注射用舒巴坦鈉-頭孢哌酮鈉

注射用舒巴坦鈉-頭孢哌酮鈉屬注射劑，為處方藥。本品適用於治療敏感菌所引起的下列感染：呼吸道（上呼吸道與下呼吸道）感染；泌尿道（上泌尿道與下泌尿道）感染；腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其它腹腔內感染；敗血症；腦膜炎；皮膚和軟組織感染；骨骼及關節感染；盆腔炎；子宮內膜炎、淋病和其它生殖器、道感染。

基本介紹

• 藥品名稱：注射用舒巴坦鈉-頭孢哌酮鈉
• 外文名稱：Sulbactam Sodium and Cefoperazone Sodium forInjection
• 是否處方藥：處方藥
• 劑型：白色或類白色結晶性粉末，易溶於水。

藥理作用

抗菌成分之一是頭孢哌酮，為第三代頭孢菌素，通過抑制細菌細胞壁的合成達到殺菌作用。另一組份為舒巴坦，除對淋球菌和不動桿菌屬有抗菌活性外，不具有其它抗菌活性；但對由耐藥菌株產生的各種β-內醯胺酶，具有不可逆性的抑制作用，可增強頭孢哌酮抗拒多種β-內醯胺酶降解的能力，對頭孢哌酮產生明顯的增效作用。對起到本品敏感的細菌包括：革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌和部分厭氧菌。

主要成分：頭孢哌酮鈉及舒巴坦鈉。

吸收、分布、消除：靜脈注射本品（1g頭孢哌酮，1g舒巴坦）5分鐘後，頭孢哌酮和舒巴坦的平均血清峰濃度分別為236.8μg/ml和130.2μg/ml，提示舒巴坦分布容積大於頭孢哌酮的分布容積。肌內注射1.5g本品（1g頭孢哌酮，0.5g舒巴坦），15分鐘至2小時內血清濃度達到峰值，二者最高血清峰值分別為64.2μg/ml和19.0μg/ml。證實二者血清濃度與使用本品劑量成正比，且與以前單獨使用二藥時的血清濃度值一致。 頭孢哌酮和舒巴坦均能較好地分布到各組織和體液，包括膽汁、膽囊、皮膚、闌尾、輸卵管、卵巢、子宮和其他組織及體液中。 使用本品後，所給劑量的約84%舒巴坦和25%頭孢哌酮經腎臟排泄，餘下的頭孢哌酮大部分由膽汁排泄。舒巴坦平均半衰期為1小時，頭孢哌酮平均半衰期為1.7小時。 本品多次給藥對二組份的藥動學無明顯改變，每8～12小時給藥一次也未見蓄積現象。 在伴有腎功能不全和肝功能損害的老年患者中，使用本品後頭孢哌酮和舒巴坦的藥動學參數與正常志願者相比，半衰期延長、清除率降低和分布容積增大。舒巴坦動力學變化與腎功能減退程度密切相關；頭孢哌酮動力學變化則與肝功能損害程度密切相關。 與成人相比、兒童使用本品後，頭孢哌酮及舒巴坦的藥動學參數無明顯變化，在兒童中頭孢哌酮平均半衰期為1.44～1.88小時，舒巴坦半衰期為0.91～1.42小時。 使用本品後二組份頭孢哌酮與舒巴坦間無任何藥動學相互作用。

用法與用量

成人每日常用量為2～4g（即頭孢哌酮1～2g/日），嚴重或難治性感染，劑量可增至8.0g/日（即每日4g頭孢哌酮），分等量每12小時靜脈滴注1次。舒巴坦最大推薦劑量為4g/日（8g本品）。 腎功能嚴重不全的患者（肌酐清除率<30ml/min），使用本品時應調整給藥方案，以補償舒巴坦清除率的降低。肌酐清除率在15～30ml/min之間的患者，每12小時的舒巴坦最高劑量為1g（即本品最大劑量為2.0g/日），肌酐清除率<15ml/min的患者，每12小時的舒巴坦最高劑量為500mg（即本品最大劑量為1g/日）。如遇嚴重感染，可另行加用頭孢哌酮。 兒童使用本品常用量為每日40～80mg/kg（即頭孢哌酮分等量20～40mg/kg），等分2～4次給藥。遇嚴重或難治性感染，本品劑量可增至每日160mg/kg（即頭孢哌酮分等量80mg/kg），等分2～4次給藥。 新生兒出生第一周內，應每隔12小時給藥1次；兒科使用舒巴坦最高劑量不得超過每日80mg/kg（本品每日160mg/kg）。若頭孢哌酮的需要量超過每日80mg/kg時，應另行加用頭孢哌酮。 靜脈滴注法：採用靜脈滴注時，每瓶本品用適量（見上表）5%葡萄糖液、0.9%氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解；然後再用同一溶媒稀釋至50～100ml供靜脈滴注，滴注時間為30～60分鐘。

禁忌症

對青黴素類或頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

注意事項

頭孢哌酮大部分隨膽汁排泄

當患者有肝臟疾患及膽道梗阻時，頭孢哌酮的血清半衰期常會延長，而由尿中排出的藥量會增加。甚至在嚴重肝功能障礙的情況下，膽汁中仍可達到治療濃度，而半衰期僅增加2～4倍。 在嚴重膽道梗阻、嚴重肝臟疾病或同時存在腎功能障礙時，劑量需要調整。 如患者同時存在肝功能障礙和腎臟損害，頭孢哌酮的血清濃度應加以監測，並根據需要調整劑量。對這些患者如不能密切監測血清濃度，則劑量不應超過每日2g。在患者血液透析階段頭孢哌酮血清半衰期略微縮短，因此，在血液透析階段中，給藥的時間應予另行安排。 與其它抗生素一樣，曾有個別患者使用頭孢哌酮治療引起維生素K缺乏。這種現象很可能是由於合成維生素K的腸內細菌受到抑制所致。高危患者包括飲食或營養不良的患者（如囊性纖維病）和長期由靜脈輸注營養的患者，應檢查這些患者的凝血酶原時間，必要時應加用維生素K。 在使用頭孢哌酮期間及停藥後5天內飲酒，曾有引起潮紅、出汗、頭痛、心動過速等反應的報導。其它一些頭孢菌素類亦有類似反應。因而患者在使用本品時，對於含酒精飲料應格外小心注意，對於需要鼻飼或胃腸外營養患者，流汁或輸注營養液中應避免含酒精成分。 與其它抗生素一樣，長期使用本品可能會導致有耐藥性的微生物大量繁殖。在治療期間應小心觀察患者狀況。 與其它有效的全身的治療一樣，在較長治療期間宜定期檢查腎、肝和造血系統等器官的功能情況。這點對於新生兒，特別是早產兒，以及其它嬰兒尤為重要。

藥物實驗室試驗相互作用

用本尼迪特或費林溶液檢查尿中葡萄糖，可能呈假陽性反應。 3妊娠期使用 曾用大鼠進行繁殖研究，劑量高達人用量的10倍，未發現生育力受損，亦未發現有畸胎出現。但尚未在孕婦進行足夠的嚴格對照研究。因動物繁殖研究未必能夠預測人類的反應，因此孕婦只有在必須的情況下，才可使用本品。

哺乳期使用

雖然只有少量舒巴坦和頭孢哌酮排入授乳期母乳中，但授乳期使用本品仍應特別小心。

嬰兒期使用

本品已被有效地使用於嬰兒。對早產兒或新生兒尚未作廣泛研究，因此，用以治療早產兒和新生兒，治療前醫生應認真考慮和權衡利弊。 頭孢哌酮不會將膽紅素從血漿蛋白結合中置換下來。

警惕

曾報導在接受β-內醯胺類抗生素治療的患者中出現嚴重、甚至致死性過敏反應。這些反應尤見於對多種過敏原有過敏史的病人。如呈過敏反應，則應停藥，改用其它治療。 嚴重過敏反應者，須予腎上腺素急救以及給氧、靜脈給予皮質類固醇、氣管插管等對症處理。

配伍禁忌

本品可與滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液、注射用生理鹽水、含0.225%氯化鈉的5%葡萄糖和含0.9%氯化鈉的5%葡萄糖溶液配伍。 配製後頭孢哌酮和舒巴坦濃度分別為10mg/ml和5mg/ml，且二者濃度可各增至250mg/ml和125mg/ml。 應避免開始就使用乳酸林格氏溶液或2%鹽酸利多卡因溶液配製注射液，因混合後可引起配伍禁忌。但可採用二步稀釋法，即先用注射用水溶解，然後再用乳酸林格氏溶液稀釋，可製備成最終舒巴坦濃度為5mg/ml的可配伍注射液。本品也可先用注射用水溶解，再用2%鹽酸利多卡因進一步稀釋，以製備頭孢哌酮及舒巴坦最終濃度分別為250mg/ml和125mg/ml的0.5%鹽酸利多卡因注射液。 本品注射液不可與氨基糖甙類注射液直接混合，因存在物理性配伍禁忌。如必須用本品和氨基糖甙類聯合治療時，可採用序貫間歇靜脈輸注法，本品和氨基糖甙類的白天用藥間隔時間應儘可能延長。各劑量輸注間應採用足量的適宜稀釋液灌洗靜脈輸注管，也可採用另一根單獨的靜脈輸注管。

與其他抗菌藥物的聯合使用

由於本品的廣譜抗菌活性，單獨使用本品已足以治療大多數感染，但必要時也可與其它抗生素聯合使用，如與氨基糖甙類一起套用，應在療程中監測患者的腎功能情況。

其他

生產單位：

有效期：暫定2年。

批准文號：

規格：（1）1g（C25H27N9O8S2/C8H11NO5S=0.5g/0.5g）； （2）2g（C25H27N9O8S2/C8H11NO5S=1.0g/1.0g）。

貯藏：遮光，密封，在陰涼乾燥處保存。

包裝：

是處方或非處方：是

性狀白色或類白色結晶性粉末，易溶於水