注射用青黴素鉀

注射用青黴素鉀,適應症為青黴素適用於敏感細菌所致各種感染,如膿腫、菌血症、肺炎和心內膜炎等。其中青黴素為以下感染的首選藥物:1.溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等。2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血症等。3.不產青黴素酶葡萄球菌感染。4.炭疽。5.破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。6.梅毒(包括先天性梅毒)。7.鉤端螺旋體病。8.回歸熱。9.白喉。10.青黴素與氨基糖苷類藥物聯合用於治療草綠色鏈球菌心內膜炎。青黴素亦可用於治療:1.流行性腦脊髓膜炎。2.放線菌病。3.淋病。4.奮森咽峽炎。5.萊姆病。6.多殺巴斯德菌感染。7.鼠咬熱。8.李斯特菌感染。9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前,可用青黴素預防感染性心內膜炎發生。

基本介紹

  • 藥品名稱:注射用青黴素鉀
  • 藥品類型:處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
  • 用途分類:抗生素類
性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,哺乳期分級,

性狀

本品為白色結晶性粉末

適應症

青黴素適用於敏感細菌所致各種感染,如膿腫、菌血症、肺炎和心內膜炎等。
其中青黴素為以下感染的首選藥物:
1.溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等。
2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血症等。
3.不產青黴素酶葡萄球菌感染。
4.炭疽。
5.破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。
6.梅毒(包括先天性梅毒)。
7.鉤端螺旋體病。
8.回歸熱。
9.白喉。
10.青黴素與氨基糖苷類藥物聯合用於治療草綠色鏈球菌心內膜炎。
青黴素亦可用於治療:
1.流行性腦脊髓膜炎。
2.放線菌病。
3.淋病。
4.奮森咽峽炎。
5.萊姆病。
6.多殺巴斯德菌感染。
7.鼠咬熱。
8.李斯特菌感染。
9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。
風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前,可用青黴素預防感染性心內膜炎發生。

規格

(1)0.125g(20萬單位)
(2)0.25g (40萬單位)
(3)0.5g (80萬單位)
(4)0.625g (100萬單位)

用法用量

青黴素由肌內注射或靜脈滴注給藥。
1.成人:肌內注射,一日80萬~200萬單位,分3~4次給藥;靜脈滴註:一日200萬~2000萬單位,分2~4次給藥。
2.小兒:肌內注射,按體重2.5萬單位/kg,每12小時給藥1次;靜脈滴註:每日按體重5萬~20萬/kg,分2~4次給藥。
3.新生兒(足月產):每次按體重5萬單位/kg,肌內注射或靜脈滴注給藥;出生第一周每12小時1次,一周以上者每8小時1次,嚴重感染每6小時1次。
4.早產兒:每次按體重3萬單位/kg,出生第一周每12小時1次,2~4周者每8小時1次;以後每6小時1次。
5.腎功能減退患者:輕、中度腎功能損害者使用常規劑量不需減量,嚴重腎功能損害者應延長給藥間隔或調整劑量。當內生肌酐清除率為10~50ml/min時,給藥間期自8小時延長至8~12小時或給藥間期不變、劑量減少25%;內生肌酐清除率小於10ml/min時,給藥間期延長至12~18小時或每次劑量減至正常劑量的25%~50%而給藥間期不變。
6.肌內注射時,每50萬單位青黴素鉀溶解於1ml滅菌注射用水,超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml,不應以氯化鈉注射液為溶劑;靜脈滴注時給藥速度不能超過每分鐘50萬單位,以免發生中樞神經系統毒性反應。

不良反應

1.過敏反應:青黴素過敏反應較常見,包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應;過敏性休克偶見,一旦發生,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2.毒性反應:少見,但靜脈滴注大劑量本品或鞘內給藥時,可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神症狀等(青黴素腦病)。此種反應多見於嬰兒、老年人和腎功能不全患者。
3.赫氏反應和治療矛盾:用青黴素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由於病原體死亡致症狀加劇,稱為赫氏反應;治療矛盾也見於梅毒患者,系治療後梅毒病灶消失過快,而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮,妨礙器官功能所致。
4.二重感染:可出現耐青黴素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染;腎功能不全患者套用大劑量青黴素鉀可導致高鉀血症。

禁忌

有青黴素類藥物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。

注意事項

1.套用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗,皮試液為每1ml含500單位青黴素,皮內注射0.05~0.1ml,經20分鐘後,觀察皮試結果,呈陽性反應者禁用。必須使用者脫敏後套用,應隨時作好過敏反應的急救準備。
2.對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物、青黴胺過敏,有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。
3.青黴素水溶液在室溫不穩定,20單位/ml青黴素溶液30℃放置24小時效價下降56%,青黴烯酸含量增加200倍,因此套用本品須新鮮配製;
4.大劑量使用本品時應定期檢測電解質;
5.對診斷的干擾:
(1)套用青黴素期間,以硫酸銅法測定尿糖時可能出現假陽性,而用葡萄糖酶法則不受影響。
(2)大劑量靜脈滴注本品可出現血鉀測定值增高。
(3)本品可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物生殖試驗未發現本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進行嚴格對照試驗以除外這類藥物對胎兒的不良影響,所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

藥物相互作用

1.氯黴素、紅黴素、四環素類、磺胺類可干擾本品活性,故不宜同瓶滴注。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青黴素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青黴素可增強華法林的抗凝作用。
3.本品與重金屬,特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。
4.青黴素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可黴素、四環素、萬古黴素、琥乙紅黴素、兩性黴素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等後將出現渾濁。
5.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導致兩者抗菌活性降低,因此不能置同一容器內給藥。
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藥物過量

藥物過量的主要表現是中樞神經系統不良反應,應及時停藥並予對症、支持治療。血液透析可清除青黴素。

藥理毒理

青黴素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。
青黴素通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。

藥代動力學

肌內注射後,0.5小時達到血藥峰濃度(Cmax),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。成人每2小時靜脈注射青黴素200萬單位或每3小時注射300萬單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。於5分鐘內靜脈注射500萬單位(3g)青黴素,給藥後5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L,1小時即降至45mg/L,4小時僅有3.0mg/L。新生兒按體重肌內注射青黴素2.5萬單位/kg後(15mg/kg),0.5~1小時的平均血藥濃度約為21mg/L,12小時後即降至9.6~19.2mg/L。
本品廣泛分布於組織、體液中。胸、腹腔和關節腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區域和膿腔中,易透入有炎症的組織。青黴素可通過胎盤,除在妊娠頭3個月羊水中青黴素濃度較低外,一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障,在無炎症腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%~3%。在有炎症的腦脊液中濃度可達同期血藥濃度的5%~30%。乳汁中可含有少量青黴素,其濃度為血藥濃度的5%~20%。
本品血漿蛋白結合率為45%~65%。血消除半衰期(t1/2β)約為30分鐘,腎功能減退者可延長至2.5~10小時,老年人和新生兒也可延長。新生兒的t1/2β與體重、日齡有關,體重低於2公斤者,7日和8~14日齡新生兒的t1/2β分別為4.9和2.6小時;體重高於2公斤者,7日和8~14日齡的t1/2β則分別為2.6小時和2.1小時。
本品約19%在肝內代謝。腎功能正常情況下,約75%的給藥量於6小時內自腎臟排出。青黴素主要通過腎小管分泌排泄,在健康成年人經腎小球濾過排泄者僅占10%左右;但在新生兒,青黴素則主要經腎小球濾過排泄。亦有少量青黴素經膽道排泄,肌內注射600mg青黴素後2~4小時膽汁中濃度達到峰值,為10~20mg/L。由於青黴素可被腸道細菌所產青黴素酶破壞,糞便中不含或僅含少量青黴素。血液透析可清除本品,而腹膜透析則不能。

貯藏

密閉,在涼暗乾燥處保存。

哺乳期分級

青黴素鉀: 青黴素 L1,半衰期≤1.5h 觀察胃腸菌群失調和腹瀉

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