番瀉甙

番瀉甙

番瀉甙(Sennosides)是中藥番瀉葉中二蒽酮類衍生物,是番瀉葉中含量較高的有效部分, 也是番瀉葉瀉下、 止血的主要活性成分。主要來源於豆科植物狹葉番瀉Cassia angustifolia Vahl.或尖葉番瀉Cassia acutifolia Delile的葉。番瀉葉在我國分布於中國南部各省,產於廣東、廣西、雲南、湖南等地。

基本介绍

  • 中文名:番瀉甙
  • 英文名:Sennoside A
  • 別稱:番瀉葉甙A, 番瀉苷A
  • CAS登錄號:81-27-6
植物來源概述,番瀉甙A,番瀉甙B,鑑別,藥理藥效,臨床套用,

植物來源概述

狹葉番瀉葉主要含番瀉甙(sennoside)A、B、C、D,大黃酚葡萄糖甙,大黃素葡萄糖甙,大黃酸葡萄糖甙,蘆薈大黃素葡萄糖甙,大黃素-8-O-槐糖苷等蒽醌糖甙類。
尖葉番瀉葉主要含番瀉甙A、B、C,大黃酚葡萄糖甙,大黃素葡萄糖甙,大黃酸葡萄糖甙,蘆薈大黃素葡萄糖甙,大黃素-8-O-葡萄糖吡喃糖苷等蒽醌糖甙類。

番瀉甙A

化學名:(R*,R*)-5,5¢-Bis(b-D-glucopyranosyloxy)-9,9¢,10,10¢-tetrahydro-4,4¢-dihydroxy-10,10¢-dioxo[9,9¢-bianthracene]-2,2¢-dicarboxylic acid
成分分類: 蒽醌糖甙類
分子量:863.74
分子式:C42H38O20
理化性質:本品為黃色晶體(丙酮),熔點200~240℃,旋光度-164°(c=0.1,60%丙酮),旋光度-147°(c=0.1,70%丙酮),旋光度-24°(c=0.2,70%二氧六環)。本品不溶於水,苯,醚和氯仿;微溶於甲醇、丙酮和二氧六環;溶於碳酸氫鈉水溶液。Microherb 研究顯示,本品在水-有機溶劑均相體系中溶解度迅速增加,最佳狀態下可達30%。
穩定性:Microherb 研究顯示本品暴露在空氣和陽光下會分解,建議在避光條件下低溫密封保存。

番瀉甙B

Cas號:128-57-4
英文名:Sennoside B
別名:番瀉葉甙B, 番瀉苷B
化學名
(9R,9¢S)-5,5¢-Bis(b-D-glucopyranosyloxy)-9,9¢,10,10¢-tetrahydro-4,4¢-dihydroxy-10,10¢-dioxo[9,9¢-bianthracene]-2,2¢-dicarboxylic acid
分子量:863.74
分子式:C42H38O20
溶解性:本品為淺黃色棱狀晶體(丙酮),熔點180~186℃,旋光度-100°(c=0.2,70%丙酮),旋光度-67°(c=0.4,70%二氧六環)。溶解性質同番瀉甙A,但比番瀉甙A溶解度大。

鑑別

取等體積乙酸乙酯、正丙醇和水於分液漏斗中,振搖,棄去上層。加適量番瀉甙製成濃度為1mg/ml
的供試溶液。同法製備番瀉甙標準溶液。取兩種溶液各20ml,於0.25mm厚的矽膠薄層板上在距底邊2.5cm處點1cm長的線條,在由乙酸乙正丙醇和水組成的溶媒系統中展開,直到溶劑前沿移出15cm,
取出薄層板,揮去溶劑,在長波紫外燈下檢視。將板暴露於氨氣中 ,直至顯色(約5min)。用玻璃板將薄層板蓋上,於120℃加熱5min,供試液的2個主斑點的顏色和位置應與標準溶液一致。

藥理藥效

1、瀉下作用:本品對小鼠、大鼠、家兔等多種動物及人均有顯著的瀉下作用,小鼠和兔於藥後2-4b致瀉,人口服後約6h引起瀉下。番瀉甙A瀉下作用最強,番瀉甙C雖致瀉作用與A相近然含量很少。番瀉甙A20mg/kg即可引起小鼠瀉下。但倘於A中混入20%的C,則可使番瀉甙A的作用增強1.6倍。番瀉甙於小腸可以有部分吸收,後經血流或膽汁進入大腸,而主要則由小腸直接進入大腸,在腸內細菌作用下經水解、還原等變化成為大黃酸蒽酮或大黃酸蒽酮-8-葡萄糖甙。由於直接注入大黃酸蒽酮的瀉下作用不受影響,且可見腸內大黃酸蒽酮的生成量顯著減少,故認為大黃酸蒽酮才是番瀉甙引起瀉下的真正成分。另一方面,在翻轉小腸和結腸囊番瀉甙可阻止葡萄糖和Na的跨腸壁轉運,表明抑制腸道對葡萄糖、鈉和的吸收,增加腸腔內容積繼而刺激腸壁反射性地使小腸和結腸蠕動增強,也可能是其致瀉機制之一,且小腸也是其瀉下成分的作用部位。
2、止血作用:對胃、十二指腸出血有效。番瀉葉水浸液於胃鏡下噴灑於胃出血處,直視可見有即刻止血作用。番瀉葉總甙200mg/kg腹腔注射可明顯縮短小鼠出血時間。番瀉葉口服,可便血小板數及纖維蛋白原含量增加,凝血時間、凝血活酶時間、血漿復鈣時間和血塊收縮時間縮短。此外,番瀉葉對鹽酸和消炎痛所致大鼠胃黏膜損傷的保護作用也有利於對胃、十二指腸出血的防治。
3、抗菌作用:番瀉葉浸液對多種細菌有抑制作用,如大腸桿菌變形桿菌痢疾桿菌、甲型鏈球菌以及白色念珠和某些致病性皮膚真菌。
4、其他作用:對於實驗性腸梗陰大鼠,番瀉甙50mg/kg腹腔注射可使降低的腸黏膜組胺含量恢復至正常水平。此外,曾報告本品有箭毒樣作用,能阻斷神經-肌肉接頭衝動的傳遞、阻止乙醯膽鹼與M受體的結合而使肌肉鬆弛。
5、毒性研究:番瀉葉總甙腹腔注射小鼠的LD50為1.414g/kg,折合生藥為36.3g/kg。

臨床套用

番瀉甙具有清熱行滯,通便利水,排毒養顏,具有促進腸胃蠕動致瀉的作用。並具一定抗菌功能,臨床尚可用於急性胰腺炎、菌痢、流行性出血熱、膽囊炎、產後回乳等。主要套用於醫藥,減肥保健品等。
BP ( 1993年版 )收載了番瀉葉流浸膏、番瀉苷顆粒和總番瀉苷片等製劑; USP(23版 )收載了番瀉葉流浸膏、番瀉葉糖漿、總番瀉苷片 ,主要用作清潔腸道和便秘的治療有資料顯示對德國1991年上市使用的 98種導瀉劑進行統計分析 ,含番瀉葉及其活性成分番瀉苷的製劑約占 40%日本最近研製出一種將番瀉葉粉或番瀉苷、雙歧桿菌 ABS41凍乾粉製成腸溶片 ,作為瀉下劑具有高效作用。

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