碘苷

碘苷（Idoxuridine）別名：碘甙、皰疹淨、碘去氧尿啶，5-碘去氧尿苷，碘脫氧尿苷、IDU。屬於抗微生物感染藥，用於皰疹性角膜炎及其他皰疹性眼病。本品為嘧啶類抗病毒藥，能與胸腺嘧啶核苷競爭性抑制磷酸化酶，特別是DNA聚合酶，從而抑制病毒DNA中胸腺嘧啶核苷的合成，或代替胸腺嘧啶核苷滲入病毒DNA中，產生有缺陷的DNA，使其失去感染力或不能重新組合，使病毒停止繁殖或失去活性而得到抑制。

基本介紹

• 藥品名稱：碘苷
• 別名：碘甙，皰疹淨，碘去氧尿啶，5-碘去氧尿苷，碘脫氧尿苷，IDU，IDUR
• 外文名稱：Idoxuridine
• 是否處方藥：處方藥
• 主要適用症：部分眼部感染
• 用法用量：滴入結膜囊，每1～2小時1次，1次1～2滴。
• 不良反應：有畏光、充血、水腫、癢或疼痛等不良反應
• 主要用藥禁忌：過敏者禁用；一般不用於嬰幼兒
• 劑型：滴劑
• 藥品類型：眼科用藥

簡介

【英文名稱】 ldoxuridine 【其他名稱】 碘甙，皰疹淨，碘去氧尿啶，5-碘去氧尿苷，碘脫氧尿苷，5-lodo-2’-deoxyuridine，IDU，IDUR

【適應證】用於治療單純皰疹性角膜炎，牛痘病毒性角膜炎和帶狀皰疹病毒眼部感染。

【藥品分類】眼科用藥-抗感染藥-抗病毒藥

成分

性狀：該品為白色結晶性粉末。該品在水、甲醇、乙醇或丙酮中微溶，在氯仿或乙醚中幾乎不溶；在氫氧化鈉試液中易溶，在稀鹽酸中微溶。熔點該品的熔點（附錄ⅥC）為176～184℃，熔融時同時分解。比旋度取該品，精密稱定，加氫氧化鈉試液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，在25℃時，立即依法測定（附錄ⅥE），比旋度為+25°至+30°。

鑑別：（1)取該品約2mg，加熱熔融，放出紫色蒸氣。

(2)取該品約2mg，加水0.2ml與5%鹽酸半胱氨酸溶液2滴，緩緩加硫酸溶液（7→10)2ml，初顯粉紅色，漸顯棕紅色。(3)取含量測定項下的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA）測定，在279nm的波長處有最大吸收，在253nm的波長處有最小吸收。

碘苷分子結構

檢查：5-碘尿嘧啶取含量測定項下的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA），在303nm與279nm的波長處測定吸收度，303nm波長處的吸收度與279nm波長處的吸收度的比值應不大於0.40。乾燥失重取該品，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（附錄ⅧL）。

含量測定：取該品適量，精密稱定，加0.01mol/L氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含30μg的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA），在279nm的波長處測定吸收度，按C9H11IN2O5的吸收係數（E11cm）為158計算，即得。

檢查鑑別　性狀：該品為白色疏鬆的細粉；有香味。鑑別：取該品約0.3g，照硫酸鋇項下的鑑別試驗，顯相同的反應。

檢查：酸鹼度取該品加水製成100%(g/l)混懸液，依法測定（附錄ⅥH），pH值應為5.0～9.0。顆粒細度取該品1g，加水20ml，充分振搖使均勻，立即取一滴置載玻片上，在400倍顯微鏡下檢視3個視野，絕大部分顆粒的直徑應在0.5～50μm，超過50μm的應少於2粒。乾燥失重取該品，在105℃乾燥至恆重，減少重量不得過1.0%（附錄ⅧL）。粘度取該品200g，加水至100ml，製成混懸液後，依法測定（附錄ⅥG第二法），用NDJ-1型旋轉式粘度計1號轉子每分鐘30轉，在25℃時的粘度不得過0.150Pa.S。抗酸鹼性取粘度項下的混懸液，分別用鹽酸溶液（9→100)和氫氧化鈉試液調節pH值為1及14時，立即用上法測定粘度，均不得過0.150Pa.S。抗二氧化碳性取雙重造影產氣劑（*)3g，加水10ml，產氣後的溶液與抗酸鹼性項下的混懸液混合，攪拌均勻後，立即用上法測定粘度，不得過0.150Pa.S。

製備

方法名稱：碘苷—碘苷的測定—分光光度法

套用範圍：該方法採用分光光度法測定碘苷（C9H11IN2O5）的含量。該方法適用於碘苷的測定。

方法原理：取該品適量，加氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋，照紫外-可見分光光度法，在279nm波長處測定吸收度，按C9H11IN2O5的吸收係數（E1m）為158計算，即得。

試劑：

1. 蒸餾水

2. 氫氧化鈉溶液（0.01mol/L）

3. 鹽酸

儀器設備：

可見分光光度計

試樣製備：

供試品溶液的製備

取該品適量，精密稱定，加0.01mol/L氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含30μg的溶液，搖勻，為供試品溶液。

註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

註：“水分測定”用烘乾法。取供試品2-5g，平鋪於乾燥至恆重的扁形稱量瓶中，厚度不超過5mm，疏鬆樣品不超過10mm，精密稱定，打開瓶蓋在100-105℃乾燥5小時，將瓶蓋蓋好，移至乾燥器中，冷卻30分鐘，精密稱定重量，再在上述溫度乾燥1小時，冷卻，稱重，至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量，計算供試品中含有水分的百分數。

操作步驟：

供試品的測定

取供試品溶液適量，照紫外-可見分光光度法，在279nm波長處測定吸收度，按C9H11IN2O5的吸收係數（E1m）為158計算，即得。

套用

【不良反應】可有畏光、充血、水腫、癢或疼痛等不良反應，也可發生眼瞼水腫等過敏反應。長期滴用，可引起接觸性皮炎、點狀角膜病變、濾泡性結膜炎、淚點閉塞等。全身給藥有明顯不良反應，除引起食慾減退、噁心嘔吐、腹瀉、口炎、脫髮、肝功能損害外，並能抑制骨髓，使白細胞和血小板減少，因此使全身套用受限。

【藥理毒理】為嘧啶類抗病毒藥，能與胸腺嘧啶核苷競爭性抑制磷酸化酶，特別是DNA聚合酶，從而抑制病毒DNA中胸腺嘧啶核苷的合成，或代替胸腺嘧啶核苷滲入病毒DNA中，產生有缺陷的DNA，使其失去感染力或不能重新組合，使病毒停止繁殖或失去活性而得到抑制。【藥代動力學】在脫氨基酶和核苷酸酶的作用下迅速失去效應。該品很難穿透角膜，故對虹膜炎和深層角膜炎無效。

【作用與用途】該品為抗病毒藥，臨床用於角膜炎、其他皰疹性眼炎、病毒性黏膜炎、單純皰疹病毒引起的黏膜損傷等。

【副作用】有瘙癢、疼痛水腫、發炎過敏等反應、孕婦慎用。

【臨床套用】臨床上用碘苷治療皰疹性角膜炎的滴眼液濃度為0.125%，供結膜下注射濃度為0.5%。但動物實驗表明，此藥濃度達4%時也不影響家兔角膜上皮再生。因而者用0.5%及2%濃度的碘苷液進行動物實驗和臨床套用以觀察它的抗病毒效果。作者用家兔做實驗，共分三組，每組8隻，第一組用0.5%。溶液，第二組用2%溶液，第三組為對照，觀察其對角膜上皮再生的影響和抗病毒作用。用藥方法是3毫升結膜下注射，1日兩次，用同樣濃度溶液滴眼，1日三次。

臨床上用碘普治療疤疹性角膜炎的滴眼液濃度為0.125腸，供結膜下注射濃度為0.5腸。但動物實臉表明，此藥濃度達4腸時也不影響家兔角膜上皮再生。0.5腸及0.2腸濃度的碘普液進行動物實驗和臨床套用以觀察它的抗病毒效果。

【用藥禁忌】

1.對該品及對其他碘和碘製劑過敏者禁用。

2.該品一般不用於嬰幼兒。

【給藥說明】

1.可與睫狀肌麻痹劑、抗生素及腎上腺皮質激素合用。激素能促使病毒感染擴散，故禁用於淺層角膜炎，僅可用於實質性角膜炎、角膜水腫或虹膜炎。

2.該品可以阻止角膜組織DNA的合成，故長期使用能損傷角膜上皮，影響潰瘍的修復。使用時間一般不宜超過3周，痊癒後繼續使用一般不宜超過3～5日。頻繁滴眼可致角膜上皮點狀剝脫，且不能避免復發。

【用法與用量】滴入結膜囊，每1～2小時1次，1次1～2滴。

【製劑與規格】碘苷滴眼液：①8ml:8mg；②10ml:10mg。

注意事項

1 碘苷對單純皰疹病毒Ⅱ型感染無效。

2 可與睫狀肌麻痹劑、抗生素及腎上腺皮質激素合用。激素能促使病毒感染擴散，故禁用於淺層角膜炎，但可用於實質性角膜炎、角膜水腫或虹膜炎。

3 碘苷可以阻止角膜組織DNA的合成，故長期使用能損傷角膜上皮，影響潰瘍的修復，使用時一般不宜超過3周，痊癒後繼續使用一般不宜超過3～5日。頻繁滴眼可致角膜上皮點狀剝脫，且不能避免復發。

4 孕婦及哺乳期婦女用藥：該品可穿透胎盤組織。動物試驗可引起兔胎仔異常及鼠染色體畸變。在人體尚未經證實。能否從乳腺分泌也缺乏資料。因此孕婦及哺乳期婦女不宜使用。

5 兒童用藥：兒童用藥尚缺乏資料。該品一般不用於嬰幼兒。

6 不能與硼酸特別是硫柳汞合用，因可使該品失效及眼部毒性作用增強。

7 藥品相關信息

【適應症】皰疹性角膜炎及其他皰疹性眼病

【用量用法】外用：滴眼，每日6～12次

【注意事項】長期套用可出現角膜混濁或染色小點，不易消失

【不良反應】可有畏光，局部充血、水腫、癢或疼痛、過敏反應

【規格】 滴眼液：0.1%

【分類】抗微生物感染藥/抗病毒藥||眼科用藥/抗感染藥

【貯藏】密閉保存