注射用雙羥萘酸曲普瑞林

基本介紹

• 藥品名稱：注射用雙羥萘酸曲普瑞林
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：促性腺激素類

成份

雙羥萘酸曲普瑞林，輔料DL-丙交酯-乙交酯聚合物、甘露醇、羥甲基纖維素鈉、聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯80
化學結構式：
分子式：C₆₄H₈₂N₁₈O₁₃.C₂₃H₁₆O₆
分子量：1699.84

性狀

本品為淡黃色的凍乾塊狀物或粉末。

適應症

局部晚期或轉移性前列腺癌。

規格

15mg

用法用量

本品為3個月緩釋製劑。肌注，每3個月注射一次。

不良反應

如同所有藥物，該藥可產生不良反應，雖然不是所有人都會出現。一般來講，臨床中報導的主要不良反應是與藥理特性有關。不良反應的分類如下：很常見(]1/10)；常見(1-10/100)；不常見(1－10/000)；罕見(1-10/10,000)；非常罕見([1/10,000)；未知（從現有資料中不能估計）。
[u]成人[/u]
很常見：潮熱、輕中度出汗，通常不需治療即可消失。
[u]全身[/u]
治療開始時很常見：治療開始時，當血睪酮一過性增高時，泌尿系統梗阻症狀、骨痛、背痛、虛弱、腿部麻木等症狀加重。這些症狀加重是一過性的，通常在1-2周后消失。
[u]局部[/u]
常見：注射部位疼痛、皮膚變紅、局部炎症。依據上市後藥物警戒所得信息，已報導有以下其他罕見的不良反應，按照受累器官或系統分組且依照發生頻率降次排列；
內分泌疾病：乳房增大。
精神疾病：抑鬱、人格改變．
神經系統疾病：眩暈、腿部麻木。
眼睛疾病：視力模糊或異常。
耳迷路疾病：有時伴有胃腸症狀的眩暈。呼吸、胸腔、縱隔疾病：呼吸急促。
胃腸疾病：腹瀉、嘔吐。
皮膚及皮下組織疾病：過敏反應，如瘙癢、蕁麻疹、皮膚變紅，可能帶有水皰、眼瞼腫脹、嘴腫。
肌肉骨骼與結締組織疾病：關節痛、肌痛、虛弱，治療過程中男性出現骨痛發作。請見“注意事項”有關骨質疏鬆的風險。
全身症狀或注射部位：發熱、不適。
體格檢查：高血壓。
如果任何不良反應加重，或您發現任何未列在此說明書中的不良反應，請告知您的醫生或藥師。

禁忌

1.對GnRH,GnRH類似物或組成成分之一高度過敏者。
2.不希望再降低睪酮水平的睪丸切除術患者。
3.臨床上具有明顯的骨質疏鬆或骨密度降低風險的患者。
4.診斷為垂體腺瘤的患者。

注意事項

成人長期使用GnRH類似物可導致骨質流失，從而增加骨質疏鬆的風險。
高血壓患者必須定期監測血壓，必要時可能需要調整抗高血壓的治療。
前列腺癌：
治療開始時，及少數病例有單發的一過性的臨床症狀加重。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護，尤其對於那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者。
同理，對有脊髓壓迫症狀的患者應慎重考慮治療的實施。
有必要的定期檢查血睪酮水平，不應高於1ng/ml。

孕婦及哺乳期婦女用藥

不適用。

兒童用藥

不適用。

老年用藥

參見【注意事項】和【禁忌】。

藥物相互作用

尚缺乏本品與其他藥物相互作用的研究資料。
如果同時使用其他藥物，請告知醫生。

藥物過量

尚缺乏本品藥物過量的研究資料和報導。如果發生藥物過量，應給予對症治療。

藥理毒理

藥理：曲普瑞林是一合成的十肽，是天然GnRH的類似物。
動物研究和人體研究表明，初始刺激後，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分，從而抑制睪丸的功能。使用該藥品可引起早期血LH和FSH水平升高。繼續用藥治療，血LH和FSH水平降低，在注射後20天左右血睪酮降至去勢水平。
毒理：動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內分泌系統的藥理特性有關。

藥代動力學

在一項涉及14名前列腺癌患者的藥代動力學研究中，雙羥萘酸曲普瑞林單次給藥後顯示曲普瑞林峰濃度出現在給藥後0.11 0.66天，最大濃度為35.70 18.26ng/ml。曲普瑞林品均血藥濃度的再次升高是在給藥後第17-31天，峰濃度出現在第24天。此後曲普瑞林的血藥濃度保持穩定，直到第91天。

貯藏

請在25℃一下貯存。在混懸液配製後立即注射。

包裝

包裝盒內裝有凍乾粉1瓶和2ml溶劑1支，並附帶1個專用無菌注射用具包。

有效期

24個月。

執行標準

JX20030093