泰素帝，屬於紫杉類化合物抗腫瘤藥，適用於局部晚期或轉移性乳腺癌的治療，也適用於局部晚期或轉移性非小細胞肺癌、卵巢癌的治療，即使是在以順鉑為主的化療失敗後。泰素帝的作用機制是加強微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，導致形成穩定的非功能性微管束，因而破壞腫瘤細胞的有絲分裂。品泰素帝在細胞內濃度比紫杉醇高3倍，並在細胞內滯留時間長，這是本品在體外試驗中比紫杉醇抗腫瘤活性大的重要原因。
基本介紹
簡介,藥理毒理,藥 動 學,用法用量,不良反應,禁 忌,注意事項,藥物相互作用,其他摘要,其他用途,
簡介
【藥品名稱】
商品名稱：泰索帝 Taxotere
泰素帝
泰素帝英文名稱：Docetaxel Injection
漢語拼音：Duoxitasai zhusheye
★泰素帝（多西他賽）：廣泛用於乳腺癌、非小細胞肺癌、卵巢癌
★泰素帝（多西他賽）：水溶性好、抑制微管蛋白解聚作用能力強
★泰素帝（多西他賽）：依從性好，不良反應輕，對多種實體瘤有效
藥理毒理
藥 動 學
按劑量100mg/m2靜滴本品約1～2h，體內平均分布容積為113L，t1/2α為4min，t1/2β 為36min，t1/2γ約為11.2h。體內清除率約為20L/h.m2，具有高蛋白結合率和低腎排泄率。在肝中代謝，主要經膽道從糞便排出，而經尿排泄僅占所給劑量5%～7%；肝功能異常者使本品在體內清除率減少，但年齡差異對本品在體內的藥動學無明顯改變。
用法用量
靜脈滴注。泰索帝的推薦劑量為每三周75mg/m2滴注一小時。為減輕體液瀦留，除有禁忌症外，所有人在接受泰索帝治療前均必須預服藥物。此類藥物只能包括口服糖皮質激素類，如地塞米松，在泰索帝滴注一天前服用，每天16mg(例如：每日2次，每次8mg)，持續3天。只有醫生才能修改治療方案。泰索帝不能用於中性粒細胞數目低於1500/mm3的病人。泰索帝治療期間，如果病人發生髮熱性中性粒細胞減少且中性粒細胞數目持續一周以上低於500/mm3，出現嚴重或蓄積性皮膚反應或外周神經症狀，泰索帝的劑量應酌情遞減。
泰素帝
泰素帝不良反應
骨髓抑制－中性粒細胞減少是最常見的不良反應而且通常較嚴重。過敏反應一部分病例可發生嚴重過敏反應，其特徵為低血壓與支氣管痙攣，需要中斷治療。皮膚反應常表現為紅斑，包括主要見於手、足、也可發生在臂部，臉部及胸部的局部皮疹，有時伴有搔癢。皮疹通常可能在滴注泰索帝後一周內發生，但可在下次滴注前恢復。體液瀦留包括水腫，也有報導極少數病例發生胸腔積液，腹水，心包積液，毛細血管通透性增加以及體重增加。可能發生噁心，嘔吐或腹瀉等胃腸道反應。臨床試驗中曾有神經毒性的報導。心血管不良反應極少發生。其它不良反應包括：脫髮，無力，黏膜炎，關節痛和肌肉痛，低血壓和注射部位反應。
禁 忌
泰索帝禁用於以下病人:對泰索帝或吐溫80有嚴重過敏史的病人;白細胞數目小於1500/mm3的病人；肝功能有嚴重損害的病人;泰索帝在孕期及哺乳期的安全性尚未確定；泰索帝套用於兒童的有效性及安全性尚未確定。
注意事項
泰索帝必須在有癌症化療藥物套用經驗的醫生指導下使用。除有禁忌症外，所有病人在接受泰索帝治療前需預服藥物以減輕體液瀦留的發生。中性粒細胞減少是最常見的不良反應。泰索帝治療期間應經常對血細胞數目進行監測。在泰索帝開始滴注的最初幾分鐘內有可能發生過敏反應。泰索帝治療期間可能發生外周神經毒性。可能發生體液瀦留。
藥物相互作用
體外研究表明泰素帝與酮康唑之間可能發生相互作用，因此當泰素帝與酮康唑同時套用時應格外小心。
其他摘要
【規 格】80mg/2ml/支
【包 裝】1支/盒(另附1支溶劑6.0ml)
【批准文號】註冊證號H20030540
【有效期】
泰素帝應於2-8℃避光保存。在此貯存條件下，泰素帝20mg的有效期為12個月；泰索帝80mg的有效期為15個月。
【貯 藏】
未開啟的注射劑應置於2-8℃避光保存。
泰索帝預注射液（10mg DOCETAXEL/ml）及製備好的泰索帝注射液（無論是0.9%NaCl溶液還是5%葡萄糖溶液）在室溫條件下可保持8小時穩定（15-25℃）。
但仍建議配製後立即使用。
【製造商】安萬特醫藥 Aventis Pharma
其他用途
除此之外,美國FDA已批准多西他賽用於：
1、聯合阿黴素和環磷醯胺（TAC方案）用於治療可手術、淋巴結陽性的乳腺癌
2、聯合順鉑一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌
3、 單藥治療鉑類藥物化療失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌
4、 聯合潑尼松治療雄激素非依賴性轉移性前列腺癌
5、 聯合順鉑和5-氟尿嘧啶一線治療晚期胃癌
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