注射用美西林

注射用美西林，適應症為臨床上廣泛用於尿路感染，對大腸桿菌感染(包括耐氨苄青黴素菌株)療效甚好。對肺炎桿菌、腸桿菌等感染，也有相當療效。對傷寒、副傷寒療效也較好。美西林主要用於大腸桿菌(包括耐氨苄西林株)以及某些敏感腸桿菌科細菌所致的尿路感染。對單純性尿路感染的治癒率為87%，複雜性尿路感染的治癒率僅 35%。本品治療孕婦菌尿症，細菌清除率可達 87%，其治療菌痢的療效優於 SMZ-TMP。治療傷寒的痊癒率為73%，但退熱時間較 SMZ-TMP組為長，恢復期帶菌率亦較高，與治療傷寒的常規藥物相比，本品無突出優點。美西林治療敗血症、腦膜炎、肺炎、心內膜炎等嚴重感染時常與氨苄西林、替卡西林、頭孢西丁等其他β內醯胺類藥聯合套用。

基本介紹

• 藥品名稱：注射用美西林
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：抗生素類

適應症

臨床上廣泛用於尿路感染，對大腸桿菌感染(包括耐氨苄青黴素菌株)療效甚好。對肺炎桿菌、腸桿菌等感染，也有相當療效。對傷寒、副傷寒療效也較好。
美西林主要用於大腸桿菌(包括耐氨苄西林株)以及某些敏感腸桿菌科細菌所致的尿路感染。對單純性尿路感染的治癒率為87%，複雜性尿路感染的治癒率僅 35%。本品治療孕婦菌尿症，細菌清除率可達 87%，其治療菌痢的療效優於 SMZ-TMP。治療傷寒的痊癒率為73%，但退熱時間較 SMZ-TMP組為長，恢復期帶菌率亦較高，與治療傷寒的常規藥物相比，本品無突出優點。美西林治療敗血症、腦膜炎、肺炎、心內膜炎等嚴重感染時常與氨苄西林、替卡西林、頭孢西丁等其他β內醯胺類藥聯合套用。

用法用量

本品可供肌注或靜脈注射，成人每次 400mg，嚴重感染時可增加至 600mg，每日 3～4次。小兒每日 30～60mg/kg，分 3～4次注射。

不良反應

可有噁心，腹瀉，眩暈，貧血，粒細胞減少.也可致轉氨酶升高、鹼性磷酸酶值升高.肌肉注射本品後局部刺激不顯著，本品偶可致過敏性休克和其他過敏反應，用前應做青黴素皮試。可有皮疹，嗜酸粒細胞增多、血小板增多以及注射局部刺激症狀等。其它參見青黴素G.

禁忌

青黴素過敏者忌用.妊娠初期3個月孕婦不宜套用，因尚無充分資料證明本品在孕婦中使用的安全性。腎功能顯著減退者劑量酌減。

藥物相互作用

美西林與頭孢孟多或磷黴素聯合對鼠傷寒桿菌的作用增強，顯示協同或累加現象。本品與吡哌酸聯合呈無關或桔抗，與氨基糖甙類合用亦無協同作用出現。丙磺舒可抑制本品經腎排泄，提高血藥濃度。

藥理毒理

本品對一些革蘭陰性菌，包括大多數腸桿菌科細菌， 作用強於氨苄青黴素。對氨苄耐藥的大腸桿菌和克雷白氏菌，也很敏感。對革蘭陽性菌作用較差。綠膿桿菌和嗜血性流感桿菌等，對本品耐藥。本品也抑制細菌細胞壁合成，但作用方式與青黴素不同， 故與青黴素類或頭孢菌素合用，對革蘭陰性菌有協同作用。但與氨基糖甙類抗生素無協同作用。
[藥理作用]美西林主要作用於革蘭陰性菌，對部分腸桿菌科細菌有較強活性，對革蘭陽性菌作用甚微。本品對大腸桿菌的抗菌作用較氨苄西林強十倍至數十倍，6.3mg/L濃度的本品可抑制約 70%的枸椽酸桿菌屬、肺炎桿菌、腸桿菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬；對奇異變形桿菌和沙雷菌屬的作用較差，吲哚陽性變形桿菌、綠膿桿菌、不動桿菌屬和脆弱類桿菌對本品皆耐藥。

藥代動力學

口服不吸收，正常人肌注美西林 400mg後血藥峰濃度於給藥後 41min到達，為 13.6mg/L。靜脈推注本品 400mg(10min內)，結束時的血藥峰濃度為 37.9mg/L，15min後下降一半。肌注或靜注後尿中藥物濃度可達 1000～2000mg/L，給藥後 12h內尿藥排出率 66%～73%。血清消除半減期為0.65～0.81h。
美西林可廣泛分布於各種組織體液中，以腎、肺和肺組織中濃度較高。膽汁中濃度略高於血濃度。膽囊手術前 lh注射美西林0.8g後，膽囊中膽汁濃度在膽囊功能正常和無功能者分別為 40mg/L和 12mg/L。本品血清蛋白結合率為 15%～25%。