中取出藥片再服用。[曾有報告，由於誤服PTP塑板而造成硬的銳角部刺入食道黏膜，甚至造成穿孔而引起縱膈感染等嚴重的併發症。]
①本藥應直接吞服，請勿咀嚼。
②本藥外表施有薄膜塗層，故應避免將之粉碎混合。
2.給予藥品時：應告知患者，在服用PTP包裝的藥劑時，應先從PTP塑板中取出藥片再服用。[曾有報告，由於誤服PTP塑板而造成硬的銳角部刺入食道黏膜，甚至造成穿孔而引起縱膈感染等嚴重的併發症。]
孕婦及哺乳期婦女用藥
因為尚未確立妊娠期間以及哺乳期間給藥安全性的問題，所以，對孕婦或有懷孕可能的婦女以及哺乳期婦女，僅在被判斷治療上的有益性大於危險性的條件下，可以服用。
兒童用藥
尚未確立對哺乳期嬰幼兒及小兒的給藥安全性。
老年用藥
一般來講，因高齡患者生理功能（植物神經功能）低下，應在密切觀察患者狀態的情況下，慎重給藥。
藥物相互作用
同一成份的注射劑有以下的報告：與麻醉性鎮痛藥（嗎啡morphine等）、非麻醉性鎮痛藥（鎮痛新pentzocine等）、弱鎮定劑（安定diazepam等）、解熱鎮痛藥（消炎痛indometacin等）等合用時有增強合用藥效果的情況。
藥物過量
尚無系統研究資料。
臨床試驗
我們在日本做了24次臨床試驗，其中有7次是雙盲對照試驗，其概要如下：
在中國進行的臨床試驗概要如下：
我公司在北京市四家醫院對72例腰痛症患者進行了臨床實試驗，其結果概述如下：
服藥一周后醫師判斷有46%患者的症狀得以改善，二周后增為76%。
總療效
按前述療效判斷服藥一周時的有效率為40.3%，二周后為80.5%。
在中國進行的臨床試驗概要如下：
我公司在北京市四家醫院對72例腰痛症患者進行了臨床實試驗，其結果概述如下：
服藥一周后醫師判斷有46%患者的症狀得以改善，二周后增為76%。
總療效
按前述療效判斷服藥一周時的有效率為40.3%，二周后為80.5%。
藥理毒理
一、藥理作用
1、鎮痛作用 ：
（1）鎮痛效果試驗（小鼠）：
本藥在各種鎮痛試驗中均顯示有輕度鎮痛效果。同時在反覆寒冷和應激負狀態下的痛覺過敏狀態可顯示出顯著的鎮痛效果。
（2）生物體內鎮痛機制的激活作用（小鼠）：
本藥的鎮痛效果，是通過激活中樞神經系統鎮痛機制中的下行性抑制系統來產生效果的。
1）通過SART應激負荷引起小鼠的痛覺閾逐漸減弱，5日後處於長期的痛覺過敏狀態。對於該過敏狀態連續服用本藥，可出現用量依賴性改善。
2）SART應激負荷引起的痛覺過敏狀態可通過給予單胺前體來抑制。另外，本藥的痛覺過敏狀態改善作用也可被單胺神經阻斷劑所阻害。
3）本藥的痛覺過敏改善作用，依照腹腔內給藥[腰部蛛網膜下腔內給藥[小腦延髓池內給藥的順序遞增。也可因在下行性抑制系統的通過部位胸椎部切斷傳導而減弱。
4）本劑也可使下行性抑制系統的五羥色胺神經元的起始部（延髓正中縫核）的功能低下得以恢復正常。此外，本品的鎮痛作用也未見受到納洛酮的拮抗，所以激活下行性抑制系統的作用是與多肽無關的。
2．其它的鎮痛相關作用
（1）對於患有疼痛性疾病的患者可通過改善其局部循環障礙而改善患部的皮膚溫度低下（溫度記錄法的評價）。
（2）本藥對於植物神經系統失調具有調整作用，並且對伴隨應激負荷出現的種種植物神經功能異常具有改善作用（大鼠）。
（3）以皮膚電反射（GSR）為指標，對於各種外界刺激引起的情動性興奮有鎮靜作用（大鼠）。
（4）本藥對於由足趾壓迫刺激所致緩激肽的游離具有抑制作用（大鼠）。
（5）不阻礙前列腺素的生物合成（體外）。
3．一般藥理
（1）對於自發運動和進攻行為均顯示出輕度的抑制作用（小鼠）。
（2）對於呼吸、循環系統未見產生影響（家兔）。
（3）對於胃及十二指腸黏膜未見產生損害（小鼠、大鼠）。
（4）可輕度延長由於環乙烯巴比妥及硫噴妥鈉所引起的睡眠時間（小鼠）。
4．吸收
對SART應激小鼠口服給藥，給藥後60分鐘可見藥量依賴性鎮痛活性作用高峰。
（二）毒理作用
1．急性毒性
2．亞急性毒性
對雌雄大鼠分別按50、150、500NU/kg每日一次連續30日口服給藥，並就其一般症狀、體重、內臟重量、血液、血清、尿以及病理組織進行檢查，均未見異常。
3．慢性毒性
對雄大鼠分別按50、150、500N/kg每日一次連續六個月口服給藥，並就其一般症狀、體重，內臟重量、血液、血清、尿以及病理組織進行檢查，均未見異常。
4．生殖試驗
在小鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產期和哺乳期、以及兔子的器官形成期內，分別按5、50、500NU/kg口服給藥，均未見出現畸形，對生殖能力也未見造成影響。
5．抗原性
通過對豚鼠的全身過敏反應（anaphylaxis）、源於肺部切片的chemical mediator游離、Schultz-Dale反應以及PCA反應所進行的研究表時，未見出現抗原性。
6．變異原性
在Salmonella（沙門氏菌）和大腸菌方面，未見產生變異原性。
1、鎮痛作用 ：
（1）鎮痛效果試驗（小鼠）：
本藥在各種鎮痛試驗中均顯示有輕度鎮痛效果。同時在反覆寒冷和應激負狀態下的痛覺過敏狀態可顯示出顯著的鎮痛效果。
（2）生物體內鎮痛機制的激活作用（小鼠）：
本藥的鎮痛效果，是通過激活中樞神經系統鎮痛機制中的下行性抑制系統來產生效果的。
1）通過SART應激負荷引起小鼠的痛覺閾逐漸減弱，5日後處於長期的痛覺過敏狀態。對於該過敏狀態連續服用本藥，可出現用量依賴性改善。
2）SART應激負荷引起的痛覺過敏狀態可通過給予單胺前體來抑制。另外，本藥的痛覺過敏狀態改善作用也可被單胺神經阻斷劑所阻害。
3）本藥的痛覺過敏改善作用，依照腹腔內給藥[腰部蛛網膜下腔內給藥[小腦延髓池內給藥的順序遞增。也可因在下行性抑制系統的通過部位胸椎部切斷傳導而減弱。
4）本劑也可使下行性抑制系統的五羥色胺神經元的起始部（延髓正中縫核）的功能低下得以恢復正常。此外，本品的鎮痛作用也未見受到納洛酮的拮抗，所以激活下行性抑制系統的作用是與多肽無關的。
2．其它的鎮痛相關作用
（1）對於患有疼痛性疾病的患者可通過改善其局部循環障礙而改善患部的皮膚溫度低下（溫度記錄法的評價）。
（2）本藥對於植物神經系統失調具有調整作用，並且對伴隨應激負荷出現的種種植物神經功能異常具有改善作用（大鼠）。
（3）以皮膚電反射（GSR）為指標，對於各種外界刺激引起的情動性興奮有鎮靜作用（大鼠）。
（4）本藥對於由足趾壓迫刺激所致緩激肽的游離具有抑制作用（大鼠）。
（5）不阻礙前列腺素的生物合成（體外）。
3．一般藥理
（1）對於自發運動和進攻行為均顯示出輕度的抑制作用（小鼠）。
（2）對於呼吸、循環系統未見產生影響（家兔）。
（3）對於胃及十二指腸黏膜未見產生損害（小鼠、大鼠）。
（4）可輕度延長由於環乙烯巴比妥及硫噴妥鈉所引起的睡眠時間（小鼠）。
4．吸收
對SART應激小鼠口服給藥，給藥後60分鐘可見藥量依賴性鎮痛活性作用高峰。
（二）毒理作用
1．急性毒性
2．亞急性毒性
對雌雄大鼠分別按50、150、500NU/kg每日一次連續30日口服給藥，並就其一般症狀、體重、內臟重量、血液、血清、尿以及病理組織進行檢查，均未見異常。
3．慢性毒性
對雄大鼠分別按50、150、500N/kg每日一次連續六個月口服給藥，並就其一般症狀、體重，內臟重量、血液、血清、尿以及病理組織進行檢查，均未見異常。
4．生殖試驗
在小鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產期和哺乳期、以及兔子的器官形成期內，分別按5、50、500NU/kg口服給藥，均未見出現畸形，對生殖能力也未見造成影響。
5．抗原性
通過對豚鼠的全身過敏反應（anaphylaxis）、源於肺部切片的chemical mediator游離、Schultz-Dale反應以及PCA反應所進行的研究表時，未見出現抗原性。
6．變異原性
在Salmonella（沙門氏菌）和大腸菌方面，未見產生變異原性。
藥代動力學
本品尚無該項研究。
貯藏
室溫保存（1-30℃），鋁袋開封后防濕、避光。
包裝
PTP包裝，30片/盒。
有效期
48個月（在外盒所注有效期內使用）。
執行標準
進口藥品註冊標準JS20090062
生產企業
日本臟器製藥株式會社
核准日期
2007年3月22日
修訂日期
2009年9月30日
