甲苯咪唑懸浮液

甲苯咪唑懸浮液是一種高效廣譜驅腸蟲藥,對蟯蟲、蛔蟲、鞭蟲、十二指腸鉤蟲、美洲鉤蟲、類園線蟲、絛蟲及其幼蟲和蟲卵均有殺滅作用。

基本介紹

  • 中文名:甲苯咪唑懸浮液
  • 外文名:MebendazoleSuspension
  • 成份:甲苯咪唑
  • 性狀:白色懸浮液
基本信息,性質與穩定性,

基本信息

【英文名】MebendazoleSuspension
【成份】甲苯咪唑
【性狀】白色懸浮液
【作用類別】
【藥理毒理】一種高效廣譜驅腸蟲藥,對蟯蟲、蛔蟲、鞭蟲、十二指腸鉤蟲、美洲鉤蟲、類園線蟲、絛蟲及其幼蟲和蟲卵均有殺滅作用,主要作用於蠕蟲的腸細胞,阻礙寄生蟲腸細胞中微管系統的活動,阻止營養物質的吸收,導致寄生蟲體死亡。
【藥代動力學】
【適應症】蟯蟲病、蛔蟲病、鞭蟲病、類園線蟲病、絛蟲病、鉤蟲病。
【用法和用量】口服。蛔蟲、鞭蟲及鉤蟲病,一次5ml,一日2次,連服3日。蟯蟲病,一次5ml,一日1次,連服3日。2周和4周后各重複用藥1次。
絛蟲病和線蟲病,一次5ml,一日2次,連服3日。
【不良反應】未見明顯不良反應
【禁忌】孕婦忌用。 【注意事項】
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】遮光,密封,在陰涼處保存。
【包裝】
【有效期】五年。

性質與穩定性

如果遵照規格使用和儲存則不會分解,未有已知危險反應
貯存方法
密封、在 0-6 ºC下保存
合成方法
1、 將4-氯-3-硝基苯甲酸用氯化亞碸氯化,在三氯化鋁催化下與苯縮合,再經胺化、還原得到3,4-二氨基二苯甲酮,然後經環合製成甲苯達唑。也可將3,4-二氨基二苯甲酮鹽酸鹽加入由S-甲基異硫脲硫酸鹽、氯甲酸甲酯、氫氧化鈉反應得到的混合物中,再加入醋酸鈉,在85℃反應45min,亦可製得甲苯達唑。
2、 以鄰二氯苯和苯甲醯氯為原料,經縮合、氨化、環合而得。
將鄰二氯苯、苯甲醯氯、無水三氯化鋁混合,於130-135℃下攪拌反應4h。稍冷後傾倒入稀鹽酸中,過濾、水洗至中性,得二氯二甲苯酮粗品。粗品溶於鹽酸,加活性炭回流脫色0.5h。脫色液冷卻至10℃以下。過濾後乾燥得2,4-二氯二苯甲酮。收率70%。
將2,4-二氯二苯甲酮、氯化亞銅、氯化鎂、氨水在高壓釜中,200-210℃和5-6MPa下反應15h。冷卻至40-50℃後過濾,濾餅溶於稀鹽酸,加入活性炭脫色(80℃,0.5h)。脫色液冷卻至10℃,析出結晶。經過濾、乾燥得3,4-二氨基二甲苯酮鹽酸鹽,收率65%。再與氰氨基甲酸甲酯環合得產品。

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