液體製劑

液體製劑是指藥物以一定形式分散於液體介質中所製成的供口服或外用的液體分散體系。具有分散度大，吸收快；給藥途徑多，可以內服，外用；易於分劑量，服用方便；減少某些藥物的刺激性等優點。是一種套用廣泛的製劑類型。

基本介紹

• 中文名：液體製劑
• 外文名：liquid pharmaceutical preparations

概念

液體製劑（liquid pharmacokinetical preparations）是指藥物分散在液體分散介質中組成的內服或外用的液態製劑。

液體製劑也是其他劑型（如注射劑、軟膠囊、軟膏劑、栓劑、氣霧劑等）的基礎劑型，在這些劑型中，普遍使用液體製劑的基本原理，因此液體製劑在藥劑學上的套用具有普遍意義。

分類

1. 根據藥物分散情況分類 均相液體製劑、非均型液體製劑。
2. 根據分散相質點的大小分類 分子分散體系、膠體分散系統、粗分散系統。
3. 根據給藥途經和套用方式分類 口服溶液劑、耳用溶液劑、眼用溶液劑、外用溶液劑等。

特點

1.優點：

分散度大，吸收快。

給藥途徑多，可以內服，外用。

易於分劑量，服用方便。

減少某些藥物的刺激性。

某些固體藥物口服製成液體製劑提高生物利用度。

2.問題：

化學穩定性差。

以水為溶劑者易發生水解或霉敗，而非水溶劑則存在生理活性、成本等問題。

還有攜帶、運輸、貯存不便等缺點。

質量要求

溶劑型液體製劑應澄清透明，乳濁液型或混懸液型製劑要保證其分散相粒子小而均勻，振搖時可以均勻分散。

濃度準確、穩定、長期貯存不變化。

分散介質最好用水，其次是乙醇、甘油和植物油等。

製劑應無刺激性。

液體製劑應具有一定的防腐能力。

包裝容器大小適宜，便於病人使用。

常用溶劑

極性溶劑

1.水：水是最常用的溶劑，不具有任何藥理與毒理作用， 所以水是最常用的和最為人體所耐受的極性溶劑。水能與乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解無機鹽、糖、蛋白質等多種極性有機物。液體製劑用水應以蒸餾水為宜。
水能使某些藥物水解，也容易增殖微生物，使藥物霉變與酸敗。在使用水作溶劑時，要考慮藥物的穩定性以及是否產生配伍禁忌。
2.甘油：為常用溶劑，特別是外用製劑套用較多。本品為黏稠狀液體、味甜、毒性小，與乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，可內服、外用。能溶解許多不易溶於水的藥物。在外用製劑中，甘油常做黏膜給藥的溶劑，甘油對皮膚有保濕、滋潤、延長藥物局部藥效等作用，且對藥物的刺激性有緩解作用。含水10%的甘油無刺激性，在內服溶液製劑中，甘油含量在12%（g/ml）以上，能防止鞣質的析出併兼有矯味作用。30%以上具有防腐作用。
3.二甲基亞碸（DMSO）：能與水、乙醇等溶劑任意混合，本品溶解範圍廣，具有皮膚給藥的促滲作用。對皮膚有刺激性。

4.乙醇：乙醇也是常用的溶劑。可與水、甘油、丙二醇以任意比例混合；具有較廣泛的溶解性能。乙醇的毒性小。含乙醇20%以上即具有防腐作用，但乙醇本身具有藥理作用。
5.丙二醇：丙二醇的性質基本上同甘油相似，藥用丙二醇應為1，2-丙二醇。丙二醇同樣可與水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解諸多有機藥物，一定比例的丙二醇與水混合物可抑制某些藥物的水解，增加穩定性。丙二醇水溶液對藥物在皮膚及黏膜上有促滲作用。
6.聚乙二醇類：低聚合度的聚乙二醇，如PEG 300～600為透明的液體。與水可以任意比例混合，聚乙二醇不同濃度的水溶液是一種良好的溶劑，能溶解許多水溶性及與水不溶性藥物。本品用於液體製劑，對易水解的藥物具有一定的穩定作用，在洗劑中，有與甘油類似的保濕作用。

非極性溶劑

1. 脂肪油：脂肪油系指麻油、豆油、棉籽油、花生油等植物油。能溶解油溶性藥物，本品多用於外用液體製劑，如洗劑、搽劑等。脂肪油易氧化、酸敗。
2. 液體石蠟：本品為飽和烷烴化合物，化學性質穩定。可分為輕質與重質兩種，能與非極性溶劑混合，能溶劑生物鹼、揮髮油及一些非極性藥物等，在胃腸代中不分解不吸收，有潤腸通便的作用。可做口服製劑與搽劑的溶劑。
3. 油酸乙酯：本品是油溶性藥物的常用溶劑。在空氣中易氧化、變色，故使用時常加入抗氧劑。
4. 乙酸乙酯：無色油狀液體，微臭。具有揮發性、可燃性。在空氣中容易氧化、變色，需要加入抗氧劑。
5. 肉豆蔻酸異丙酯：由異丙醇和肉豆蔻酸酯化而得，為透明、無色、流動液體。本品化學性質穩定，不會酸敗和水解。