泰利必妥（氧氟沙星片），適應症為葡萄球菌屬、化膿鏈球菌、溶血鏈球菌、腸球菌、肺炎球菌、淋球菌、大腸桿菌、枸櫞酸菌屬、志賀菌屬、肺炎桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、不動桿菌屬、彎曲菌屬、沙眼衣原體之中對本劑敏感的細菌所引起的下列感染：1.毛囊炎、癤、癤病、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、汗腺炎、痤瘡合併感染、肛周膿腫；2.乳腺炎、外傷、燒傷、手術創傷等的淺表性繼發感染；3.咽喉炎、急性支氣管炎、扁桃體炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、瀰漫性全細支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎；4.腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎；5.膽囊炎、膽管炎；6.菌痢、腸炎；7.子宮附屬檔案炎、子宮內感染、宮頸炎；8.眼瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、瞼板腺炎、角膜潰瘍；9.中耳炎、副鼻竇炎；10.牙周炎、牙冠炎、頜骨炎。
基本介紹
- 藥品名稱：泰利必妥?
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
本品主要成份為氧氟沙星,其化學名稱為：(±) ―9―氟―2，3―二氫―3―甲基―10―(4―甲基―1―哌嗪基) ―7―氧代―7H―吡啶並[1，2，3―de]―[1，4] 苯並噁嗪―6―羧酸。
化學結構式：
分子式：C18H20FN3O4
分子量：361.37
化學結構式：
分子式：C18H20FN3O4
分子量：361.37
性狀
本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯類白色至微黃色。
適應症
葡萄球菌屬、化膿鏈球菌、溶血鏈球菌、腸球菌、肺炎球菌、淋球菌、大腸桿菌、枸櫞酸菌屬、志賀菌屬、肺炎桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、不動桿菌屬、彎曲菌屬、沙眼衣原體之中對本劑敏感的細菌所引起的下列感染：
1.毛囊炎、癤、癤病、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、汗腺炎、痤瘡合併感染、肛周膿腫；
2.乳腺炎、外傷、燒傷、手術創傷等的淺表性繼發感染；
3.咽喉炎、急性支氣管炎、扁桃體炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、瀰漫性全細支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎；
4.腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎；
5.膽囊炎、膽管炎；
6.菌痢、腸炎；
7.子宮附屬檔案炎、子宮內感染、宮頸炎；
8.眼瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、瞼板腺炎、角膜潰瘍；
9.中耳炎、副鼻竇炎；
10.牙周炎、牙冠炎、頜骨炎。
1.毛囊炎、癤、癤病、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、汗腺炎、痤瘡合併感染、肛周膿腫；
2.乳腺炎、外傷、燒傷、手術創傷等的淺表性繼發感染；
3.咽喉炎、急性支氣管炎、扁桃體炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、瀰漫性全細支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎；
4.腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎；
5.膽囊炎、膽管炎；
6.菌痢、腸炎；
7.子宮附屬檔案炎、子宮內感染、宮頸炎；
8.眼瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、瞼板腺炎、角膜潰瘍；
9.中耳炎、副鼻竇炎；
10.牙周炎、牙冠炎、頜骨炎。
規格
0.1g
用法用量
口服，成人每日0.3～0.6g（3～6片），分2～3次服用。另外，根據感染的種類及症狀，可適當增減。
不良反應
用藥期間可能出現不良反應：
1. 嚴重的不良反應（頻率不詳[sup]注)[/sup]）
出現下述嚴重不良反應的，應立即停止用藥，發現異常時，進行適當處置，並嚴密觀察。
(1) 休克、過敏症（初期症狀：紅斑、發冷、呼吸困難）
(2) 中毒性表皮壞死症（Lyell綜合徵）、皮膚黏膜眼綜合徵（Stevens-Johnson綜合徵）
(3) 抽搐
(4) 急性腎功能不全
(5) 黃疸（初期症狀：燒心、嘔吐、食慾缺乏、疲倦、瘙癢等）
(6) 粒細胞缺乏症（初期症狀：發熱、咽喉痛、疲倦等）
(7) 白細胞減少症
(8) 溶血性貧血
(9) 間質性肺炎（症狀：發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光片異常、嗜酸性粒細胞增多症）（處置方法：服用腎上腺皮質激素類藥）
(10) 假膜性大腸炎等伴有血便的重癥結腸炎（症狀：腹痛、頻繁腹瀉）
(11) 橫紋肌溶解症（可伴有急劇的腎功能惡化）（症狀：肌肉痛、無力感、血CPK升高、血中及尿中的肌紅蛋白升高）
(12) 低血糖（糖尿病、腎功能減退患者易出現低血糖）
(13) 跟腱炎、跟腱斷裂等（症狀：腱周圍疼痛、水腫）
(14) 精神紊亂症
(15) 過敏性血管炎（症狀：發熱、腹痛、關節痛、紫癜、斑丘疹、皮膚活檢為白細胞破碎性血管炎）
(16) 抑鬱症
2. 其它：可能出現下述不良反應，發現異常時要停止用藥，並做適當處置。
註：因是自發報導或在海外發現的不良反應，所以頻率不詳。
1. 嚴重的不良反應（頻率不詳[sup]注)[/sup]）
出現下述嚴重不良反應的，應立即停止用藥，發現異常時，進行適當處置，並嚴密觀察。
(1) 休克、過敏症（初期症狀：紅斑、發冷、呼吸困難）
(2) 中毒性表皮壞死症（Lyell綜合徵）、皮膚黏膜眼綜合徵（Stevens-Johnson綜合徵）
(3) 抽搐
(4) 急性腎功能不全
(5) 黃疸（初期症狀：燒心、嘔吐、食慾缺乏、疲倦、瘙癢等）
(6) 粒細胞缺乏症（初期症狀：發熱、咽喉痛、疲倦等）
(7) 白細胞減少症
(8) 溶血性貧血
(9) 間質性肺炎（症狀：發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光片異常、嗜酸性粒細胞增多症）（處置方法：服用腎上腺皮質激素類藥）
(10) 假膜性大腸炎等伴有血便的重癥結腸炎（症狀：腹痛、頻繁腹瀉）
(11) 橫紋肌溶解症（可伴有急劇的腎功能惡化）（症狀：肌肉痛、無力感、血CPK升高、血中及尿中的肌紅蛋白升高）
(12) 低血糖（糖尿病、腎功能減退患者易出現低血糖）
(13) 跟腱炎、跟腱斷裂等（症狀：腱周圍疼痛、水腫）
(14) 精神紊亂症
(15) 過敏性血管炎（症狀：發熱、腹痛、關節痛、紫癜、斑丘疹、皮膚活檢為白細胞破碎性血管炎）
(16) 抑鬱症
2. 其它：可能出現下述不良反應，發現異常時要停止用藥，並做適當處置。
註：因是自發報導或在海外發現的不良反應，所以頻率不詳。
禁忌
對喹諾酮類抗菌藥有過敏病史者、孕婦及哺乳期婦女、兒童禁用。
注意事項
下述患者要慎重給藥
1. 重度腎功能減退的患者。（可能導致持續高血藥濃度，需參見“藥代動力學”說明）
2. 罹患或曾患過癲癇等疾病的患者（可能引起痙攣）。
1. 重度腎功能減退的患者。（可能導致持續高血藥濃度，需參見“藥代動力學”說明）
2. 罹患或曾患過癲癇等疾病的患者（可能引起痙攣）。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1. 因不能確保妊娠婦女的服藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女不得服用。
2. 因藥物經乳汁排泄，所以哺乳期婦女在服用本藥時，應暫停哺乳。
2. 因藥物經乳汁排泄，所以哺乳期婦女在服用本藥時，應暫停哺乳。
兒童用藥
對小兒的安全性尚未確立，故不可用於兒童。在未成熟動物中用藥後可引起骨關節損害。
老年用藥
本品主要經腎臟排泄（參見“藥代動力學”的說明），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現持續高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量，慎重給藥。
藥物相互作用
1. 本品與苯醋酸類或丙酸類非甾體抗炎鎮痛藥合用可抑制中樞神經的內源性GABAA與受體結合，可能引起痙攣。
2. 本品與含有鋁、鎂的抗酸藥和含鐵劑合用，與這些藥物形成螯合物，減少本品的吸收，降低療效。建議服用本品1～2小時後，再服用抗酸藥。
3. 本品與香豆素類抗凝劑（如苄丙酮香豆素）合用，可抑制其肝代謝。通過蛋白結合部分的置換，增加血液中游離苄丙酮香豆素的濃度，延長凝血酶原時間。
2. 本品與含有鋁、鎂的抗酸藥和含鐵劑合用，與這些藥物形成螯合物，減少本品的吸收，降低療效。建議服用本品1～2小時後，再服用抗酸藥。
3. 本品與香豆素類抗凝劑（如苄丙酮香豆素）合用，可抑制其肝代謝。通過蛋白結合部分的置換，增加血液中游離苄丙酮香豆素的濃度，延長凝血酶原時間。
藥物過量
喹諾酮類藥物過量時，可出現以下症狀：噁心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系症狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭症狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
藥理毒理
氧氟沙星是喹諾酮類的口服抗菌藥。
氧氟沙星對包括厭氧菌在內的革蘭陽性菌及革蘭陰性菌，有廣譜抗菌作用。對葡萄球菌屬、溶血鏈球菌、腸球菌屬、糞鏈球菌及大腸桿菌、肺炎桿菌、沙雷菌屬、變形桿菌等腸桿菌細菌、包括銅綠假單胞菌在內的葡萄糖非發酵性革蘭陰性菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等顯示出極佳的抗菌活性。此外，對沙眼衣原體也有作用。氧氟沙星對於實驗小鼠的感染具有極佳的保護效果。
本品作用於細菌細胞的DNA旋轉酶的A亞單位，阻礙DNA的合成和複製。抗菌作用是殺菌型，在最小抑菌濃度(MIC)下出現溶菌現象。
氧氟沙星對包括厭氧菌在內的革蘭陽性菌及革蘭陰性菌，有廣譜抗菌作用。對葡萄球菌屬、溶血鏈球菌、腸球菌屬、糞鏈球菌及大腸桿菌、肺炎桿菌、沙雷菌屬、變形桿菌等腸桿菌細菌、包括銅綠假單胞菌在內的葡萄糖非發酵性革蘭陰性菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等顯示出極佳的抗菌活性。此外，對沙眼衣原體也有作用。氧氟沙星對於實驗小鼠的感染具有極佳的保護效果。
本品作用於細菌細胞的DNA旋轉酶的A亞單位，阻礙DNA的合成和複製。抗菌作用是殺菌型，在最小抑菌濃度(MIC)下出現溶菌現象。
藥代動力學
1. 血藥濃度
健康成人單次口服氧氟沙星時，血藥濃度隨給藥量而變化。單次口服氧氟沙星0.2g時的血藥峰濃度(Cmax)為1.65μg/ml，達峰時間(tmax)約2～3小時。血清蛋白結合率在服藥後1小時平均為20%。此外，[sup]14[/sup]C-氧氟沙星在體外與人的血清蛋白結合率和血清濃度約1μg/ml至10μg/ml時顯示出相同數值，採用超離心分離法為30%，採用凝膠過濾法為0.5%～0.6%。
2. 分布
健康成人或患者單次口服氧氟沙星0.2g時，各組織分布如下表：
3. 代謝
(1) 尿中代謝物
健康成人單次口服氧氟沙星0.6g時，大部分以原形經尿排出，只發現少量去甲基體及N-氧化物代謝物。
(2) 膽汁中的代謝物
單次口服0.2g，4小時後氧氟沙星的膽汁中代謝物葡萄糖醛酸聚合體為1.97μg/ml（膽汁中總氧氟沙星濃度為26.1%），單次口服0.5g，2小時後發現2.22μg/ml（膽汁中總氧氟沙星濃度為15.3%）的葡萄糖醛酸聚合體。
4. 排泄
健康成人單次口服給藥後，尿中藥物濃度隨給藥量變化。飯後服用0.1g氧氟沙星時，2～4小時內，尿中濃度達到最高值(115μg/ml)，12～24小時內為36μg/ml。給藥後48小時，給藥量的90%以上以原形從尿中排泄。給藥後48小時，給藥量的4%從糞便中排泄。
5. 腎功能減退患者的體內藥代動力學
按肌酐清除率值(Ccr)將腎衰竭程度分輕、中、重3組，單次口服0.2g氧氟沙星時，隨著腎功能的降低，其血清濃度的生物學半衰期(t1/2)延長，並且尿中排泄率降低。
透析患者的體內藥代動力學：
給8名血液透析患者單次口服0.2g氧氟沙星，服藥後2小時起，開始進行4小時的透析(透析器：CL-S15W)。透析前後血藥濃度從2.51μg/ml降低到1.64μg/ml(清除率為34.7%)。透析結束後44小時，發現血藥濃度是透析結束時的50%。
健康成人單次口服氧氟沙星時，血藥濃度隨給藥量而變化。單次口服氧氟沙星0.2g時的血藥峰濃度(Cmax)為1.65μg/ml，達峰時間(tmax)約2～3小時。血清蛋白結合率在服藥後1小時平均為20%。此外，[sup]14[/sup]C-氧氟沙星在體外與人的血清蛋白結合率和血清濃度約1μg/ml至10μg/ml時顯示出相同數值，採用超離心分離法為30%，採用凝膠過濾法為0.5%～0.6%。
2. 分布
健康成人或患者單次口服氧氟沙星0.2g時，各組織分布如下表：
3. 代謝
(1) 尿中代謝物
健康成人單次口服氧氟沙星0.6g時，大部分以原形經尿排出，只發現少量去甲基體及N-氧化物代謝物。
(2) 膽汁中的代謝物
單次口服0.2g，4小時後氧氟沙星的膽汁中代謝物葡萄糖醛酸聚合體為1.97μg/ml（膽汁中總氧氟沙星濃度為26.1%），單次口服0.5g，2小時後發現2.22μg/ml（膽汁中總氧氟沙星濃度為15.3%）的葡萄糖醛酸聚合體。
4. 排泄
健康成人單次口服給藥後，尿中藥物濃度隨給藥量變化。飯後服用0.1g氧氟沙星時，2～4小時內，尿中濃度達到最高值(115μg/ml)，12～24小時內為36μg/ml。給藥後48小時，給藥量的90%以上以原形從尿中排泄。給藥後48小時，給藥量的4%從糞便中排泄。
5. 腎功能減退患者的體內藥代動力學
按肌酐清除率值(Ccr)將腎衰竭程度分輕、中、重3組，單次口服0.2g氧氟沙星時，隨著腎功能的降低，其血清濃度的生物學半衰期(t1/2)延長，並且尿中排泄率降低。
透析患者的體內藥代動力學：
給8名血液透析患者單次口服0.2g氧氟沙星，服藥後2小時起，開始進行4小時的透析(透析器：CL-S15W)。透析前後血藥濃度從2.51μg/ml降低到1.64μg/ml(清除率為34.7%)。透析結束後44小時，發現血藥濃度是透析結束時的50%。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
鋁塑包裝，每板10片，每盒1板。
有效期
24個月。
執行標準
《中國藥典》2005年版二部
批准文號
國藥準字H20023106
生產企業
第一三共製藥（北京）有限公司
核准日期
2007年01月02日
