注射用順鉑，適應症為為治療多種實體瘤的一線用藥。與VP－16聯合(EP方案)為治療SCLC或NSCLC一線方案，聯合MMC、IFO(IMP方案)，或NVB等方案為目前治療NSCLC常用方案，以DDP為主的聯合化療亦為晚期卵巢癌、骨肉瘤及神經母細胞瘤的主要治療方案，與ADM、CTX等聯用對多部位鱗狀上皮癌、移行細胞癌有效，如頭頸部、宮頸、食管及泌尿系腫瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治療大部分IV期非精原細胞睪丸癌，緩解率50%～80%。此外，本品為放療增敏劑，目前國外廣泛用於IV期不能手術的NSCLC的局部放療，可提高療效及改善生存期。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用順鉑
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品化學名稱為：(Z)-二氨二氯鉑。
化學結構式：
化學結構式：
分子式：Cl2H6N2Pt
分子量：300.05
輔料為：甘露醇、氯化鈉。
性狀
本品為亮黃色或橙黃色的結晶性粉末，或微黃色至黃色疏鬆塊狀物或粉末。
適應症
為治療多種實體瘤的一線用藥。與VP－16聯合(EP方案)為治療SCLC或NSCLC一線方案，聯合MMC、IFO(IMP方案)，或NVB等方案為目前治療NSCLC常用方案，以DDP為主的聯合化療亦為晚期卵巢癌、骨肉瘤及神經母細胞瘤的主要治療方案，與ADM、CTX等聯用對多部位鱗狀上皮癌、移行細胞癌有效，如頭頸部、宮頸、食管及泌尿系腫瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治療大部分IV期非精原細胞睪丸癌，緩解率50%～80%。此外，本品為放療增敏劑，目前國外廣泛用於IV期不能手術的NSCLC的局部放療，可提高療效及改善生存期。
規格
10mg，20mg
用法用量
1．一般劑量：按體表面積一次20mg/m2，一日1次，連用五天，或一次30mg/m2，連用3天，並需適水化利尿。
2．大劑量：每次80～120mg/m2，靜滴，每3～4周一次，最大劑量不應超過120mg/m2，以100mg/m2為宜。為預防本品的腎臟毒性，需充分水化：順鉑(PDD)用前12小時靜滴等滲葡萄糖液2000ml，DDP使用當日輸等滲鹽水或葡萄糖液3000～3500ml，並用氯化鉀、甘露醇及呋塞米(速尿)，每日尿量2000～3000ml。治療過程中注意血鉀、血鎂變化，必要時需糾正低鉀、低鎂。
2．大劑量：每次80～120mg/m2，靜滴，每3～4周一次，最大劑量不應超過120mg/m2，以100mg/m2為宜。為預防本品的腎臟毒性，需充分水化：順鉑(PDD)用前12小時靜滴等滲葡萄糖液2000ml，DDP使用當日輸等滲鹽水或葡萄糖液3000～3500ml，並用氯化鉀、甘露醇及呋塞米(速尿)，每日尿量2000～3000ml。治療過程中注意血鉀、血鎂變化，必要時需糾正低鉀、低鎂。
不良反應
1．消化道反應：嚴重的噁心、嘔吐為主要的限制性毒性。急性嘔吐一般發生於給藥後1～2小時，可持續一周左右。故用本品時需並用強效止吐劑，如5-羥色胺3(5-HT3)、受體拮抗止吐劑恩丹司瓊等，基本可控制急性嘔吐；
2．腎毒性：累積性及劑量相關性腎功不良是順鉑的主要限制性毒性，一般劑量每日超過90mg/m2即為腎毒性的危險因素。主要為腎小管損傷。急性損害一般見於用藥後10～15天，血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高，肌酐清除率降低，多為可逆性，反覆高劑量治療可致持久性輕至中度腎損害。目前除水化外尚無有效預防本品所致的腎毒性的手段；
3．神經毒性：神經損害如聽神經損害所致耳鳴、聽力下降較常見。末梢神經毒性與累積劑量增加有關，表現為不同程度的手、腳套樣感覺減弱或喪失，有時出現肢端麻痹、軀幹肌力下降等，一般難以恢復。癲癇及視神經乳頭水腫或球後視神經炎則較少見；
4．骨髓抑制：骨髓抑制(白細胞和/或血小板下降)一般較輕，發生幾率與每療程劑量有關，若≤100mg/m2，發生機率約10～20%，若劑量≥120mg/m2，則約40%，但亦與聯合化療中其它抗癌藥骨髓毒性的重疊有關。
5．過敏反應：可出現臉腫、氣喘、心動過速、低血壓、非特異斑丘疹類皮疹；
6．其它：心臟功能異常、肝功能改變少見。
2．腎毒性：累積性及劑量相關性腎功不良是順鉑的主要限制性毒性，一般劑量每日超過90mg/m2即為腎毒性的危險因素。主要為腎小管損傷。急性損害一般見於用藥後10～15天，血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高，肌酐清除率降低，多為可逆性，反覆高劑量治療可致持久性輕至中度腎損害。目前除水化外尚無有效預防本品所致的腎毒性的手段；
3．神經毒性：神經損害如聽神經損害所致耳鳴、聽力下降較常見。末梢神經毒性與累積劑量增加有關，表現為不同程度的手、腳套樣感覺減弱或喪失，有時出現肢端麻痹、軀幹肌力下降等，一般難以恢復。癲癇及視神經乳頭水腫或球後視神經炎則較少見；
4．骨髓抑制：骨髓抑制(白細胞和/或血小板下降)一般較輕，發生幾率與每療程劑量有關，若≤100mg/m2，發生機率約10～20%，若劑量≥120mg/m2，則約40%，但亦與聯合化療中其它抗癌藥骨髓毒性的重疊有關。
5．過敏反應：可出現臉腫、氣喘、心動過速、低血壓、非特異斑丘疹類皮疹；
6．其它：心臟功能異常、肝功能改變少見。
禁忌
腎損害患者，孕婦和對本品過敏者禁用。
注意事項
監測末梢血象、肝腎功能、末梢神經毒及聽力表現等變化，必要時減少劑量或停藥，並進行相應的治療，避免採用與本品腎毒性或耳毒性疊加的藥物，如氨基糖苷類抗生素、兩性黴素B、頭孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸納等。靜滴時需避光。
（1）對既往有腎病史或中耳炎史者慎用。
（2）在治療中，出現下列症狀之一者停用：
①周圍血細胞低於3500/mm3或血小板低於8萬/mm3；
②用藥後持續性嚴重嘔吐；
③早期腎臟毒性的表現，如血清肌酐大於2mg/100ml或尿素氮大於20mg/100ml；或尿鏡檢在高倍視野中有白細胞10個、紅細胞5個或管型5個。
（3）在治療過程中應注意檢查：
①聽力測驗與神經功能檢查；
②血液尿素氮（BUN）、肌酐清除率與血清肌酐；
③白細胞比容、血小板計數、白細胞總數與分類、血清氨基轉移酶、轉肽酶、膽紅素與尿酸。
（1）對既往有腎病史或中耳炎史者慎用。
（2）在治療中，出現下列症狀之一者停用：
①周圍血細胞低於3500/mm3或血小板低於8萬/mm3；
②用藥後持續性嚴重嘔吐；
③早期腎臟毒性的表現，如血清肌酐大於2mg/100ml或尿素氮大於20mg/100ml；或尿鏡檢在高倍視野中有白細胞10個、紅細胞5個或管型5個。
（3）在治療過程中應注意檢查：
①聽力測驗與神經功能檢查；
②血液尿素氮（BUN）、肌酐清除率與血清肌酐；
③白細胞比容、血小板計數、白細胞總數與分類、血清氨基轉移酶、轉肽酶、膽紅素與尿酸。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
老年患者腎小球濾過率及腎血漿流量減少，藥物排泄率減低，故慎用。如腎功正常，可給予全量的70%～90%。
藥物相互作用
氨基糖甙類抗生素、兩性黴素B或頭孢噻吩等與本品並用，有腎毒性疊加作用；MTX及BLM主要由腎臟排泄，本品所致的腎損害會延緩上述兩種藥物的排泄，導致毒性增加。丙磺舒與本品並用時，可致高尿酸血症；氯黴素或其呋喃苯胺酸或利尿酸鈉增加本品耳毒性；抗組胺藥可掩蓋本品所致的耳鳴、眩暈等症狀。
藥物過量
藥物劑量超過120mg/m2，其毒性增加，尤其是腎毒性、骨髓毒性。
藥理毒理
本品為鉑的金屬絡合物，作用似烷化劑，主要作用靶點為DNA，作用於DNA鏈間及鏈內交鏈，形成DDP～DNA複合物，干擾DNA複製，或與核蛋白及胞漿蛋白結合。屬周期非特異性藥。
藥代動力學
靜脈注射、動脈給藥或腔內注射吸收均極迅速。注射後廣泛分布於肝、腎、前列腺、膀胱、卵巢，亦可達胸、腹腔，極少通過血腦屏障。T1/2二日以上，若並用利尿劑T1/2可明顯縮短。本品主要由腎排泄，通過腎小球過濾或部分由腎小管分泌，用藥後96小時內25%～45%由尿排出。腹腔內注射後腔內器官濃度為靜脈注藥的2.5～8.0倍。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
玻璃瓶包裝，5支/盒。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
