磺胺喹惡啉

磺胺喹惡啉

磺胺喹噁啉屬於磺胺類抗菌藥物,用於畜禽球蟲病。磺胺喹噁啉能夠影響細菌核蛋白合成,從而抑制細菌和球蟲的生長繁殖。本品可與甲氧苄啶使用,藥效更強。本品對雛雞有毒性,不宜長時間使用。

基本介紹

  • 中文名:磺胺喹噁啉
  • 外文名:Sulfaquinoxaline
  • 中文別名:N-2-喹噁啉基-4-氨基苯磺醯胺
  • 性狀:淡黃色或黃色粉末
  • CAS:59-40-5
基本信息,性狀,合成方法,用途,藥理,製劑與規格,用途,用法與用量,注意事項,

基本信息

中文名稱:磺胺喹噁啉
中文別名:N-2-喹噁啉基-4-氨基苯磺醯胺
英文名稱:Sulfaquinoxaline
英文別名:2-Sulfanilamidoquinoxaline; 4-Amino-N-2-quinoxalinyl-benzenesulfonamide; N1-(2-Quinoxalinyl)sulfanilamide; SULFA-Q 20; 4-amino-N-(quinoxalin-2-yl)benzenesulfonamide; sodium [(4-aminophenyl)sulfonyl](quinoxalin-2-yl)azanide
EINECS:200-423-2

性狀

磺胺喹噁啉為淡黃色或黃色粉末,無臭。在乙醇中極微溶解,在水或乙醚中幾
乎不溶,在氫氧化鈉試液中易溶。
磺胺喹噁啉鈉為類白色或淡黃色粉末,無臭,在水中易溶,在乙醇中微溶

合成方法

1.2-氯喹啉600 g(3.64 mol),磺胺688 g(4.00 mol),800 gK2CO3,加入2500 mL四口瓶中,加熱,反應3 h,加入水煮沸5 min,冷卻,過濾,濾液用稀鹽酸仔細地酸化到pH=5.5,冷卻過濾,乾燥濾出物,得淡黃色粉末狀固體1050 g,即為產品。產率98 %,純度為98.5 %。
2.以鄰苯二胺為原料,先與氰化鈉、甲醛在酸性介質中反應,然後環合、氧化脫氫,最後縮合、水解得產品。也可由鄰苯二胺與氯乙酸反應,再氧化、縮合製成產品。

用途

1.獸用抑球蟲劑。磺胺喹噁啉對雞巨型、布氏和堆型艾美耳球蟲作用最強,但對柔嫩、毒害艾美耳球蟲作用較弱,通常需更高濃度才能有效。因此,本品通常與氨丙啉抗菌增效劑聯合套用,則擴大抗蟲譜及增強抗球蟲效應。
2.動物專用的廣譜抗菌劑。磺胺喹啉對雞巨型、布氏和堆型艾美耳球蟲作用最強,但對柔嫩、毒害艾美耳球蟲作用較弱,通常需更高濃度才能有效。磺胺喹啉抗蟲譜窄,毒性較大,宜與其他抗球蟲藥(如氨丙啉或抗菌增效劑)聯合套用。

藥理

磺胺喹噁啉是抗球蟲的專用磺胺藥。至今仍廣泛用於畜禽球蟲病
由於磺胺類藥的基本結構與對氨苯甲酸(PABA)相似,因而可互相爭奪二氫葉酸合成
酶,而影響二氫葉酸形成,最終影響核蛋白合成,從而抑制細菌和球蟲的生長繁殖。
磺胺喹噁啉的抗球蟲活性峰期是第2代裂殖體,對第1代裂殖體也有一定作用,本品對有性周期無效。

製劑與規格

磺胺喹噁啉二甲氧苄啶預混劑(1)l0g:含磺胺喹噁啉2g,二甲氧苄氨嘧啶0.4g (2)lOOg:含磺胺喹噁啉20g,二甲氧苄啶4g (3)500g:含磺胺喹惡啉lOOg,二甲氧苄啶20g
磺胺喹噁啉鈉可溶性粉lOOg:l0g
磺胺喹沙琳鈉,甲氧苄啶可溶性粉lOOg:含磺胺喹噁啉鈉53.65g,甲氧苄啶16.5g

用途

(1)家禽 磺胺喹噁啉對雞巨型、布氏和堆型艾美耳球蟲作用最強,但對柔嫩、毒害艾美耳球蟲作用較弱,通常需更高濃度才能有效。因此,本品通常與氨丙啉抗菌增效劑聯合套用,則擴大抗蟲譜及增強抗球蟲效應。
套用磺胺喹噁啉不影響宿主球蟲的免疫力,加之本品有較強的抗菌作用,從而奠定了治療球蟲病的基礎。
150~175mg/kg飼料濃度,對火雞球蟲也具良好預防效果。
(2)其他 磺胺喹噁啉還廣泛用於反芻幼畜和小動物的球蟲病。
家兔球蟲病,可按250mg/kg飼料濃度,連用30天;l 000mg/kg飼料濃度,連餵2周或按200mg/L飲水濃度,連用3~4周,能有效地控制兔艾美耳球蟲病的臨床症狀;若用300mg/L飲水濃度,效果更好。
水貂等孢球蟲病,可連續飲用240mg/L藥液,通常能有效地抑制卵囊排出。
犢牛球蟲病,可按O.1%飼料濃度,連用7~9天。
羔羊球蟲病,可用其鈉鹽配成250mg/L飲水濃度,連用2~5天,能有效地治療球蟲感染。

用法與用量

磺胺喹噁啉 混飼 每1000kg飼料 禽125g
磺胺喹噁啉、二甲氧苄啶預混劑 混飼 每1000kg飼料 禽500g
磺胺喹噁啉鈉可溶性粉 混飲 每1L飲水 禽0.3~0.5g(有效成分)
磺胺喹噁啉,三甲氧苄啶可溶性粉 混飲 每1L水 禽0.28g

注意事項

(1)本品對雛雞有一定的毒性,高濃度(O.1%)藥料連餵5天以上,則引起與維生素K缺乏有關的出血和組織壞死現象,即使套用推薦藥料濃度(125mg/kg)8~lO天,亦可使雞紅細胞和淋巴細胞減少,因此,連續餵飼不得超過5天。
(2)由於磺胺藥套用已有數十年,不少細菌和球蟲已引起耐藥性,甚至效叉耐藥性,加之磺胺喹噁啉抗蟲譜窄,毒性較大,因此,本品宜與其他抗球蟲藥(如氨丙啉抗菌增效劑)聯合套用。
(3)本品能使產蛋率下降,蛋殼變薄,因此,產蛋雞禁用。
(4)休藥期,肉雞7天,火雞10天,牛、羊10天。

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