在有機分子中引進放射性碘原子（見放射性）或放射性碘原子標記的結構單位（基團或小分子），並以放射性碘作為標記的放射性標記化合物。常用的放射性碘有碘131、碘125和碘123等。碘的放射性同位素在20世紀30年代後期發現後不久，就套用於蛋白質的碘化標記。在放射性藥物的發展中，碘131標記化合物獲得廣泛的套用,如鄰碘馬尿酸鈉和玫瑰紅鈉鹽注射液用於腎功能檢查、肝膽顯像方面。60年代中期,加速器放射性核素碘123標記化合物在醫學界受到普遍重視。在放射免疫分析中碘 125標記化合物也占據了極重要的地位。碘的性質活潑。採用放射性碘標記化合物，方法簡便，反應時間短，使用原料少（可用微克級原料），純化容易、活性損失小，產品收率高而且比較穩定。
製作方法,套用,
製作方法
碘標記化合物的製法可分、和反衝標記法。常用的是前兩種方法，其中包括一氯化碘法、氯胺-T法、乳過氧化物酶法、碘劑法、催化碘化法、聯接標記法、電解法、熔融法、液相交換法等。通常根據被標記分子的結構或生化性質來選用標記方法。例如,對於含有酪氨酸殘基的蛋白質可以採用氯胺－T法進行碘標記；但對於在氧化劑存在下易失活的蛋白的標記，則應採用乳過氧化物酶法。（見為化學合成法放射性標記方法）
放射性碘的原料是碘化鈉NaI。在標記時通常需將-1價碘氧化至0價或+1價，然後才能進行碘標記。例如，酪氨酸的碘標記反應過程可分為以下幾步： 碘標記化合物的命名，一般採用“方括弧在前面”的體系。將同位素符號（如I等）置於方括弧內,再將它放在該化合物的有關基團名稱的前面。同位素所在位置，用阿拉伯數字、希臘字母或詞頭表示，寫在該同位素符號的前面,如16α【I】碘雌二醇、5-【I】碘－2′-脫氧胞苷－三磷酸鹽。如不能表明同位素的具體位置時，則僅以同位素符號加方括弧表示,如【I】碘化蛋白。對於碘標記的碘化物，則直接以碘的同位素符號表示，如NaI。
碘標記化合物要求放化純度高、比活度高、免疫活性好。純化方法主要有紙、薄板和柱色譜法及高效液相色譜法等。碘標記化合物常受溫度、時間和輻射的影響而脫碘分解，需要在低溫或冷凍乾燥等條件下保存和運輸。
套用
放射性碘標記化合物多用於生物醫學方面的示蹤研究。它在核醫學中的套用尤為廣泛，主要用於體內臟器的功能測定和顯像，以及體外放射免疫測定。
